32.2. Препараты водорастворимых витаминов

Препараты витамина В1.

тиамина хлорид, тиамина бромид, фосфотиамин, бенфотиамин, кокарбоксилаза Тиамин в организме превращается в кофермент - кокарбоксилазу, который участвует во многих ферментативных реакциях. Участвует в углеводном, белковом, жировом обмене. Принимает участие в синтезе ацетилхолина, повышает уровень ацетил -холина и улучшает проведение нервного возбуждения в синапсах.

При недостатке витамина развиваются полиневриты, мышечная слабость, об­разуется кардиотоксический метаболит. При авитаминозе возникают тяжелые нарушения нервной и сердечно-сосудистой систем (болезнь бери-бери).

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), ди­строфия миокарда, сердечные аритмии, заболевания центральной и перифери­ческой нервной системы, заболевания желудочно-кишечного тракта, беремен­ность, грудное вскармливание, тяжелая физическая нагрузка, экстремальные состояния. Назначают внутрь и парентерально.

Препараты витамина В₂:

Рибофлавин, Рибофлавин-мононуклеотид

В организме витамин участвует в окис­лительно-восстановительных процессах. Принимает участие в углеводном, бел­ковом, жировом обмене, тканевом дыхании, кроветворении (синтезе гемоглобина и эритропоэтина). Играет важную роль в сохранении зрения. При его недоста­точности появляется светобоязнь, резь в глазах. Поддерживает нормальное со­стояние слизистой оболочки пишеварительного тракта, оболочки губ и языка, необходим для всасывания железа, образования никотиновой кислоты, актива­ции витамина В₆.

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), за­болевания глаз (гемералопия, кератит, конъюнктивит), кожные заболевания (эк­зема, трофическая язва, зудящие дерматозы), заболевания желудочно-кишечно­го тракта, гепатиты, лучевая болезнь. Назначают местно, внутрь и парентерально.

Препараты витамина В_б:

пиридоксина гидрохлорид, пиридоксальфосфат

В организме подвергается фосфорилированию, превращаясь в пиридоксаль-5-фосфат, который в качестве кофермента принимает участие в декарбоксилиро-вании и переаминировании аминокислот, регуляции белкового, жирового обме­нов, обмена гистамина, гамма-аминомасляной, глутаминовой кислот, глицина, а также серотонина и др. Поддерживает нормальное функционирование централь­ной и периферической нервной системы.

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), на­рушения функции нервной системы (парезы, параличи, травмы головного мозга, диабетические невропатии), поражения печени при применении противотубер­кулезных средств, заболевания, сопровождающиеся расстройством белково­го обмена (тяжелые инфекции и др.), в комплексной терапии язвенной болезни, атеросклероза, гипохромной анемии, кожных болезней. Назначают внутрь и па­рентерально.

Препараты витамина В₁₂:

цианокобаламин, оксикобаламин, кобамамид

Синтезируется микрофлорой кишечника, для его всасывания необходим внут­ренний фактор Касла - гастромукопротеин, который продуцируется обкладоч­ными клетками желудка. Превращается в активную форму - кобамамид, свя­зывается с белками плазмы крови транскобаламинами и переносится к органам и тканям.

Участвует в качестве кофермента в метаболических процессах: стимулирует синтез белков, углеводов, регулирует обмен липидов. Способствует образованию тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты), необходимой для синтеза ДНК. Цианокобаламин необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритроцитов. Под­держивает нормальный биосинтез миелина.

При недостаточности витамина В₁₂ (возникает при недостаточности внутрен­него фактора Касла при заболеваниях желудка) развивается пернициозная (зло­качественная) анемия.

Применяют цианокобаламин (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии, а также в комплексной терапии других видов анемий, при заболеваниях нервной системы (полиневрит, радикулит, невралгии), дист­рофических изменениях миокарда, при заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени).

Препараты витамина В_с:

кислота фолиевая, кальция фолинат

В организме человека синтезируется микрофлорой кишечника. В печени об­разуется активная форма — тетрагидрофолиевая кислота, которая участвует в син­тезе пуриновых и пиримидиновых оснований, важнейших компонентов нуклеи­новых кислот, участвует в обмене холина, аминокислот (метионина, глицина и др.). Необходима для нормального протекания пролиферативных процессов. Сти­мулирует эритропоэз (участвует в регуляции созревания мегалобластов и нормо-бластов), способствует всасыванию железа. В период беременности способствует формированию нервной системы плода. Недостаточность фолиевой кислоты про­является в виде макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.

