Класифікація адреноблокаторів

1. α-Адреноблокатори: фентоламін, тропафен, празозин, доксазозин.

2. β-Адреноблокатори: анаприлін (пропранолол), метопролол, окспренолол (тразикор), атенолол.

3. α-, β -Адреноблокатори — карведилол.

α-Адреноблокатори — це засоби, які блокують α-адренорецептори.

Фентоламін справляє виражену а-адреноблокувальну дію. Він розширює периферійні кровоносні судини, покращує кровопоста­чання шкіри, слизових оболонок і м'язів, знижує AT, зумовлює та­хікардію, підвищує моторику травного каналу.

Призначають препарат при порушеннях периферійного крово­обігу (ендартеріїти, хвороба Рейно, спазм судин мозку), пролеж­нях, відмороженнях, для лікування трофічних виразок кінцівок, при феохромоцитомі (пухлини надниркових залоз). Препарат при­значають внутрішньо.

Побічні явища:

• тахікардія;

• почервоніння, свербіння шкіри;

• іноді нудота, блювання, лронос;

• ортостатичний колапс (після ін'єкції необхідно полежати 1,5-2 год).

Для усунення таких явищ зменшують дозу або роблять перерви в прийманні препарату.

Празозин є селективним а-адреноблокатором. Основна дія препарату — зниження AT. Це пояснюється зниженням тонуса ар­теріальних судин і зменшенням роботи серця. Призначають внут­рішньо для лікування гіпертонії за схемою: спочатку 0,5—І мг перед сном (слід полежати після приймання препарату протягом 6—8 год), а потім по 1 мг 3—4 рази на день.

Побічні явища:

• головний біль;

• безсоння;

• нудота, блювання, пронос;

• відчуття сухості в роті.

Протипоказаний вагітним, а також дітям до 12 років. Обережно призначають при захворюваннях нирок.

8.3.2. β-Адреноблокатори — це засоби, які блокують р-адрено-рецептори. їх поділяють за здатністю до вибіркової дії на β₁ та β₂-адренорецептори.

Анаприлін (пропранололу гідрохлорид, індерал, обзидан) бло­кує β₁ і β₂-адренорецептори (серця і судин), спричинює брадикар­дію і знижує роботу серця, його потребу в кисні, автоматизм, при­гнічує атріовентрикулярну провідність. Загальний периферійний опір спочатку підвищується, а потім знижується, тобто виникає гіпотензивний ефект. Унаслідок блокади р₂-адренорецепторів ана­прилін підвищує тонус бронхів.

Застосовують анаприлін для лікування ішемічної хвороби сер­ця, при порушеннях серцевого ритму (тахіаритміях, мерехтливій аритмії), гіпертонічній хворобі (початковій стадії в осіб віком до 40 років). Призначають внутрішньо за схемою. Починають з малих доз, а в разі відміни препарату дозу поступово зменшують (загроза синдрому відміни).

Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.

Побічні явища:

• брадикардія;

• серцева недостатність;

• антріовентрикулярна блокада;

• бронхоспазм;

• диспепсичні явища;

• погіршення перебігу цукрового діабету;

• порушення функцій ЦНС (втомлюваність, порушення сну, судоми).

Протипоказаний препарат при брадикардії, антріовентрикулярній блокаді, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, у період вагіт­ності.

Окспренолол (тразикор) застосовують при стенокардії і пору­шеннях серцевого ритму (тахікардії, екстрасистолії). Переносить­ся хворими краще, оскільки меншою мірою спричинює бронхо­спазм.

До селективних β-адреноблокаторів (діють переважно на β₁-адренорецептори) відносять атенолол (тенормін, тенолол). Препарат справляє більш тривалу дію — 6-9 год. Застосовують 1 або 2 рази на день у таких випадках, що й анаприлін. Можна призначати хво­рим із бронхоспазмами.

Метопролол (вазокардин, корвітол) справляє дію, подібну до атенололу. Призначають при гіпертонії, стенокардії, аритмії, для профілактики повторних інфарктів міокарда. Призначають внут­рішньо та внутрішньовенно.

Талінолол (корданум) виявляє дію, подібну до метопрололу; за­стосовують у таких самих випадках, що і попередній препарат. Призначають внутрішньо.

Побічні явища: відчуття жару, нудота, блювання.

Обережно призначають вагітним.

α-, β- Адреноблокатор карведилол крім антигіпертензивних має антиоксидантні властивості та справляє кардіотропний ефект.

Особливості роботи з адреноблокаторами:

• α-адреноблокатори можуть зумовлювати ортостатичний ко­лапс. Поради пацієнту: не можна вставати після введення препара­ту протягом 1,5—2 год;

• при тривалому застосуванні анаприліну треба стежити за функцією серцевої системи, загальним станом пацієнта. При сильній брадикардії зменшують дозу;

• анаприлін не можна приймати разом з транквілізаторами та нейролептиками;

• для анаприліну характерним є синдром відміни. Чітко виконувати схему лікування. Поступово протягом 1 тиж знижувати дозу;

• нагадати пацієнтові, що під час приймання анаприліну або тразикору знижується увага та швидкість реакції (водіям транс­порту, операторам).

До засобів пресинаптичної дії належать:

1. Симпатоміметики: ефедрину гідрохлорид.

2. Симпатолітики: октадин, резерпін, метиддофа.

Ефедрин — алкалоїд, що міститься в різних видах росли­ни Ephedra. Препарат ефедрину гідрохлорид сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатора норадреналіну, який збуджує α-, β₁-, β₂-, адренорецептори, крім того безпосередньо стимулює адренорецептори. Ефедрин дає такі ефекти: стимулює серцеву діяльність, підвищує AT, усуває спазм бронхів, розширює зіниці, спричинює гіперглікемію. На відміну від адреналіну, в нього слабша дія, але більш тривала. Пресорна дія при повторному введенні зменшуєть­ся, виникає тахіфілаксія. Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.

Призначають ефедрину гідрохлорид для підвищення AT, трав­мах, крововтратах, інфекційних хворобах, бронхіальній астмі, але-ргійних захворюваннях, отруєнні снодійними та наркотичними препаратами, анурезі. В офтальмології призначають для розши­рення зіниць. Приймають препарат внутрішньо (до іди), вводять підшкірно, внутрішньом'язово та внутрішньовенно.