55. Препараты женских половых гормонов, характеристика, действие, применение
В яичниках под влиянием гонадотропных гормонов передней доли гипофиза вырабатываются два вида гормонов: эстрогены – синтезируются в фолликулах в процессе их созревания в первой половине менструального цикла, основными гормонами являются эстрадиол, эстрон и эстриол; и гестагены (прогестины) – синтезируются желтым телом, образующимся в полости фолликула после овуляции, основным гормоном является прогестерон.
Эстрогены.
Под действием эстрогенов происходит развитие половых органов и вторичных половых признаков, пролифирация эндометрия в первой половине менструального цикла, участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, оказывают гипохолестеринемическое действие. Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов. Входят в состав комбинированных гормональных контрацептивов и антиклимактерических средств.
Классификация эстрогенных препаратов.
Стероидного строения.
Эстрон (Фолликулин) – исключен из Реестра лекарственных средств РФ
Эстрадиол (Дивигель, Климара, Эстримакс, Эстожель, Эстрофем)
Эстрадиола валерат (Прогинова)
Этинилэстрадиол (Микрофоллин)
Эстриол (Овестин)
Местранол
Нестероидного строения:
Гексэтрол (Синэстрол)
Сигетин – оказывает утеротонизирующее действие, улучшает плацентарный кровоток.
В настоящее время применяются также антиэстрагенные средства. Их используют для лечения эстрагензависимого рака молочной железы у женщин в менопаузе.
Тамоксифен (Нолвадекс), Фазлодекс (Фулвестран), Торемифен (Фарестон)
Анастразол (Аримидекс), Летрозол (Фемара), Эксеместан (Аромазин)
Кломифен (Клостилбегит) – применяют при эндокринном бесплодии у женщин, андрогенной недостаточности и олигоспермии у мужчин.
Гестагены (прогестины).
Под действием гестагенов происходит дальнейшая трансформация эндометрия во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки – формирование децидуальной оболочки и плаценты. Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела (угроза прерывания беременности, привычный выкидыш в первой половине беременности), дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др. Входят в состав комбинированных гормональных контрацептивов и антиклимактерических средств.
Прогестерон (Крайнон, Утрожестан, Прожестожель (при мастопатии))
Оксипрогестерона капронат
Прегнин (Этистерон)
Аллилэстренол (Туринал)
Дидрогестрон (Дюфастон)
Линестренол (Оргаметрил)
Гестринон (Неместран)
М
едроксипрогестерона
ацетат (Депо-Провера) при раке молочной
железы
Норэтистерон (Норколут) и матки
Мегестрол
Л евоноргестрел (Мирена, Постинор, Эскапел)
Этинодиол для контрацепции
Норгестрел
Норгестимат
Противопоказания: нарушения функций печени и почек, гепатит, склонность к тромбозам, опухоли половых органов и молочной железы.
Также в настоящее время применяются антигестагенные препараты. Их чаще всего используют для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках (до 42 дня аменореи):
Мифепристон (Пенкрофтон)
Гинепристон – для экстренной посткоитальной контрацепции.