Тема: речовини, що діють на адренергійні синапси

План

1. Основні ефекти, пов’язані зі збудженням адренорецепторів. Класифікація адренорецепторів і адренергійних речовин. Механізм дії. Фармакологічні ефекти.

2. α-адреноміметики.

3. β-адреноміметики.

4. α,β-адреноміметики.

5. Симпатоміметики.

6. α-адреноблокатори.

7. β-адреноблокатори.

8. Симпатолітики.

1. Основні ефекти, пов’язані зі збудженням адренорецепторів. Класифікація адренорецепторів і адренергійних речовин. Механізм дії. Фармакологічні ефекти.

Адренергічні засоби - це лікарські речовини, які діють у ділянці адренергічних синапсів.

Класифікація адренорецепторів:

1. α-адренорецептори (поділяються на α1 і α2)

2. β-адренорецептори (поділяються на β1 і β2)

Стимуляція α-адренорецепторів викликає підсилення функції орга­нів,

β-адренорецепторів - пригнічення функції. Це правило має два винятки. Стимуляція α-адренорецепторів кишечника викликає його розслаблення. Стимуляція β-адренорецепторів серця проявляється активацією його функцій.

Класифікація адренергічних речовин:

Адренергічні засоби, залежно від впливу на певні адренорецептори і ефек­тів, що виникають, поділяються на:

1. Адреноміметики:

прямої дії (α-,β-адреноміметики, α-адреноміметики, β-адреноміметики)

непрямої дії (симпатоміметики).

2. Адреноблокатори:

- прямої дії (α-адреноблокатори, β-адреноблокатори)

- непрямої дії (симпатолітики)

Механізм дії :

Адреноміметики прямої дії – подібно до норадреналіну активують адренорецептори шляхом взаємодії з ними.

Адреноміметики непрямої дії (симпатоміметики) - сприяють вивільненню норадреналіну з пресинаптичних закінчень.

Адреноблокатори (або адренолітики) - блокують адренорецептори.

Симпатолітики - зменшують кількість медіатора в синаптичній щілині.

Основні ефекти, що пов'язані зі стимуляцією α- і β-адренорецепторів

α-адренорецептори	β1-адренорецептори	β2-адренорецептори
Звуження судин (особливо шкіри, слизових оболо­нок, нирок). Мідріаз (розширення зіниць) Зниження моторики і тонусу кишечнику	Підвищення частоти і сили серцевих скорочень	Розширення судин (особли­во скелетних м'язів, серця, мозку). Зниження тонусу бронхів. Зниження тонусу міометрія. Підсилення глікогенолізу та ліполізу

2. α-адреноміметики (мезатон, фетанол, галазолін, санорин, нафтизин). Застосування. Побічні ефекти.

α-адреноміметики - це речовини, які збуджують α-адренорецептори.

Мезатон (Mesatonum, фенілефрин)

Фармокологічна дія: звужує артеріоли і підвищує артеріальний тиск, розширює зіниці.

Застосування: для підвищення артеріального тис­ку при колапсі (гострій судинній недостатності) та артеріальній гіпотензії, а також під час підготов­ки до операції, після операції, при інтоксикаціях, інфекційних за­хворюваннях.

Побічні ефекти: гіпертензія, тахікардія, головний біль, запаморочення, колапс.

Форма випуску: 1% раствор в ампулах по 1 мл; порошок.

Фетанол (Phetanolum)

Фармокологічна дія: менш виражена, ніж у мезатона, але більш тривала.

Застосування: для підвищення артеріального тис­ку при різних гіпотонічних станах (шок, колапс, інфекційні захворювання, НЦД і ВСД)

Побічні ефекти: підвищення ВОТ, подразнення кон`юнктиви.

Форма випуску: Таблетки по 0,005; 1% р-н в ампулах по 1 мл (для ін`єкцій); порошок для приготування очних лікарських форм (3% або 5% р-н, 1% фетанолпилокарпиновая мазь) в аптечных умовахх.

Нафтизин® (Naphthyzinum, санорин)

Фармокологічна дія: виражена судинозвужувальна дію на периферичні судини; зменшує набряк, гіперемію, ексудацію, полегшує носове дихання при ринітах; сприяє розширенню протоків придаткових пазух носа і євстахієвих труб, що покращує відтік секрету. Порівняно з мезатоном спричинює більш тривале звуження периферичних судин, розширює зіниці.

Застосування: Гострий риніт, запалення придаткових пазух носа, євстахіїт, запалення середнього вуха. Нафтизин® застосовують 2–3 рази на день, не більше 1 тижня.

