Preparaty_dlya_lechenia_TB

Циклосерин (Cs)

Впервые синтезирован в 1952 году

Оказывает бактерицидное действие

Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки МБТ:

•L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин)

•D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов)

•Препарат является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина

Резистентность возникает при мутации в гене alr A, который кодирует синтез D – аланинрацемазы

•Хорошо всасывается из ЖКТ

•C max в крови достигается через 3–8 ч

•Выводится в основном с мочой в неизмененном виде и в незначительных количествах с фекалиями

Клофазимин (Cfz)

«Перепрофилированный» препарат

Антибактриальный препарат риминофеназин использовался в лечении проказы (M. Leprea)

Оказывает бактериостатическое действие в отношении МБТ

Препарат связывается с участками микобактериальной ДНК

•Всасывание происходит медленно

•После приема внутрь абсорбируется 45–62% препарата

•Применение клофазимина во время еды повышает его биодоступность

•C max достигается через 8–12 ч после однократного приема внутрь.

•Выводится с фекалиями

Деламанид (Dlm)

•Новый противотуберкулезный препарат

•Дериват нитродигидроимидазооксазола

•Не зарегистрирован для лечения туберкулеза в РФ

•Не включен в схемы химиотерапии лекарственно устойчивого туберкулеза (Федеральные клинические рекомендации)

•Основной механизм действия – блокирует синтез миколиевой кислоты

Деламанид блокирует синтез миколиевой кислоты

Протионамид (Pto)/ Этионамид (Eto)

•Препарат синтезирован в 1959 году (дериват изоникотиновой кислоты)

•Оказывает бактериостатическое действие в отношении МБТ

•Блокирует синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки МБТ

•В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки

•Хорошо всасывается из ЖКТ

•C max достигается через 2–3 ч после приема внутрь

•Метаболизируется в печени

•Выводится преимущественно с мочой