Тема 5: приготовление суспензий, эмульсий, мазей. Оценка качества.

Цель обучения: Научиться готовить суспензии и эмульсий, стерильных и асептически приготовляемых лекарственных форм оценивать их качество на основании теоретических положении, свойств лекарственных и вспомогательных веществ и в соответствии с требованиями нормативной документации.

Задачи обучения:

- углубить и закрепить знания по теме занятия;

- привить обучающимся навыки аргументированно излагать и отстаивать свое мнение, излагать свое мнение студенческой аудитории;

- ознакомить студентов с нормативными документами, регламентирующими технологию и хранение суспензии и эмульсий, стерильных и асептически приготовляемых лекарственных форм, ГФ РК и др.;

- проверить эффективность и результативность самостоятельной работы студентов над учебным материалом.

Форма проведения: лабораторное

Методы проведения занятия: разбор теоретических вопросов по методу «Грозди» (с использованием схем, таблиц, рисунков) и выполнение лабораторных работ.

Задания по теме: приготовление лекарственных форм по рецепту

1. 10 13 1 8. 15 4 8

2. 17 1 13 9. 5 17 11

3. 16 6 9 10. 4 16 6

4. 2 16 12 11. 18 3 1

5. 7 15 3 12. 17 2 13

6. 6 18 11 13. 3 15 10

7. 21 5 8 14. 2 14 12

Рецепты выписать из «Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм.»– (Под ред. Т.С. Кондратьевой). – М., 1986.– 287 c.

Раздаточный материал:

Эмульсия – жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую две или несколько взаимонерастворимых или несмешивающихся жидкостей, одна из которых эмульгирована в другой. Это гетерогенные системы с размером частиц 0,1 – 50 мкм. Если дисперсной фазой является масло, а дисперсионной средой вода, то эмульсии относятся к прямому типу (М/В); в эмульсиях обратного типа (В/М)- дисперсной фазой является вода, а дисперсионной средой масло.

Как дисперсным системам с развитой поверхностью раздела фаз, обладающим избытком свободной поверхностной энергии, эмульсиям свойственна термодинамическая неустойчивость. Поэтому получение стойких концентрированных эмульсий без участия ПАВ (эмульгаторов) невозможно. Эмульгаторы, понижая поверхностное натяжение, накапливаются на поверхности раздела, образуя адсорбционную пленку. Причем молекулы эмульгатора располагаются на граница раздела фаз небеспорядочно: полярной частью к водной фазе, а неполярной – к маслу. Тип образующейся эмульсии определяется свойствами эмульгатора. Если эмульгатор лучше растворяется в воде, чем в масле, то внешней фазой становится вода. В случае лучшей растворимости в масле – внешней фазой становится масло.

В качестве эмульгаторов используют анионные ПАВ (мыла), неионогенные (твин-80), некоторые гидрофильные природные вещества (желатоза, камеди, крахмал, пектин), полусинтетические (МЦ, Na-КМЦ), синтетические (эмульгатор Т-2) и другие ПАВ и полимеры, разрешенные к медицинскому применению.

В случае необходимости в состав эмульсии вводят консерванты (нипагин, нипазол, сорбиновая кислота и др.), разрешенные к медицинскому применению.

Различают два типа эмульсий: масленые и семенные. В последних, получаемых из природного материала – маслосодержащих семян, - образованию эмульсий способствуют содержащие в них самих ПАВ. Это чаще всего соединения белковой природы.

Масляные эмульсий, в соответствии с указаниями ГФ Х1, готовят на основе персикового, оливкового, подсолнечного, касторового, вазелинового, эфирных масел, рыбьего жира и бальзамов. Эмульсии независимо от концентрации приготовляет по массе. Приготовление масляных эмульсий складывается из следующих стадий:

• расчет количеств компонентов эмульсии;

• приготовление первичной эмульсии;

• разбавление первичной эмульсии и введение лекарственных веществ;

• процеживание эмульсии;

• введение галеновых и новогаленовых лекарственных средств;

• упаковка и оформление к отпуску;

• оценка качества эмульсий.

