Слабительные и ветрогонные препараты

Рефлекторно стимулирующие перистальтику кишечника

1. Бисакодил (Дульколакс) 2. Натрия пикосульфат (Гутталакс) 3. Плантекс 4. Сеннозиды А, В (Регулакс, Сенаде, Сена­дексин) 5. Кора крушины 6. Касторовое масло 7. Изафенин

Раздражают рецепторы кишеч­ника, что рефлекторно усиливает его пери­стальтику (1-7).

Обладающие осмотическими свойствами и солевые*		Размягчаю­щие каловые массы, ув-е объем сод-го киш-ка*
8. Лактулоза (Порталак, Дуфалак, Нормазе) 9. Макрогол (Фортранс) 10. Магния сульфат* 11. Соль карловарская*		12. Масло вазелиновое 13. Морская капуста* (Ламина­рид)
Увеличивают объем жид­ко­сти в кишечнике, что усиливает пери­стальтику (8-11).		Увеличивает содер­жимое ки­шеч­ни­ка, что механически раз­дра­жает ре­цепторы кишечника (13). Улуч­шает продвижение каловых масс по кишечнику (12).

Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой кишечника (1-18). Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (1, 2, 5, 8, 12, 14). Острое отравление водорастворимыми ядами (10, 11). Коррекция нарушений пищеварения у детей (3). Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям (1, 2, 9). Печеночная энцефалопатия, печеночная прекома и кома (8).

Рвотные средства — лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении. Различают рвотные средства центрального действия (апоморфин) и рвотные средства периферического действия (сульфат меди, сульфат цинка, корень ипекакуаны и др.). апоморфин, возбуждающий дофаминовые Д2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Применяют апоморфин в качестве рвотного средства в случаях невозможности произвести промывание желудка, а также для выработки условного рефлекса отвращения при лечении алкоголизма.

В группе противорвотных препаратов встречаются лекарственные средства различной химической природы. По фармакологическому эффекту их можно разделить на несколько подгрупп:

1. Препараты центрального действия, блокирующие серотониновые рецепторы ( гранисетрон , ондансетрон ,трописетрон );

2. Препараты центрального действия, блокирующие дофаминовые рецепторы ( домперидон , метоклопрамид , сульпирид);

3. Препараты центрального действия, блокирующие дофаминовые и холинорецепторы ( тиэтилперазин ).

Механизм действия: Препараты центрального действия, блокирующие дофаминовые и холинорецепторы

Тиэтилперазин действует на хеморецепторную триггерную зону и на собственный центр рвоты, оказывая центральное противорвотное действие. Обладает адрено- и м-холиноблокирующим действием. Связывает дофаминовые рецепторы в нигростриатных путях, но, в отличие от нейролептиков, не имеет антипсихотических и каталептогенных свойств.

Применение: Противорвотные препараты показаны для симптоматического лечения тошноты и рвоты. Препараты центрального действия, блокирующие серотониновые рецепторы, учитывая их механизм действия, применяются при тошноте и рвоте, развившейся во время проведения химиотерапии онкологических заболеваний, для профилактики и лечения рвоты после наркоза.

Желчегонные

1. Препараты, стимулирующие желчеобразование (холеретики).

- содержащие желчные кислоты: аллохол^, холензим^, хологон^, дехолин^, желчь (лиобил^) и др.;

- синтетические препараты: гидроксиметилникотинамид, осалмид, цикловалон, гимекромон, фенипентол® и др.;

- препараты растительного происхождения: барбариса обыкновенного, бессмертника песчаного, кукурузных рылец, пижмы обыкновенной, шиповника, артишока и др.

- Препараты, увеличивающие секрецию желчи за счет водного компонента (гидрохолеретики): натрия салицилат, минеральные воды.

2. Препараты, стимулирующие желчевыделение (холекинетики).

- Магния сульфат.

- Многоатомные спирты: сорбитол (сорбит^), ксилит^, маннитол (маннит^), милит^.

