28.Дифенин

Наименование: Дифенин (Dipheninum)

Фармакологическое действие:  Оказывает выраженное противосудорожное действие; снотворного эффекта почти не вызывает.

Показания к применению:  Эпилепсия, главным образом большие судорожные припадки. Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Способ применения:  Внутрь после еды по '/2 таблетки 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3-4 таблеток. Высшая суточная доза для взрослых - 8 таблеток.

Побочные действия:  Тремор (дрожание рук), атаксия (нарушение координации движений), дизартрия (расстройство речи), нистагм (непроизвольные движения глазных яблок), боль в глазах, повышенная раздражительность, кожные высыпания, иногда повышение температуры, желудочно-кишечные расстройства, лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови), мегалобластическая анемия (снижение содержания эритроцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта).

Противопоказания:  Болезни печени, почек, сердечная декомпенсация, беременность, кахексия (крайняя степень истощения).

Форма выпуска:  Таблетки по 0,117 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:  Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:  Фенитоин, Дифентоин, Эпанутин, Гидантоинал, Содантон, Алепсин, Дигидантоин, Дилантин натрий, Дифедан, Эптоин, Гидантал, Фенгидон, Солантоин, Солантил, Зентропил и др.

Фармакологическая группа: 

Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему

Противосудорожные лекарственные средства

29.Депакин

Наименование: Депакин (Depakin)

Фармакологическое действие:  Противосудорожный препарат, эффективный при различных формах эпилепсии. Обладает центральным миорелаксирующим и седативным действием. Механизм действия препарата окончательно не изучен. Считается, что вальпроевая кислота, являющаяся основным действующим веществом Депакина, вызывает повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты в центральной нервной системе, оказывает тормозящее действие на фермент ГАМК-трансферазу. В результате этого происходит снижение возбудимости и судорожной готовности моторных участков коры головного мозга. Препарат обладает противоаритмической активностью, улучшает настроение и психическое состояние больных. Биодоступность препарата составляет до 100%. Вальпроевая кислота проникает через гематоэнцефалический барьер, поступая в головной мозг и спинномозговую жидкость. Препарат оказывает терапевтическое действие при достижении уровня концентрации в плазме крови 40-100 мг/л. Уровень концентрации препарата свыше 200 мг/л требует снижения дозировки. Равновесная концентрация препарата в организме достигается через 3-4 дня регулярного приема. Выведение из организма в конъюгированном состоянии преимущественно происходит с мочой.

Показания к применению:  Препарат показан к применению при наличии генерализованных и малых эпилептических припадков, а также очаговых парциальных припадках, характеризующихся простыми и сложными симптомами. Депакин эффективен при судорожном синдроме, сопровождающем органические заболевания головного мозга, нарушениях поведения, связанных с эпилепсией. Назначение препарата детям показано при наличии фибрильных судорог и тика. В психиатрии препарат показан при маниакально-депрессивном психозе с биполярным течением, резистентном к назначению препаратов лития и других лекарственных средств, а также при специфических синдромах Веста и Леннокса-Гасто.

Способ применения:  Депакин в таблетках следует принимать внутрь, 2-3 раза в день, запивая небольшим количеством воды. Препарат в сиропе перед употреблением смешивают с пищей или любой жидкостью. Препарат назначают взрослым и детям с массой более 25 кг. Начальная доза препарата должна быть 5-15 мг/кг в сутки, постепенно эту дозу увеличивают на 5-10 мг/кг в неделю. Для взрослых и подростков суточная доза препарата составляет 20-30 мг/кг. для достижения устойчивого клинического эффекта дозу препарата можно увеличить на 200 мг/сут с интервалом в 3-4 дня. Высшая суточная доза 50 мг/кг. новорожденным и детям раннего возраста дозу устанавливают индивидуально.

Побочные действия:  К побочным действиям Депакин относятся следующие симптомы: - со стороны пищеварительной системы появление тошноты, ноющей боли в эпигастральной области, нарушение в работе печени, снижение или повышение аппетита, склонность к поносам, реже к запорам, симптомы панкреатита вплоть до тяжелых расстройств функции поджелудочной железы; - со стороны ЦНС часто развивается тремор, нарушения поведения, лабильность настроения вплоть до депрессии, галлюцинаций, агрессивности, гиперактивного состояния, психозов, тонические и клонические судороги, изолированный ступор, а также головные боли, головокружения, повышенная сонливость, энцефалопатии, дизартрия, атаксия, нарушения сознания вплоть до комы; - со стороны крови и гомеостаза развитие тромбоцитопении, увеличение времени кровотечения, снижение уровня фибриногена в крови, в редких случаях анемия и лейкопения; - со стороны обмена веществ наблюдается увеличение или снижение массы тела; - со стороны зрения возможна диплопия, зрительные нарушения в виде «звездочек» или «мушек» перед глазами, нистагм; - возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, фотосенсибилизации, злокачественной экссудативной эритемы; - со стороны эндокринной системы развитие дисменореи, вторичной аменореи, галактореи, увеличение грудных желез; - в отдельных случаях наблюдается выпадение волос вплоть до развития алопеции.