Масляные эмульсии

Расчет количеств компонентов эмульсии. Если в рецепте не указано соотношение компонентов, то из 10,0 г масло готовят 100,0 г эмульсии. При отсутствии указаний о том, какое масло надо использовать, берут персиковое, оливковое или подсолнечное. Технология приготовления эмульсий состоит из двух стадий:

а) получение первичной эмульсии (корпус);

б) разведение первичной эмульсии водой или водными растворами лекарственных веществ.

Для приготовления первичной эмульсии производят выбор количества эмульгатора в зависимости от его природы.

Эмульгатор	Количество эмульгатора на 100 г эмульсии, в г
Аравийская камедь	5,0
Абрикосовая камедь	3,0
Желатоза	5,0
Крахмал в виде 10 % - ного клейстера	5,0
Сухое молоко цельное	10,0
Эмульгатор Т – 2	1,5

Количество воды для приготовления первичной эмульсии, как правило, равно полусумме от количества масла и эмульгатора, но при этом оно не должно быть меньше количества, требуемого для растворения эмульгатора.

Приготовление первичной эмульсии. Существует 3 способа приготовления первичной эмульсии.

1 – масло растирают с эмульгатором и добавляют воду. Смесь энергию растирают в ступке до сметанообразного состояния и характерного потрескивания.

2 – эмульгатор растворяют в рассчитанном количестве воды, а затем при энергичном перемешивании небольшими частями добавляют масло, предварительно отвешенное в фарфоровую чашку.

3 – в стаканчик отвешивают воду, затем наслаивают масло, после чего обе жидкости сливают в ступку, где уже находится оптимальное количество растертого эмульгатора.

Во всех случаях перемешивание осуществляют в одну сторону быстрыми энергичными движениями пестика.

Разбавление первичной эмульсии и введение лекарственных веществ. В корпус эмульсии постепенно в 2-3 приема добавляют воду или водный раствор, произведя расчет по массе.

При введении в эмульсию лекарственных веществ следует учитывать свойства последних. Растворимые в воде лекарственные вещества вводятся с частью воды, которой разбавляется первичная эмульсия. Здесь возможно использование растворов-концентратов. Растворимые в маслах гидрофильные вещества (камфора, ментол, анестезин и др.) растворяют в масле при подогревании перед изготовлением первичной эмульсии. В этом случае при расчетах количеств эмульгатора и воды для изготовления первичной эмульсии учитывают, что масса масляной фазы увеличилась (масло + лекарственное вещество). Исключением их этого правила являются фенилсалицилат и бензонафтол. Антисептическое действие этих веществ в желудочно-кишечном тракте зависит от степени их гидролиза. Будучи растворенными в масле, они почти не подвергаются гидролизу. Поэтому к готовой эмульсии их добавляют в тонкоизмельченном виде по типу суспензий, используя для стабилизации желатозу, камеди или другие ПАВ (см. «Суспензии»). Нерастворимые в воде и масле гидрофильные вещества (магния окись, висмута нитрат основной и др.) добавляют к готовой эмульсии также по типу суспензий, используя метод взмучивания.

Процеживание эмульсии. В тарированную склянку для отпуска процеживают полученную эмульсию и доводят ее массу до прописанного количества.

Введение галеновых и новогаленовых лекарственных средств. Сиропы, настойки, жидкие экстракты, новогаленовые препараты добавляют к готовой эмульсии непосредственно в отпускной флакон.

Упаковка и оформление к отпуску. Склянку для эмульсий подбирают в соответствии с ее массой и свойствами компонентов. Пробка должна обеспечивать герметичность укупорки.

Оформление в соответствии с приказом МЗ РФ № 376 от 13.11.96 г.; этикетка «Внутреннее», предупредительные надписи «Перед употреблением взбалтывать», «Хранить в прохладном месте».

Хранение эмульсий в аптеках разрешается приказом МЗ РФ № 214 от 16.07.97 г. в течение 3 суток в прохладном месте, не допуская замораживания.

Оценка качества эмульсий проводится по следующим показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль, отсутствие механических включений, отклонения в массе.

Семенные эмульсии. Семенные эмульсии готовят из семяни сладкого миндаля, мака, тыквы, земляного ореха и других жирномасличных семян.

