Способи розведення антибіотиків:

• спосіб 1:1 — 1 мл розчиненого препарату містить 100 000 ОД, або 0,1г антибіотика. У такий спосіб розводять антибіотики у фла­конах, що містять 500 000 ОД, чи 0,5 г препарату, і менше;

• спосіб 1:2 — 1 мл розчиненого препарату містить 200 000 ОД, або 0,2 г антибіотика; у цей спосіб розводять антибіотики у флако­нах, в яких міститься 500 000 ОД (0,5 г) препарату і більше.

Кількість мілілітрів розчинника для антибіотиків у флаконах ви­значають шляхом ділення одиниць чи грамів, що містить флакон, на 100 000 (0,1) чи 200 000 (0,2) відповідно.

Сьогодні описано понад 6000 антибіотиків. Існує декілька кла­сифікацій.

Класифікація антибіотиків за хімічною будовою

1. β-Лактамні антибіотики (пеніциліни, цефалоспорини, монобактами).

2. Тетрацикліни.

3. Левоміцетини.

4. Карбапенеми.

5. Аміноглікозиди.

6. Поліміксини.

7. Макроліди.

8. Рифаміцини.

Класифікація антибіотиків за спектром протимікробної дії

1. Антибіотики, що діють на грампозитшні бактерії:

1.1. Природні пеніциліни:

• короткої дії: бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпе­ніциліну калієва сіль;

• депо-препарати: біцилін-1, біцилін-5;

2. Напівсинтетичні пеніциліни: оксациліну натрієва сіль (простафлін).

3. Макроліди: еритроміцин, спіраміцин (роваміцин), рокси-троміцин (рулід), азитроміцин (сумамед).

2. Антибіотики широкого спектра дії:

1. Напівсинтетичні пеніциліни: ампіциліну тригідрат, ампіокс, карбеніцилін, амоксицилін.

2. Цефалоспорини: цефалексин, цефазолін, цефтріаксон, це-фепим, цефотаксим.

3. Тетрацикліни:

• природні: тетрациклін, окситетрациклін;

• напівсинтетичні: метациклін (рондоміцин), доксициклін (вібраміцин).

4. Левоміцетини.

5. Аміноглікозиди: стрептоміцину сульфат, стрептоміцин-хлор-кальцієвий комплекс, гентаміцин, амікацин, канаміцин.

3. Антибіотики, що діють на грамнегативні бактерії: поліміксин.

4. Протигрибкові антибіотики: ністатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвін, пімафуцин.

За типом протимікробної дії антибіотики поділяють на бакте­рицидні (пеніциліни, цефалоспорини, поліміксини) та бактеріо­статичні (тетрацикліни, левоміцетини, макроліди). Така класи­фікація має практичне значення під час вибору тактики лікування. При легкому і середньому ступенях перебігу інфекційних захво­рювань призначають антибіотики бактеріостатичної дії. їх засто­совують більш тривалими курсами. При тяжких інфекціях та осла­блених захисних силах організму у хворих призначають антибіоти­ки бактерицидного типу дії.

Пеніцилін продукує плісняві гриби роду Penicillinum. Історія відкриття пеніцилінів пов'язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини.

Класифікація пеніцилінів

1. Препарати для парентерального введення (руйнуються в кислому середовищі шлунка).

1. Препарати короткотривалої дії (бензилпеніциліну натрієва і калієва солі).

2. Препарати пролонгованої дії (бензилпеніциліну новокаї­нова сіль, біцилін-1, біцилін-5).

2. Препарати для ентерального введення (феноксиметилпеніцилін — пеніцилін-фау, феноксиметилпеніцилін — бензатин-оспен).

3. Напівсинтетичні пеніциліни:

1. Стійкі до дії β-лактамаз і кислотостійкі (оксациліну нат­рієва сіль).

2. Широкого спектра дії (ампіцилін, ампіокс, амоксицилін, карбеніциліну динатрієва сіль, азлоцилін, мезлоцилін).

Для пеніцилінів характерне:

• бактерицидна дія;

• спектр дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна па­личка, спірохети;

• низька токсичність;

• широкий спектр терапевтичної дії;

• препарати дешеві і доступні.

Бензилпеніциліну натрієва сіль — кислотонестійкий препарат. Руйнується під дією β-лактамаз кишок. Уводять у м'яз, вену, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розчиняють у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідини, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії — від 3 до 4 год. Виводиться нирками.

Бензилпеніциліну калієва сіль має такі ж властивості, але на від­міну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом'язово.

Біциліни — пролонговані препарати бензилпеніциліну. Вводять тільки внутрішньом'язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін'єкцій або в 0,9% (ізотонічному) розчині натрію хлориду.

Біцилін-1 і біцилін-3 вводять внутрішньом'язово 1 раз на тиж­день, біцилін-5 — один раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом'язово 2 рази на день.

Оксациліну натрієва сіль — кислотостійкий препарат, стійкий до р-лактамаз і ефективний при захворюваннях, зумовлених пеніцилінорезистентними мікроорганізмами. Препарат швидко всмоктується; терапевтична дія триває 4-6 год і виводиться нир­ками.

Ампіцилін — кислотостійкий препарат, не стійкий до β-лакта­маз, має широкий спектр протимікробної дії. Швидко всмоктуєть­ся в кров, проникає в тканини і рідини організму, крім спинно­мозкової рідини. Виділяється нирками (25—35%) і у великій кіль­кості — жовчю.

Карбеніцилін — препарат, що має широкий спектр протимікро­бної дії, найбільш ефективний при інфекціях, спричинених грам-негативними бактеріями та синьогнійною паличкою, не стійкий до β-лактамаз, кислотостійкий (але не всмоктується з травного ка­налу; тому вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно).

Амоксицилін — напівсинтетичний пеніцилін, що має біозасвоєння понад 90%, не потребує дотримання режиму дозування (таб­летки можна ковтати, розжовувати, розчиняти), зменшує загрозу дисбактеріозу.