Резервуарные системы доставки лекарственных веществ

Резервуарная система состоит из двух частей: мембраны, образующей резервуар и ядра, содержащего лекарственное вещество. Механизм высвобождения последнего – диффузия через поры мембраны, возникающие после её набухания и биодеградации. Эти системы используют для создания таблеток/капсул, содержащих пеллеты, и липосом.

Таблетки с пеллетами через мембрану с постоянной скоростью выделяют лекарственные вещества в течение длительного времени (до 20 часов). Причем, исключен случайный выход всего ЛВ при повреждении наружной оболочки таблетки или капсулы.

Липосомы - высокоорганизованные микроскопические структуры имеющие мембрану и внутреннюю камеру, куда включают ЛВ. Основными функциями липосом как системы доставки ЛС являются: изменение параметров фармакокинетики ЛВ; увеличение продолжительности действия ЛВ; обеспечение целенаправленной доставки ЛВ к месту действия.

В зависимости от цели применения выделяют следующие типы липосом:

обычные однокамерные (однослойные и многослойные); многокамерные; длительно циркулирующие («stealth»); с целенаправленной доставкой ЛС (виросомы, иммунолипосомы и др.).

. Однослойные липосомы менее стабильны, могут легко разрушаться и одномоментно выбрасывать своё содержимое. Многослойные липосомы, отличаются большей стабильностью; они могут переносить как липофильные, так и гидрофильные лекарственные вещества.

Многокамерные липосомы, содержат множество разделенных камер. Благодаря большому размеру они медленнее подвергаются клиренсу через ретикулоэндотелиальную систему и действуют как депо, пролонгируя высвобождение лекарственных веществ.

Большинство липосомальных систем доставки ЛС предназначены для парантерального введения: внутрисосудистого или внесосудистого (п/к, в/м). Кроме того, их применяют местно (интратекально, интерстициально) или в определенную камеру (внутриглазную, внутрисуставную, эпидуральную, интраперитонеальную). Иногда липосомы используют для ингаляционного введения ЛВ или через пищеварительный тракт.

Лекарственные формы для приема внутрь с модифицированным высвобождением и доставкой лекарственных веществ

Пероральный способ введения – один из наиболее распространённых в клинической практике, поэтому создание лекарственных форм для приёма внутрь с модифицированным высвобождением имеет важное значение. К лекарственным формам для приёма внутрь с модифицированным высвобождением относят:

− ЛФ, повышающие растворимость и скорость всасывания;

− ЛФ, контролирующие скорость и/или пролонгирующие время высвобождения ЛВ;

− ЛФ, целенаправленно высвобождающие лекарственные вещества в разных отделах пищеварительного тракта.

Лекарственные формы, ускоряющие всасывание ЛВ, улучшают их биодоступность, т.е. создание терапевтической концентрации препаратов в крови.

Таблетки, капсулы, драже с контролируемым и/или пролонгированным высвобождением способны сохранять стабильную скорость высвобождения ЛВ, обеспечивать постоянное всасывание ЛВ и поддержание его стабильной концентрации в плазме крови в течение длительного периода времени. Эти новые лекарственные формы препаратов значительно увеличивают продолжительность терапевтического действия лекарств и предупреждают развитие концентрационно-зависимых побочных эффектов ЛВ. Большинство таких лекарственных препаратов способствуют уменьшению частоты приёма ЛС до 1-2 раз в сутки.

Использование ЛФ препаратов с целенаправленным высвобождением лекарственного вещества в разных отделах пищеварительного тракта позволяет предупредить поражение слизистой оболочки пищеварительного тракта. В частности, создание кишечно-растворимых лекарственных форм нестероидных противовоспалительных препаратов улучшает их переносимость и повышает безопасность лечения.

При создании систем доставки лекарственных препаратов для приёма внутрь с модифицированным высвобождением и доставкой ЛВ используют различные технологии:

− для систем матриксного типа – медленно распадающиеся матриксные таблетки, таблетки на основе гидрофильных гелей;

− для систем резервуарного типа – таблетки/капсулы, содержащие пеллеты с собственными распадающимися оболочками и липосомы;

− для систем с осмотическими насосами – специальной конструкции таблетки.