- Холеретики с холекинетическим эффектом:

- препараты растительного происхождения: препараты барбариса (берберина бисульфат^*);

- синтетические препараты: гидроксиметилникотинамид, осалмид, фенипентол®.

Действие холеретиков обусловлено рефлекторными реакциями слизистой оболочки преимущественно тонкой кишки при воздействии на нее желчи, желчных кислот или эфирных масел, а также влиянием этих препаратов на экзосекрецию печени. Истинные холеретики способны увеличить секрецию желчи и содержание в ней холатов. Гидрохолеретики не увеличивают холатохолестериновый коэффициент. Желчегонные препараты способствуют также повышению осмотического градиента между желчью и кровью, что усиливает фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, ускоряет отток желчи по желчным путям, снижает возможность выпадения в осадок холестерина, а следовательно, предупреждает образование холелитиаза, предотвращает восходящие инфекции, уменьшает интенсивность воспаления.

Показания к назначению холеретиков: холециститы, холангиты. Холеретики нередко комбинируют со слабительными средствами, которые ликвидируют запор и уменьшают всасывание токсических веществ из кишечника. Сочетание холеретиков с миотропными спазмолитиками может способствовать продвижению мелких камней по холедоху и выходу их в кишечник.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ ЭКСКРЕТОРНОЙ ФУНКЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Панкреатин, ораза, сблизим, сомилаза, панзинорм форте, панкурмен, фестал, дигестал, энзистал, мезим-форте — ферментные препараты при заместительной терапии; пантрипин, ингитрил, контрикал, гордокс — ингибиторы протеолиза

Фармакологические эффекты. Средства заместительной терапий обладают, как правило, набором эффектов, связаных с нормализацией процесса пищеварения при заболеваниях поджелудочной железы и печени, при анацидном и гипацидном гастритах, хронических энтероколитах.

Антиферментные препараты ингибируют активность трипсина, калликреина, плазмина, снижают фибринолитическую активность крови. Применяют для лечения острого панкреатита, рецидивов хронического панкреатита, профилактики панкреатита при операциях на желудке и желчных путях (при опасности травмирования поджелудочной железы). Контрикал и гордокс используют иногда для уменьшения активности протеолитических ферментов при тиреотоксическом кризе, в комплексной терапии ишемической болезни и инфаркта миокарда.

Механизм действия. В физиологических условиях ферменты поджелудочной железы — трипсин, химотрипсин, липаза, калликреин, плазмин и другие протеазы находятся в железе в зимогенной (неактивной) форме и активируются, лишь поступив в кишечник.

Панкрипин, ингитрил, контрикал, гордокс обладают специфической способностью ингибировать активность ферментов поджелудочной железы и прекращать таким образом самопереваривание ее тканей.

Общепринятой классификации иммуномодуляторов, оказывающих преимущественно стимулирующее влияние на иммунитет, нет, но условно они могут быть разделены на такие группы:

1) иммуностимуляторы растительного происхождения — настойка лимонника, экстракт элеутерококка, препараты эхинацеи и др.;

2) липополисахаридные иммуностимуляторы микробного происхождения — продигнозан, пирогенал, бронхомунал и др.;

3) препараты тимуса, костного мозга, плаценты — тималин, тактивин, тимузин, миелопид, экстракт плаценты и др.;

4) синтетические производные имизадола — дибазол, левамизол;

5) препараты интерферона (лаферон, реаферон и др.) и интерлейкина (пролейкит);

6) индукторы образования интерферона — интерфероногены (полудан, абризол, продигиозан);

7) стимуляторы лейкопоэза — метилурацил, натрия нуклеинат, пентоксил;

Продигиозан является сильным активатором Т-клеточного звена иммунитета, стимулятором факторов неспецифической защиты (фагоцитарной активности и пр.), обладает интерфероногенным действием.

Тималин стимулирует продукцию цитокинов, активирует клеточный иммунитет, усиливает фагоцитоз, регулирует количество Т- и В-лимфоцитов. Т-активин нормализует показатели Т-системы иммунитета, увеличивает образование цитокинов, в том числе интерферонов. Препараты применяются при иммунодефицитных состояниях.

