Сульфаниламидные препараты

Монокомпонентные и КОМБинированные*

Всасывающиеся в кишечнике

Короткого действия 1. Сульфаниламид (Стрептоцид) 2. Сульфатиазол (Норсульфазол) 3. Сульфадимидин (Сульфадимезин) 4. Сульфаэтидол (Этазол) 5. Сульфакарбамид (Уросульфан) 6. Сульфадиазин (Сульфазин)

Длительного действия 7. Сульфаметоксипиридазин (Сульфапиридазин) 8. Сульфамонометоксин (Дуфадин) 9. Сульфадиметоксин (Мадрибон)

Сверхдлительного действия 10. Сульфаметоксипи­ра­зин (Сульфален, Келфизин) 11. Ко-тримоксазол* (Бисептол, Бактрим) 12. Лидаприм*

- Тормозят включение ПАБК в синтез фолиевой кислоты по конкурентному механизму. Блокируют фермент дигидроптероатсинтетазу, необходимую для превращения фолиевой кис­ло­ты в дигидрофолиевую кислоту (1-12). Триметоприм блокирует переход дигидрофолиевой в тетрагидрофолиевую кислоту (11, 12). Нарушают синтез пури­нов, а затем ДНК и РНК (1-12).

- Стрептококки, стафилококки, пневмококки, менингококки, гонококки, кишечная палочка, возбудители дизентерии, брюшного тифа, протей, хламидии, токсоплазма, малярийный плазмодий, актиномицеты и др.(1-10). Препараты, комбинированные с триметопримом, обладают широким спектром (большинство Г⁺ и Г^- бактерий, а также Pneumo­cystis carini) (11-12).

- Антибактериальный (1-12). Тип действия – бактериостатический (1-10), бактерицидный (11, 12).

- Тонзиллит (1-4, 9), бронхит (2, 3, 7-12), пневмония и др. (2-4, 6-12); пиелит, цистит, уретрит (4, 5, 7-12); холецистит (7-10); простатит, гонококковый урет­рит (9, 11, 12); сепсис (2, 3, 6); менингит (2, 3, 6, 7); дизентерия, энтероколит (3, 4, 7, 9, 11, 12); рожистое воспаление (1, 4, 9); раневая гной­ная инфекция (1, 3, 4, 9, 10), ожоги (2, 3, 7), пролежни (2, 6, 7), малярия (6, 7, 9-11), гинекологические инфекции (12); хлами­дио­з, токсоплазмоз (3, 9, 11), трахома (3, 7, 9), отит (3, 7-11), синусит (9-11), инфекции кожи и мягких тканей (3, 9, 11), остеомиелит (10).

Не всасывающиеся в кишечнике		Для местного применения: монокомпонент ные и комбинированные*
13. Фталилсульфатиазол (Фталазол) 14. Сульфагуанидин (Сульгин) 15. Салазодин (Салазопиридазин) 16. Салазодиметоксин 17. Салазосульфапиридин (Салазопирин, Сульфасалазин)		18. Сульфацетамид (Сульфацил натрий, Альбуцид) 19. Сульфадиазин серебра (Дерма­зин, Фламмазин) 20. Мафенид 21. Альгимаф* 22. Сульфатиазол серебра (Аргосульфан) 23. Стрептонитол* 24. Нитацид*
Блокируют переход ПАБК в дигидрофолиевую кислоту. Тормозят вклю­чение ПАБК в синтез фолиевой кислоты по конкурентному механизму (13-24).		Ион Ag+ связывается с ДНК микроорганизмов, что приводит к подав­лению их роста и размножения (19, 22). Нарушение репликации и транскрипции ДНК (23, 24).
Широкий спектр (большинство Г+ и Г- бактерий).		Широкий спектр (Г+ и Г- бактерии, синегнойная палочка, возбудители газо­вой ганг­рены, клебсиеллы, Candida albicans и др.).

Дизентерия, энтероколит (13, 14). Неспецифический язвенный колит (15-17). Ревматоидный артрит (15, 17), болезнь Крона (17). Конъюнктивит, бле­фарит (18). Гнойно-воспалительные процессы мягких тканей: раневая инфекция, ожоги, пролежни, трофические язвы; свищи, абсцессы, флегмоны; атопические дерматиты, осложненные инфекцией, пиодермией (19-24).

Из побочных явлений могут возникать аллергические реакции, тошнота, рвота, дерматиты, невриты, лейкопения, нарушение функции почек (закупорка нерастворимыми кристаллами мочевых путей, особенно в кислой моче). Почечные нарушения возникают значительно реже, если при курсе лечения получать обильное щелочное питье.

Метропидазол(Производные нитроимидазола и нитротиазола: Метронидазол, Тинидазол, Орнидазол, Тенонитразол

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Хинолоны, обладая низкой аффинностью к свободным молекулам топоизомераз или ДНК, проявляют высокое сродство к комплексу ДНК-фермент