Адреномиметические вещества (адреномиметики)

Среди адреномиметиков имеются вещества, которые возбуждают преимущественно α- адренорецепторы (α- адреномиметики)или β – адренорецепторы (β – адреномиметики), или те и другие одновременно (α и β – адреномиметики). Большинство адреномиметиков прямо влияют на адренорецепторы (прямые адреномиметики), некоторые – косвенно (непрямые адреномиметики), например эфедрин.

α – адреномиметики. К адреномиметикам относятся норадреналин, мезатон, нафтизин. Эти вещества возбуждают преимущественно α – адренорецепторы. Норадреналин, который выпускается в виде лекарственного препарата, по химическому строению и биологическому действию соответствует естественному норадреналину – медиатору. Внутривенное введение норадреналина вызывается сильный, но кратковременный сосудосуживающий эффект, что приводит к резкому повышению АД. В ответ на сильное повышение АД возникает рефлекторная брадикардия. В медицине норадреналин используется в основном для повышения АД при острой сосудистой недостаточности. Действие норадреналина непродолжительное (3-5 мин) потому, что он быстро разрушается в организме. Норадреналин противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, сердечной слабости, фторотановом и циклопропановом наркозе.

Мезатон по сравнению с норадреналином менее активен, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и парентерально для повышения АД. Противопоказания те же, что и для норадреналина.

Нафтизин и галазолин назначают только местно, в основном при насморке. При закапывании раствора нафтизина в нос сужаются сосуды слизистой оболочки носа и уменьшается воспалительная реакция. Для общего действия на организм нафтизин не используется в связи с его высокой токсичностью (угнетает ЦНС).

β - адреномиметики.. эти вещества возбуждают β – адренорецепторы. Типичным представителем этой группы веществ является изадрин. Действие изадрина на организм определяется физиологическим значением возбуждения α – адренорецепторов различных органов. По современным данным выделяют β₁- адренорецепторы (в сердце) и β₂ – адренорецепторы (в бронхах, сосудах, матке). Возбуждение β₁- адренорецепторов в сердце ведет к усилению и учащению сокращений сердца, а возбуждение β₂ – адренорецепторов в сосудах, бронхах и матке ведет к расслаблению их мускулатуры.

α и β – адреномиметики Вещества этой группы сочетают свойства препаратов обеих предыдущих групп. Типичным представителем адреномиметиков является адреналин – гормон мозгового слоя надпочечников. Под влиянием адреналина усиливаются и учащаются сокращения сердца, суживаются периферические сосуды, повышается АД, расслабляются гладкие мышцы бронхов, резко усиливается расщепление гликогена до глюкозы, уровень которой в крови значительно возрастает. Действие адреналина продолжается несколько минут, поскольку он довольно быстро разрушается теми же ферментами, что и норадреналин.

Применяют адреналин для прекращения приступов бронхиальной астмы, для стимуляции сердечной деятельности и повышения АД. Добавление адреналина к растворам местных анестетиков задерживает их всасывание в кровь и, таким образом, удлиняет анестезирующий эффект.

Адреналин противопоказан при гипертонической болезни, склерозе сосудов, недостаточности коронарного кровообращения.

Эфедрин оказывает сходное действие на организм, но он менее активен, чем адреналин. В отличие от адреналина эфедрин не разрушается в ЖКТ, что позволяет назначать его не только парентерально, но и внутрь в таблетках. Действие эфедрина продолжается до 1-1,5 ч. показания к назначению эфедрина в основном такие же, как к назначению адреналина. Кроме того, эфедрин как более стойкое вещество используется местно для орошения слизистых оболочек при воспалении, сужение сосудов под влиянием эфедрина ведет к уменьшению воспалительной реакции. По механизму действия эфедрин отличается от адреналина. Эфедрин непосредственно на адренорецепторы влияет мало. Он способствует высвобождению из пресинаптических окончаний норадреналина и поэтому усиливает адренергические реакции. Препараты с подобным механизмом действия называют непрямыми (косвенными) адреномиметиками или симпатомиметиками. Эфедрин проникает в ЦНС и может вызвать ее возбуждение. При частом применении возникает быстрое привыкание к эфедрину (тахифилаксия).