Левамизол (декарис) вначале был известен как противоглистное средство. Как иммуностимулятор увеличивает продукцию гормонов тимуса, активность Т-лимфоцитов (Т-эффекторов и Т-супрессоров), на образование антител не влияет.

Интерфероны — препараты естественного (лейкоцитарный человеческий интерферон) или рекомбинантного (реаферон, бетаферон. лаферон) происхождения, принадлежат к цитокинам, характеризуются иммуностимулирующим, противовирусным и антипролиферативным действием.

Натрия нуклеинат (натриевая соль дрожджевой РНК) является стимулятором лейкопоэза, действует на различные клеточные факторы иммунитета: стволовые клетки, Т- и В-лимфоциты, Т-хелперы и Т-супрессоры, макрофаги, нейтрофилы. Под его влиянием увеличивается количество, активизируется пролиферация, миграция, бласттранформация лимфоцитов. Натрия нуклеинат стимулирует гуморальный иммунитет, повышая продукцию иммуноглобулинов, усиливая образование интерферона, лизоцима, других факторов неспецифической резистентности. Используется как компонент комплексной терапии для коррекции приобретенных иммунодефицитов при неспецифических и специфических бактериальных инфекциях (воспаление легких, пиелонефрит, дизентерия, туберкулез).

Эхинацея пурпурная Иммуностимулирующая активность препарата направлена преимущественно на клеточное звено иммунитета. Способствует секреции цитоксинов, стимулирует хемотаксис нейтрофилов, фагоцитарную активность макрофагов. Обладает также антибактериальным и противовирусным действием, противовоспалительным эффектом, связанным с повышением синтеза глюкортикоидов.

Иммунодепрессанты

• Цитостатики и антибиотики (азатиоприн, циклофосфан, метотрексат, актиномицины С и Д, колхицин). Цитостатики обладают антипролиферативной активностью (подавляют размножение и рост клеток), угнетают выработку интерферонов, лимфокинов и альвеолярных макрофагов. Применяются цитостатики для подавления реакции отторжения при трансплантации органов и тканей, в комплексной терапии ревматоидного артрита, псориаза, аутоиммунных заболеваний, тяжелых форм болезни Крона, остротекущем рассеянном склерозе и миастении, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

• Антибиотики вырабатываются микроорганизмами, или производятся их синтетические аналоги. Они способны угнетать рост других микроорганизмов, за счет подавления синтеза антибактериальных белков. А воздействуя на обмен ДНК и РНК, оказывать еще и цитотоксическое действие. Антибиотики применяются для лечения инфекций ЛОР-органов, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов,  лечения и профилактики хирургических инфекций.

• Алкилирующие препараты (циклофосфамид, хлорбутин). Во время первой мировой войны они использовались в качестве боевых отравляющих веществ. Их мишенью являются белки и нуклеиновые кислоты, тогда как гормоны, витамины, жиры и углеводы алкилированию подвергаются слабо или не подвергаются совсем.

• Хлорбутин влияет преимущественно на лимфоидную ткань. Обладает цитостатическими свойствами. Применяется для лечения лимфогранулематоза, хронического лимфолейкоза, деформирующего артрита.

• Антиметаболиты (меркаптопурин). Обладают способностью блокировать синтез нуклеиновых кислот и подавлять рост быстро размножающихся клеток (опухолевые клетки, незрелые лейкоциты). Меркаптопурин применяют для лечения острого лейкоза и хронического миелолейкоза.

Глюкокортекостероидные гормоны (преднизолон, дексаметозон). Глюкокортекостероиды вырабатываются в надпочечниках. Обладают выраженным противовоспалительным и иммунодепрессивным эффектами. При остром стрессе и при длительных стрессовых нагрузках в крови содержится повышенное количество глюкокортекостероидов, что значительно угнетает иммунные реакции. Глюкокортекоидные гормоны применяются при выраженных аллергических реакциях, анафилактическом шоке, саркоидозе, печеночной коме, псориазе, кератите, многих инфекционных и аутоиммунных заболеваниях.

