•Неселективные α1α2-адреноблокаторы блокируют как α1, так и α2-адренорецепторы. Блок пресинаптических α2-рецепторов нежелателен, т. к. по принципу обратной отрицательной связи при этом повышается высвобождение медиатора в синаптическую щель, который, во-первых, стимулирует функционирующие β-адренорецепторы, вызывая тахикардию, а, во-вторых, вступает в конкурентную борьбу с препаратом за постсинаптические α1-рецепторы, уменьшая длительность действия препарата

•Более стабильную и длительную блокаду постсинаптических α1-адренорецепторов вызывают

селективные α1-адреноблокаторы, т. к. при их применении не происходит повышенного выделения норадреналина. Эти препараты вызывают мало выраженную тахикардию (рефлекторного характера)

•Основной фармакологический эффект неселективных α1α2-адреноблокаторов - расширение мелких периферических сосудов (главным образом артериол и прекапилляров), что значительно улучшает кровоснабжение головного мозга, мышц, кожи, слизистых оболочек (преимущественное влияние на тонус мозговых сосудов особенно выражено у

ницерголина, дигидроэргокриптина и дигидроэрготамина). Вследствие расширения сосудов отмечается снижение артериального давления

•пирроксан отличается выраженным влиянием на адренореактивные структуры в ЦНС, уменьшает симпатическую импульсацию на периферию (к сердцу и сосудам), оказывает угнетающее влияние на лимбическую систему, уменьшая эмоциональное напряжение, тревогу, чувство страха, бессонницу, а также облегчая течение абстинентного синдрома

Показания к применению неселективных α1α2-адреноблокаторов

•Диагностика и лечение феохромоцитомы (опухоль хромафинной ткани мозгового вещества надпочечников). Повышенная при этом продукция катехоламинов приводит к стойкому повышению артериального давления (фентоламин, тропафен)

•Нарушения периферического кровообращения - облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, трофические язвы, ожоги, отморожения, пролежни (фентоламин, тропафен)

•Гипертонические кризы (фентоламин, тропафен, пирроксан)

•Мигрень (дигидроэргокриптин, дигидроэрготамин в составе комбинированных таблеток, например «Кофетамин», «Вазобрал»)

•Ишемические нарушения мозгового кровообращения, диабетическая ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва

(ницерголин)

•Пирроксан - при заболеваниях, в основе которых лежит патологическое повышение симпатического тонуса (симпатико- адреналовые и диэнцефальные кризы, зудящие дерматозы, нейродермиты, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании)

Показания к применению селективных1-адреноблокаторов

•Артериальная гипертензия (празозин, доксазозин, теразозин, урапидил)

•Аденома предстательной железы (доксазозин,

теразозин, альфузозин, тамсулозин)

Альфузозин и тамсулозин избирательно влияют на α1-рецепторы мочевыводящих путей и предстательной железы, не оказывая существенного влияния на АД

Празозин и урапидил избирательно влияют на α1- рецепторы сосудов

Доксазозин и теразозин оказывают влияние как на сосуды, так и на мочевыводящие пути

Побочные эффекты α-адреноблокаторов

• тахикардия

у селективных - умеренная (рефлекторная, за счет расширения сосудов)

у неселективных - выраженная (рефлекторная, а также связанная с увеличением выброса норадреналина)

• брадикардия (у пирроксана за счет уменьшения симпатической импульсации из ЦНС к сердцу)

•ортостатическая гипотензия, головокружение

•набухание слизистой носа

•покраснение мышц лица и верхней половины тела

•тошнота, рвота, понос

•слабость, быстрая утомляемость

Противопоказания

•гипотония

•выраженные органические заболевания сердца и сосудов (ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, атеросклероз и др.)

•нарушения функции печени и почек

•беременность

ЛАБЕТАЛОЛ (трандат)

•Соотношение адреноблокирующей активности : = 1 : 3 (per os) и 1 : 7 (внутривенно)

•В отличие от обычных -адреноблокаторов:

1.Быстро снижает артериальное давление без компенсаторного повышения тонуса сосудов (пригоден для купирования гипертонических кризов)

2.При длительном применении сердечный выброс и частота сердечных сокращений практически не изменяются, тогда как общее периферическое сопротивление сосудов снижается

3.Тонус бронхов повышает незначительно

4.Антиаритмическими свойствами не обладает

•Применение: при артериальных гипертензиях (систематическое лечение и купирование кризов)

КАРВЕДИЛОЛ (дилатренд)

Современный препарат для лечения

гипертонической болезни, получивший высокую оценку кардиологов. Применяется также при ишемической болезни сердца. Обладает выраженным антиоксидантным действием. На тонус бронхов влияет слабо. Антиаритмическими свойствами не обладает