Расчет количеств компонентов прописи. Если в рецепте не указано соотношение семян и эмульсии, то из 10 г семян, предварительно очищенных от кожуры, готовят 100 г эмульсии.

Приготовление первичной эмульсии. Семена сладкого миндаля, земляного ореха, тыквы очищают от наружной оболочки. Семена мака ополаскивают теплой водой. Навеску семян измельчают в ступке к водой, взятой в количестве 0,1 ч. от массы семян. К измельченным семенам добавляют в 2-3 приема оставшуюся воду или водный раствор при тщательном перемешивании. Каждую вновь полученную порцию эмульсии процеживают в отпускной флакон (эмульсии из семян тыквы не процеживают). Лекарственные вещества, не растворимые в воде и масле, в том числе бензонафтол и фенилсалицилат, добавляют в тонкоизмельченном виде, используя для ее диспергирования готовую эмульсию. Для получения устойчивой суспензии гидрофобных веществ необходимо применять стабилизаторы (как правило, одинаковой природы с эмульгатором) в количествах, определенных правилами изготовления суспензий. Сиропы, настойки, жидкие экстракты, новогаленовые препараты добавляют к готовой эмульсии в отпускной флакон.

Литература:

основная:

дополнительная:

1. Государственная Фармакопея Республики Казахстан. – том 1 – Алматы. – Издательский дом: «Жибек жолы».– 2008.– 592 с.

2. Государственная Фармакопея Республики Казахстан.– том 2. – Алматы.– Издательский дом: «Жибек жолы».– 2009. – 792 с.

3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина.– 2008.– Изд. 15.

4. Милованова Л.Н., Тарусова Н.М., Бабошина Е.В. Технология изготовле-ния лекарственных форм. Ростов-на-Дону: «Феникс».– 2002.– 448 с.

5. Муляр А.Г. Общая рецептура: учеб.пос. – М., 2009.–80 с.

Заключительный контроль (вопросы):

1. Суспензия как лекарственная форма. Классификации. Требования предъявляемые к суспензиям.

2. Каковы ее особенности как гетерогенной системы?

3. В каких случаях образуется суспензии? Приведите примеры.

4. Из каких фаз состоит суспензия? Приведите примеры.

5. Каковы виды устойчивости суспензии как гетерогенной системы?

6. Какие факторы влияют на устойчивость суспензии?

7. Что такое правило Дерягина В.В.? какова роль вспомогательной жидкости, применяемой при диспергировании твердых веществ?

8. Какие методы получения суспензии?

9. Приведите примеры стабилизаторов, применяемых при изготовлении суспензии?

10. Каковы особенности технологии суспензии с гидрофильными веществами. Приведите примеры.

11. Каковы особенности технологии суспензии с гидрофобными веществами? Приведите примеры.

12. Каковы особенности изготовления суспензии серы?

1. Какие микстуры называются опалесцирующими, мутными? Условия их образования.

2. Особенности приготовления микстур с нашатырно-анисовыми каплями.

3. Приготовление суспензии, в состав которых входят вязкие вещества.

4. Каковы основные показатели оценки качества суспензии?

5. Каким изменениям могут подвергаться суспензии в процессе хранения?

1. Какое определение дает ГФ Х эмульсиям как лекарственной форме?

2. На какие группы подразделяют эмульсии в зависимости от способа изготовления и исходного материала?

3. Типы эмульсии и как их определить?

4. Как готовятся эмульсии из семян?

5. Какова природа эмульгатора в эмульсиях из семян?

6. Каковы основные правила приготовления эмульсии из масел?

7. Правила, которые необходимо соблюдать при изготовлении масляных эмульсии.

8. Как определить готовность первичной эмульсии?

9. Какое масло и в каком количестве берут для изготовления эмульсии, если оно не указано в рецепте?

10. Какие эмульгаторы применяют для изготовления эмульсии из масел?

11. Дайте сравнительную характеристику известных вам эмульгаторов.

12. Как добавляют различные лекарственные вещества к масляным эмульсиям?

13. Добавление к эмульсиям фенилсалицилата, бензонафтола.

14. Каково значение агрегатной, кинетической, конденсационной видов устойчивости для стабилизации эмульсии при хранении?

15. Оформление эмульсии к отпуску.

16. Оценка качества эмульсии.