Preparaty_dlya_lechenia_TB

•Вводятся только парентерально

•Хорошо распределяются в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах

•Не метаболизируются

•Выводятся преимущественно с мочой в неизмененном виде

•В связи с тем, что имипенем инактивируется в почечных канальцах ферментом дегидропептидазой I и при этом не создается терапевтических концентраций в моче, он используется в комбинации с циластатином, который является селективным ингибитором дегидропептидазы I

Клавулановая кислота

•Карбапенемы эффективны в отношении МБТ только в присутствии клавулановой кислоты

•При назначении карбапенемов в режим химиотерапии обязательным включают амоксициллина клавуланат («Амоксиклав»)

•Клавулановая кислота - специфический ингибитор бета-лактамаз (бактериальных ферментов, направленных на борьбу с бета-лактамными антибиотиками)

Канамицин (Km) / Амикацин (Am)

Канамицин синтезирован в 1957 г.

Антибактериальные препараты группы аминогликозидов

Оказывают бактерицидное действие в отношении МБТ

•Активно проникают через клеточную мембрану МБТ и необратимо связывается со специфическими белкамирецепторами на 30S субъединице рибосом

•Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы

•В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки

•Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок

•При приеме внутрь плохо всасывается из ЖКТ (около 1%)

•При внутримышечном введении быстро и полностью всасывается

•Метаболизму не подвергается

•Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах

•Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулируется

Спасибо за внимание!