Адреноблокирующие вещества (адреноблокаторы).

Адреноблокирующие вещества блокируют адренорецепторы и делятся на две группы: α- адреноблокаторы и β- адреноблокаторы.

α- адреноблокаторы. К веществам, избирательно блокирующим α-адренорецепторы, относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин), фентоламии, тропафен.

Алкалоиды спорыньи, кроме блокады α- адренорецепторов, оказывает также прямое спастическое действие на гладкие мышцы сосудов. Поэтому эрготоксин и эрготамин нередко вызывают сужение сосудов вместо ожидаемого расширения. Это затрудняет использование эрготоксина и эрготамина в качестве сосудорасширяющих средств.

Синтетические α- адреноблокаторы – фентоламин, тропафен и др. оказалось более активными по сравнению с дигидрированными алкалоидами спорыньи. α- адреноблокирующими свойствами обладает также аминазин, который по своим основным фармакологическим свойствам относится к нейролептикам.

Наиболее характерным признаком действия α- адреноблокаторов на организм является понижение АД вследствие расширения сосудов. Особенно расширяются периферические сосуды, которые содержат много α- адренорецепторов. Блокируя эти рецепторы, α- адреноблокаторы препятствуют сосудосуживающему действию адреномиметиков.

К препаратам, блокирующим преимущественно α₁- адреноблокаторы, относится празозин. Его основной эффект – снижение АД без существенных изменений частоты сердечных сокращений. Применяют празозин в качестве антигепертензивного средства при гипертонической болезни.

β – адреноблокаторы. Среди веществ, способных блокировать β – адренорецепторы, широкое клиническое применение нашел анаприлин (индерал, пропранолол). Наиболее отчетливое действие анаприлина проявляется на сердце. Анаприлин широко используется при сердечных аритмиях и стенокардии. Кроме того, анаприлин оказался полезным при гипертонической болезни, поскольку он снижает АД.

При лечении анаприлином возможны побочные явления: чрезмерное ослабление сердечной деятельности, ухудшение проведения импульсов в сердце, сужение бронхов. Поэтому анаприлин противопоказан при сердечной недостаточности и при бронхиальной астме.

β – адреноблокаторы различаются по избирательности действия на β₁ – и β₂ – адренорецепторы. Анаприлин, окспренолол, пиндолол и др. блокируют одновременно β₁ – рецепторы (сердца) и β₂ – рецепторы (бронхов). Сопутствующая блокада β₂- рецепторов бронхов может быть причиной бронхоспазма, поэтому они противопоказаны больным, страдающим бронхиальной астмой. Талинолол, метопролол и др. избирательно блокируют β₁ – рецепторы – их называют кардиоселективными.

Некоторые из β – адреноблокаторов (анаприлин, тимолол, атенолол) обладают только антагонистическим (блокирующим) действием на β – рецепторы: они тормозят сокращения сердца. Другие (окспренолол, талинолол, пиндодол) обладают так называемой внутренней симпатомиметической активностью, т.е. оказывают одновременно стимулирующее действие на сердце.

К препаратам, блокирующим α- и β – адренорецепторы, относится лабетолол. Он блокирует α₁-, β₁ и β₂ – адренорецепторы, угнетает также обратный нейрональный захват норадреналина. Снижает системное АД и общее периферическое сопротивление сосудов. Применяют лабеталол в качестве антигипертензивного средства.