67.Спиронолактон

Наименование: Спиронолактон (Spironolactone)

Фармакологическое действие:  Препарат является калий - и магнийсберегающим диуретиком. Конкурентный антагонист альдостерона, повышает выведение Cl-, воды и Na+ , снижает выведение мочевины и K+, уменьшает титруемую кислотность мочи. Диурез вызывает непостоянный гипотензивный эффект, не зависящий от уровня в плазме крови ренина и не проявляющийся при нормальном АД. Проявление диуретического эффекта наступает на 2-5 день приема препарата. Всасывается из ЖКТ после приема внутрь, абсорбция 90%. Метаболизация происходит в печени, основной активный метаболит – карненон. Выводится препарат почками, небольшое количество с желчью. T1/2 составляет от 13 до 24 часов.

Показания к применению:  - Вторичный гиперальдостеронизм при циррозе печени, сопровождающимся асцитом и отеками, нефротическом синдроме; - отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью (применяется как монотерапия, а также в сочетании с комбинированной терапией); - эссенциальная гипертензия (с комбинированной терапией); - гипокалиемия и гипомагниемия (применяется как вспомогательное средство для профилактики при лечении диуретиками и невозможности применения прочих препаратов для коррекции уровня калия); - установление диагноза первичного гиперальдостеронизма. - гиперальдостеронизм (используется на коротком предоперационном курсе лечения).

Способ применения:  Препарат принимается внутрь. В случае эссенциальной гипертензии для взрослых однократная суточная доза составляет порядка 50-100 мг, можно увеличить ее до 200 мг. Увеличивать дозу следует 1 раз в 14 дней. Для адекватного результата терапии принимать препарат необходимо минимум 2 недели. При необходимости проводится коррекция дозы.  В случае идиопатического гиперальдостеронизма доза в сутки равна 100-400 мг. При выраженной гипокалиемии и гиперальдостеронизме в сутки принимать нужно 300 мг за 2 или 3 приема. Доза при улучшении состояния снижается до 25 мг/сутки.  При гипомагниемии или гипокалиемии Спиронолактон назначается в сутки по 25-100 мг на несколько приемов или однократно. Максимальная доза в сутки равна 400 мг.  При диагностике первичного гиперальдостеронизма препарат назначают в сутки по 400 мг на протяжении 4 дней, распределяя на несколько приемов. Если концентрация в крови калия увеличивается за 4 дня приема, а после отмены снижается, допустимо предполагать первичный гиперальдостеронизм.  После подтверждения диагноза гиперальдостеронизм для курса предоперационной терапии назначается в сутки от 100 до 400 мг за 1 или 4 приема. Если показаний к операции нет, то Спиронолактон применяется для поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая устанавливается индивидуально.  Для лечения отеков, которые вызваны нефротическим синдромом, для взрослых доза составляет обычно 100-200 мг. Назначать его целесообразно при неэффективности других видов терапии.  При отечном синдроме, вызванном хронической сердечной недостаточностью, препарат назначается ежедневно по 100-200 мг на 5 дней в сочетании с тиазидным или «петлевым» диуретиком. Суточную дозу можно снизить при положительном эффекте до 25 мг. Максимальная суточная доза равна 200 мг. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально.  При отеках, которые связаны с циррозом печени, суточная доза Спиронолактона составляет для взрослых 100 мг. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально.  При отечном синдроме у детей доза препарата составляет порядка 1-3,3 мг на каждый кг массы тела на 1 или 4 приема, что соответствует 30-90 мг/м²/сут. Коррекция дозы проводится через 5 дней, при необходимости допустимо ее увеличение в 3 раза.

Побочные действия:  Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в животе, язвы и кровотечения в ЖКТ, гастриты, кишечные колики, запоры, диарея.  ЦНС: летаргия, головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, заторможенность. Обмен веществ: повышение концентрации мочевины, гиперурикемия, гиперкреатининемия, нарушения водно-солевого обмена, КЩР – гипохлоремический метаболический ацидоз или алкалоз. Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Эндокринная система: гинекомастия при длительном применении; у мужчин – нарушение эрекции, у женщин – дисменорея, метроррагия в период климакса, аменорея, огрубение голоса, гирсутизм, болезненность и карцинома молочной железы.  Аллергические реакции: эритематозные и макуло-папулезные высыпания, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка.  Прочие побочные эффекты: снижение потенции, спазмы мышц.

Противопоказания:  Применение Спиронолактона противопоказано при болезни Аддисона, гиперкалиемии, гиперкальцемии, гипонатриемии, хронической почечной недостаточности, анурии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, диабетической нефропатии, метаболическом ацидозе, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, повышенной чувствительности к Спиронолактону.

Беременность:  При беременности, особенно в I триместре, а также лактации применение Спиронолактона противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:  Спиронолактон способствует снижению эффекта митотана и антикоагулянтов – индандиона, производных кумарина, гепарина; усиливает действие антигипертензивных препаратов, диуретиков, трипторелина, гонадорелина, бусерелина.  При одновременном приеме Спиронолактона с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, антагонистами ангиотензина II, ингибиторами АПФ увеличивается риск развития гиперкалиемии.  Спиронолактон уменьшает токсичность сердечных гликозидов, снижает восприимчивость сосудов к норэпинефрину. Прием Спиронолактона с тиазидными и «петлевыми» диуретиками приводит к ускорению натрийуретического и диуретического эффекта препарата.

Передозировка:  Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, кожная сыпь, головокружение, диарея, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, увеличение концентрации мочевины, дегидратация.  Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение артериальной гипотензии и дегидратации. При гиперкалиемии необходима нормализация водно-электролитного обмена при помощи калийвыводящих диуретиков и парентерального быстрого введения раствора декстрозы с инсулином. При тяжелых случаях проводится гемодиализ.

Форма выпуска:  В 1 таблетке Спиронолактона 25 мг или 100 мг, упаковка содержит 20 таблеток.

Условия хранения:  Хранится препарат в защищенном от попадания света и сухом месте. Применяется строго по назначению врача.

Синонимы:  Альдактон, Верошпирон, Спирикс, Спиронобене.

Состав:  Действующее вещество - спиронолактон (25 мг или 100 мг в одной таблетке). Вспомогательные вещества – крахмал картофельный, моногидрат, лактоза, кальция стеарат, повидон.

Фармакологическая группа: 

Лекарственные средства, влияющие на функцию почек

Мочегонные лекарственные средства

"Петлевые" мочегонные лекарственные средства

Действующее вещество: Спиронолактон

Дополнительно:  В начале лечения запрещено управление автомобилем и работа, связанная с быстротой психомоторных реакций и концентрацией внимания. Продолжительность ограничений устанавливается индивидуально.  Употребление алкоголя при приеме Спиронолактона противопоказано. Также следует избегать богатой калием пищи.  При одновременном приеме Спиронолактона и НПВС следует контролировать функцию почек, а также уровень электролитов крови.