Применяют фолиевую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитами­ноза, при макроцитарной анемии, в комплексной терапии мегалобластной вита­мин В_|2 -дефицитной анемии (вместе с цианокобаламином), других видах ане­мий, лейкопении, комплексной терапии онкологических, неврологических, гастроэнтерологических заболеваний, при лечении больных туберкулезом. На­значают внутрь.

Препараты витамина РР:

кислота никотиновая, эндурацин, никотинамид

В неизмененном виде всасывается из кишечника. В печени превращается в активные коферменты: никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и никотинами-дадениндинуклеотидфосфат (НАДФ), которые участвуют в окислительно-восста­новительных процессах, тканевом дыхании. Принимает участие в углеводном, белковом и липидном обмене, метаболизме аминокислот. Улучшает трофику тка­ней, способствуя их регенерации. Никотиновая кислота оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов и фибринолитическую активность крови. Никотиновая кислота оказывает антиатерогенное действие на уровень липопротеинов плазмы крови: ингибирует синтез ЛПОНП, также снижает уровни ЛППП и ЛПНП и повышает уровень ЛПВП.

При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра — заболева­ние, которое сопровождается диареей, дерматитом, деменцией (слабоумием).

Применяют никотиновую кислоту и никотинамид для профилактики гипови­таминоза, при пеллагре (лечение авитаминоза), при вяло заживающих ранах, яз­вах, при заболеваниях ЖКТ (гастритах с пониженной кислотностью) и печени (гепатиты, циррозы печени).

Никотиновую кислоту, кроме того, назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах сосудов конечностей, в больших дозах (3—4 г в сутки) в качестве анти-атеросклеротического средства (см. гл. 24). Применяют никотиновую кислоту в комплексной терапии при ишемических нарушениях мозгового кровообращения.

Эндурацин является препаратом никотиновой кислоты пролонгированного действия (таблетки). Никотинамид не обладает сосудорасширяющими и гиполи-пидемическими свойствами.

Препараты витамина Р:

рутин, кверцетин

Витамин Р снижает проницаемость сосудистой стенки в результате уменьше­ния действия гиалуронидазы и уменьшает ломкость капилляров. Обладает гипо­тензивным действием. Способствует проникновению витамина С внутрь клеток, переводя ее в монодегидроаскорбиновую кислоту, с последней участвует в окис­лительно-восстановительных процессах. Обладает антиоксидантными и ангио-протекторными свойствами и желчегонным действием.

Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), повышенная проницаемость капилляров, венозная недостаточность (тромбо­флебиты), отеки различного генеза, травмы, обморожения.

Препараты витамина С:

аскорбиновая кислота, магния аскорбинат, натрия аскорбинат В организме не синтезируется. При поступлении с пищей превращается в дегидроаскорбиновую кислоту. Участвует в регуляции транспорта водородных ионов в биохимических реакциях, участвует в окислительно-восстановитель­ных процессах, регулирует углеводный обмен (использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, синтез гликогена). Участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина. Облегчает всасывание железа из кишечника и вклю­чение его в гем. Нормализует проницаемость капилляров (инактивация гиалуронидазы), обеспечивает активное протекание процессов регенерации тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами (улавливает свободные кислородные радикалы). Участвует в регуляции иммун­ных реакций организма: повышает образование антител, синтез интерферона, фагоцитарную активность — повышает сопротивляемость к инфекции.

При недостаточности витамина С развивается цинга, снижается сопротивляе­мость к инфекциям.

Применяют аскорбиновую кислоту для профилактики и лечения гипо- и ави­таминоза, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболе­ваниях сердца, печени, легких, заболеваниях, связанных с нарушением трофики и репаративных процессов (язвы, раны и т.д.), переломах костей, при отравлени­ях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках. Пре­парат назначают внутрь и парентерально.

При длительном применении больших доз аскорбиновая кислота может выз­вать нарушения функции почек и поджелудочной железы.