Снотворные средства.

Снотворными называются фармакологические вещества, способствующие наступлению сна.

Механизм действия снотворных заключается в их способности угнетать передачу импульсов в различных отделах ЦНС.

Показаниями для назначения снотворных являются различные Фомы бессонницы. У одних нарушен только процесс засыпания, им можно рекомендовать снотворные короткой и средней длительности действия. Снотворные длительного действия назначают больным, у которых нарушен как процесс засыпания, так и сон в целом (поверхностный, беспокойный сон с частыми пробуждениями). У пожилых людей со склерозом сосудов головного мозга нередко бессонница характеризуется слишком ранним пробуждением, после которого больные уже не могут заснуть – «сон стариков». В таких случаях показаны снотворные короткого действия в момент пробуждения. Любая форма бессонницы отрицательно сказывается на состоянии всего организма и в первую очередь на функцию ЦНС.

По химическому строению снотворные можно разделить на производные барбитуровой кислоты (барбитураты) и снотворные небарбитурового ряда. Барбитураты часто называют наркотическими снотворными, потому что в больших дозах они вызывают наркоз.

Производные барбитуровой кислоты.

Среди производных барбитуровой кислоты можно выделить:

1. Барбитураты длительного действия (7-8ч) – барбитал-натрий, фенобарбитал;

2. Барбитураты средней продолжительности действия (5-6 ч) – барбамил, этаминал-натрий;

3. Барбитураты короткого действия (3-4 ч) – гексобарбитал.

Барбитураты длительного действия медленно обезвреживаются в печени и в значительном количестве выводятся из организма почками в неизмененном виде. Процесс выведения происходит довольно медленно, поэтому нередко наблюдается последействие и кумуляция при повторных приемах. Заболевания почек способствуют кумуляции. Барбитураты вызывают индукцию микросомальных ферментов печени.

Снотворные средства из группы транквилизаторов.

Производные бензодиазепина (нитразепам, сибазон, феназепам и др) обладают выраженной активностью. У нитразепама снотворное свойство является доминирующим. Оно связано с угнетающим влиянием препарата на лимбическую систему и поэтому данный препарат особенно эффективен при нарушении сна, связанном с эмоциональным напряжением. Снотворный эффект нитразепама после его приема внутрь наступает через 40-60 мин и продолжается до 8 ч. последствие слабо выражено или отсутствует. От барбитуратов нитразепам выгодно отличается тем, что он в меньшей степени изменяет структуру сна, менее выражено вызывает индукцию микросомальных ферментов печени.

За последние годы синтезированы снотворные средства, вызывающие активацию ГАМК – рецепторов и усиление тормозных процессов. К этой группе препаратов относятся золпидемин зопиклон. Обладают выраженным снотворным и седативным действием, из побочных эффектов возможны аллергические реакции, гипотензия, галлюцинации, диспепсические явления.

Основным показанием для применения снотворных является нарушение сна. Кроме того, они используются в качестве седативных (в небольших дозах), а также противосудорожных (противоэпилептических) средств. В качестве снотворных доминирует использование транквилизаторов (бензодиазепинов и ГАМК-эргических), поскольку они, в отличие от барбитуратов, меньше вызывают побочные явления (нарушение структуры сна, явлений последействия и др.). Следует также учитывать, что барбитураты (особенно фенобарбитал) вызывает индукцию (активацию) микросомальных ферментов, что ведет к ускорению их метаболизма (привыкание), а также усиливается метаболизм других лекарственных веществ.

При длительном употреблении барбитуратов и других снотворных может развиться лекарственная зависимость (пристрастие). Это вызывает необходимость ограничительных мер отпуска и хранения снотворных в аптеках. У некоторых больных, систематически принимающих барбитураты, возникает аллергические реакции (высыпания на коже, лихорадка и др.).