Противопоказания:  Депакин противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, острой или хронической форме гепатита, печеночной недостаточности, нарушениях функций поджелудочной железы, порфирии, геморрагическом диатезе, выраженной тромбоцитопении, а также в первом триместре беременности, в период лактации, детям до 3 лет. Необходима осторожность применения препарата при наличии симптомов угнетения костномозгового кроветворения в виде лейкопении, тромбоцитопении, анемии, органических заболеваниях центральной нервной системы, умственной отсталости у детей, врожденных ферментопатиях, почечной недостаточности.

Беременность:  Применение Депакина в период беременности противопоказано, так как в 1-2% случаев может вызывать пороки развития нервной трубки у плода с образованием менингоцеле и расщелины позвоночника.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:  Из-за подобного метаболизма препарат не следует применять одновременно с салицилатами. Одновременное применение с Депакином нейролептиков и антидепрессантов сопровождается усилением их действия и выраженной симптоматикой побочных эффектов. Одновременное использование фентоина сопровождается снижением концентрации фентоина и возрастанием уровня его концентрации в свободной форме, что может приводить к развитию симптомов передозировки. Применение противосудорожных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, приводит к снижению концентрации Депакина в сыворотке крови. при необходимости их одновременного применения требуется коррекция доз соответственно концентрации в крови. Препарат усиливает действие противоэпилептических, антипсихотических препаратов, антидепрессантов, барбитуратов, ингибиторов МАО и этанола. Применение этанола и гепатотоксических препаратов увеличивает риск поражения печени с развитием печеночной недостаточности. Не снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном приеме с миелотоксическими препаратами возрастает риск угнетения кроветворения.

Передозировка:  При передозировке препарата возможно развитие коматозного состояния, резкого снижения артериального давления, нарушение дыхательной функции, появление гипорефлексии, миоза. При появлении симптомов передозировки необходимо проведение промывания желудка в том случае, если препарат был принят не позже, чем 10-12 часов назад. Требуется проведение осмотического диуреза, контроль артериального давления, частоты дыхания и пульса, при необходимости коррекция работы сердечно-сосудистой системы. По показаниям проводится гемодиализ.

Форма выпуска:  Депакин выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых оболочкой, по 0,2 г, упакованных по 40 штук во флаконе или в таблетках цвета слоновой кости, покрытых оболочкой, по 0,5 г по 10 штук в упаковке, а также в виде сиропа, капсул, лиофилизованного порошка для приготовления раствора для парентерального введения.

Условия хранения:  Препарат следует хранить в сухом темном месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Синонимы:  Апилепсин, Ацедипрол, Вальпарин, Конвулекс, Конвульсофин, Энкорат.

Состав:  1 таблетка Депакин содержит 0,2 или 0,5 г вальпроевой кислоты и вспомогательные вещества: метилгидроксипропилцеллюлозу 4000 мПа.с (гипромеллоза), этилцеллюлозу, натрия сахаринат, коллоидный гидратированный диоксид кремния.  Оболочка таблеток состоит из метилгидроксипропилцеллюлозы 6 мПа.с (гипромеллоза), макрогол 6000, талька, диоксида титана, 30% дисперсии полиакрилата при выражении в сухом экстракте.

Фармакологическая группа: 

Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему

Противосудорожные лекарственные средства

Дополнительно:  Применение Депакина связано с высоким риском нарушения функции печени. Развитие нарушений печеночной функции наблюдается преимущественно в течение первых месяцев лечения препаратом, а также при комбинации Депакина с противосудорожными средствами. Поэтому во время лечения препаратом рекомендуется регулярный контроль функциональных печеночных проб и уровня протромбина. Высокий риск осложнений со стороны печени наблюдается при применении Депакина новорожденным и детям до 3 летнего возраста. Детям, имеющим массу тела меньше 25 кг, прием Депакина противопоказан. В связи с высоким риском развития пороков развития, женщинам репродуктивного возраста на всем протяжении курса лечения препаратом рекомендовано применение надежных методов контрацепции.