Побочные эффекты иммунодепрессантов:

- Возможная активация роста злокачественных заболеваний.

- Пониженная сопротивляемость инфекциям.

- Препараты могут вызывать нарушения развития плода у беременных женщин.

- Угнетение кроветворения.

АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Блокаторы гистаминовых, серотониновых* рецепторов и комбинированные**

1. Азеластин (Аллергодил) 2. Мебгидролин (Диазо­лин) 3. Дифенгидрамин (Диме­дрол) 4. Прометазин (Дипразин, Пипольфен) 5. Хлоропирамин (Су­пра­гистим, Супрастин) 6. Клемастин (Тавегил) 7. Квифенадин (Фенкарол)

8. Левокабастин (Гистимет) 9. Лоратадин (Кларитин) 10. Цетиризин (Зиртек) 11. Акривастин (Семпрекс) 12. Терфенадин (Трексил) 13. Дезлоратадин (Эриус) 14. Фексофенадин (Телфаст) 15. Ципрогептадин* (Пери­тол) 16. Клариназе** 17. Виброцил**

Мембраноста­б-ры		Глюкокортикостероиды
18.Кромоглициевая к-та (Кромолин нат­рий, Интал) 19. Кетотифен (Зади­тен) 20. Фенспирид* (Эре­спал)		21. Преднизолон (Деперзолон) 22. Будезонид (Апулеин, Пульми­корт) 23. Гидрокортизона бутират (Лати­корт, Локоид) 24. Триамцинолона ацетонид (Фто­рокорт, Азмакорт) 25. Мометазона фуроат (Назонекс) 26. Дексаметазон (Фортекортин) 27. Беклометазон (Беконазе)

Блокада гистаминовых Н₁+Н₂ (1-8, 16, 17), Н₁ (9-14, 20) и серотониновых (15) рецепторов. Стабилизация мембран тучных клеток (14, 18, 19). Снижение продукции цитокинов (15, 20). Подавление развития иммунных реакций, уменьшение высвобождения гистамина, понижение продукции антител (21-27). Селективное ингибирование лейкотриеновых Д₄-рецепторов (28, 29). Угнетение биосинтеза лейкотриенов вследствие ингибирования 5-липооксигеназы (30).

- Анафилактический шок, отек Квинке (3-7, 9-12, 15, 17, 21-24, 26). Бронхиальная астма (5, 17-22, 24-30). Аллергический дерматит, крапивница (1-7, 9-16, 21-28). Ревматизм (4, 21-24, 26, 27), системная красная волчанка (21-24, 26, 27). Морская и воздушная болезнь (3, 4). Зудящая атопическая экзема (9, 21-24, 26), аллерго­дерматоз (2-4, 7, 10-12, 15, 19, 25, 26). Аллергический ринит (1-20, 25, 27). Аллергический конъюнктивит (1-3, 5-12, 18, 26), полли­ноз (сенная лихо­радка) (1-18, 25, 27). Сывороточная болезнь (3, 4, 15), кератит (18), иридоциклит (3, 26), мигрень (15, 19), анорексия (15).

Анафилактический шок:

• адренергические препараты в место введения лекарственного аллергена (эпинефрин 1 мл — 0,1% раствора),

• глюкокортикоиды (преднизолон из расчета 1−2 мг/кг веса больного или дексаметазон 4−20 мг, гидрокортизон 100−300 мг),

• антигистаминные препараты (прометазин 2−4 мл — 2,5% раствор, хлоропирамин 2−4 мл — 2% раствор, дифенгидрамин 5 мл — 1% раствор),

• ксантины при бронхоспазме и затруднении дыхания (аминофиллин 1−2 мл 24% раствор),

• сердечные гликозиды (дигоксин 0.025% -1 мл в 20 мл физиологического раствора внутривенно),

• дыхательные аналептики (кордиамин 1 мл подкожно),

• высокоактивные диуретики (фуросемид по 0.02 — 0.04 г 1 раз в день внутривенно или внутримышечно) при отеке легких .