5. Основные пути введения лекарственных средств в организм, их сравнительная характеристика.

Энтеральные:

- сублингвальный (под язык): хорошо всасываются липофильные вещества; просты и удобны, не подвергаются поздействия HCl, попадаю в общий кровоток (минуя печень), быстрое всасывание.

- трансбуккальный (за щеку) – см сублингвальные

- пероральный (внуть): основной механизм – пассивная диффузия. Наиболее простой и удобный, не требует стерильности.

- ректальный (через прямую кишку): когда невозможен пероральный путь введения. Быстро всасываются и поступают в общий кровоток на 50% минуя печень.

Парентеральные:

- внутривенный (в/в) – короткий латентный период действия, 100% биодоступность.

- внутриартериальный (в/арт) – для создания высокой концентрации действующего вещества – рентгеноконтрастные и противоопухолевые препараты, иногда, а/б.

- интрастернальный (в грудину) – при невозможности в/в введения (у детей или стариков)

- внутримышечный (в/м) – всасывание происходит путем фильтрации. Максимальная концентрация достигается уже через 5-10 минут. Нельзя вводить гипертонические растворы и раздражающие вещества. Для пролонгированного действия – масляные растворы.

- подкожный (п/кож) – всасываются пассивной диффузией или фильтрацией, но всасываются медленнее. Нельзя вводить гипертонические растворы и вещества, облад. раздражающим действием.

- внутрибрюшинный – в полость брюшины между париетальным и висцеральным листками (например, вводят а/б во время операций на брюшной полости)

- ингаляционный – для воздействия на слизистую оболочку и гладкие мышцы дыхательных путей. Всасывание нежелательно (П.Э.).

- интраназальный – всасывание через слизистые оболочки носа (препараты пептидных гормонов)

- трансдермальный – пластыри, мази – всасываются с поверхности кожи и попадают в системный кровоток, минуя печень.

6. Основные механизмы всасывания лекарственных веществ. Факторы, влияющие на всасывание лекарственных средств из жкт в кровь.

Ф/кинетические процессы вязаны с проникновением лв через биологические мембраны путем: пассивной диффузии (по градиенту концентрации без затраты энергии), фильтрация (под гидростатическим и осмотическим давлением через водные поры в мембране клетки), активный транспорт (с помощью специальных транспортных систем – белки. Обладает специфичностью, насыщаемостью, происходит против градиента концентрации, требует затраты энергии), облегченная диффузия (перенос веществ через мембрану с помощью транспортных веществ по градиенту концентрации), пиноцитоз (молекулы соприкасаютя с наружной поверхностью мембраны и окружаются ею с образованием пузырька, который погружается в клетку).

Факторы: 1) состояние слизистой желудка; 2) кислотность (рН); 4) состав содержимого кишечника; 5) моторика кишечника; 6) взаимодействие с другими ЛВ

7. Биодоступность лекарственных средств. Определение. Факторы, влияющие на биодоступность. Примеры.

Биодоступность – часть введенной дозы ЛВ, которая в неизменном виде попадает в системный кровоток.

Факторы, влияющие на биодоступность:

- физические свойства ЛС (гидрофобность, степень диссоциации на ионы, растворимость),

- ЛФ формы препарата (немедленное высвобождение, применение вспомогательных веществ, и др.),

- введено ли ЛС натощак или после приема пищи,

- скорость опорожнения желудка,

- индуцирование/ингибирование другими лекарственными средствами или пищей:

1) взаимодействие с другими лекарствами (антацидами, алкоголем, никотином),

2) взаимодействие с отдельными продуктами питания;

- белки-переносчики, субстрат для белка-переносчика (P-гликопротеин).

- состояние ЖКТ, его функция и морфология.