Побічні ефекти: при тривалому застосуванні – тахіфілаксія, подразнення слизових оболонок аж до виразок.

ІІротипоказанння: артеріальна гіпертензія, тахікардія, атеросклероз. дитячий вік до 2 років;

Галазолін (Halazolin, Xylometazoline)

Фармокологічна дія: див. Нафтизин.

Застосування: для місцевого застосування в ЛОР-практикці.

Побічні ефекти: рідко можуть бути подразнення, відчуття сухості слизової оболонки носа.

Форма випуску: Краплі та гель назальні 0,05%, 0,1%;

Інші ЛП: Називін (оксиметазолін), Візин (тетризолін).

3. β-адреноміметики (ізадрин, салбутамол, фенотерол, беродуал, добутамін, кленбутерол, орципреналіну сульфат). Застосування. Шляхи введення. Побічні ефекти.

β-адреноміметики - це препарати, що стимулюють переважно β-адрено-рецептори.

Ізадрин (Isadrinum, новодрин, еуспіран, ізопреналін)

Фармокологічна дія: збільшують частоту і силу серцевих скорочень, знижується тонус бронхів, м'язів травного каналу, матки.

Застосування: як бронхорозширювальний засіб крапельно внутрішньовенно в 5% розчині глюкози, для інгаляцій.

Побічні ефекти: тахікардія.

Протипоказанння такі самі, як і для інших β-адреноміметиків: І триместр вагітності, а також стан перед пологами (пригнічує поло­гову діяльність).

Салбутамол (Salbutamol, вентолін) — препарат вибіркової стимупювальної дії на β2-адренорецептори

Фармокологічна дія: бронхорозширювальна і токолітична дію.

Застосування: інгаляційно для усунення нападів ядухи по 1-2 дози аерозолю або по 1 таблетці 3-4 рази на день.

Побічні ефекти: тахікардія, подразнення слизової оболонки горла.

Фенотерол (беротек, партусистен) має вибіркову стимулювальну дію на β2-адренорецептори і виявляє більш тривалий бронхолітичний ефект та менш виражені побічні ефекти. Фенотерол застосовують інгаляційно: по одному вдиху 2-3 рази на день. Є ком­біновані форми препарату — Беродуал (з іпратропію бромідом), Дитек.

Побічні ефекти: тремор пальців, серцебиття.

Фенотерол під на­звою Партусистен призначають в акушерській практиці як токолітичний засіб (розслаблює м'язи матки).

Добутамін

Застосування: Гостра серцева недостатність.

Побічні ефекти: підвищення ЧСС або АТ, біль у грудях.

Форма випуску: Розчин концентрований для інфузій по 10 мл (250 мг) в ампулах № 5

Кленбутерол

Застосування: Бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень.

Форма випуску: Таблетки по 40 мкг № 60 у блістерах; № 50, № 100 у флак.

Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент). Виявляє більш тривалий бронхо­розширювальний ефект.

Застосування: брон­хіальна астма, хронічний астматичний бронхіт, порушення атріовентрикулярної провідності.

Побічні ефекти: головний біль та запаморочення, підвищення артеріального тиску, тахікардія.

4. α-, β- адреноміметики (норадреналіну гідротартрат, адреналіну гідрохлорид). Особливості фармакодинаміки. Застосування. Побічні ефекти.

Це речовини, що стимулюють α-, β-адренорецептори.

Норадреналін (Noradrenalini hydrotartras) виявляє пряму стимулювальну дію на α -адренорецептори, і меншою мірою стимулює β-адренорецептори.

Застосування: різке падіння АТ.

Побічні ефекти: рідко — порушення дихання, головний біль, аритмія серця, можливий некроз тканини на місці введення.

Форма випуску: 0,2% амп. 2 мл. в/в на 5% р-ні глюкози. Не застосовується п/ш і в/м (некроз)

Адреналіну гідрохлорид (епінефрин) — розширює судини серця, звужує судини шкіри, розслаблює мускулатуру бронхів, послаблює тонус і силу скорочень міометрія, спричинює гіперглікемію.

Застосування: анафілактичний шок, гіпоглікемічна кома, бронхіальна астма, при шоці, колапсі для підвищення АТ (у наш час адреналін майже не використовують, надаючи перева­гу мезатону); для подовження дії місцевоанестезійних засобів (1 крапля 0,1 % розчину на 5 мл); 1-2 % розчин адреналіну для лікування глаукоми (разом з пілокар­піном); п/ш, в/м, в/в крапельно, інтракардіально.

Побічні ефекти: підвищення артеріального тиску; тахікардія; біль у серці, аритмія.