Глава 16

РАСТВОРЫ ЗАЩИЩЕННЫХ КОЛЛОИДОВ. СУСПЕНЗИИ. ЭМУЛЬСИИ (SOLUTIONES COLLOIDALES. SUSPENSIONES. EMULSA)

В коллоидной химии понятие дисперсности вклю­чает широкую область частиц: от больших, чем моле_: кулы, до видимых невооруженным глазом, т. е. от 10"' до 10~² см. Системы с размерами частиц менее 10~⁷ см не относятся к коллоидным и образуют истинные рас­творы. Высокодисперсные или собственно коллоидные системы включают частицы размером от 1СГ~⁷ до 10~⁴см (от 1 мкм до 1 нм). В общем случае высоко­дисперсные системы называют золями (от лат. So-lutio — коллоидный раствор, гидрозоли, органозоли, аэрозоли) в зависимости от характера дисперсионной среды. Грубодисперсные системы носят название сус­пензий или эмульсий — размер их частиц более 1 мкм (от 1СГ⁴ до 1СГ² см).

Коллоидный раствор как лекарственная форма представляет собой ультрамикрогетерогенную систе­му, структурной единицей которой является комплекс молекул, атомов, называемых мицеллами.

Суспензия — жидкая лекарственная форма, пред­ставляющая дисперсную систему, в которой твердое вещество взвешено в жидкости. Суспензия предна­значена для внутреннего, наружного и инъекционно­го' применения.

Эмульсия — однородная по внешнему виду лекар­ственная форма, состоящая из взаимно нераствори­мых тонко диспергированных жидкостей, предназна­ченных для внутреннего, наружного и парентерального применения.

В ГФ XI представлены общие статьи Suspensiones и Emulsa.

Суспензии образуются в следующих случаях: про­писаны лекарственные вещества, не растворимые в жидкой дисперсионной среде (воде), например сера, камфора; завышен предел растворимости веществ, например, в воде — кислота борная в концентрации

¹ Суспензии и эмульсии для инъекций готовят в условиях завода и в данном курсе специфика их технологии не рассматрива­ется.

232

более 5 %, натрия гидрокарбонат — более 8 %; назна­чены лекарственные вещества, порознь растворимые, но образующие при взаимодействии нерастворимые соединения, например при взаимодействии кальция хлорида с кислотой глицирризиновой в растворе элик­сира грудного — в осадке образуется кальциевая соль кислоты глицирризиновой; в результате замены рас­творителя, например добавление в микстуры экстрак ционных препаратов.

Применение лекарственных веществ в форме «Сус­пензии» имеет ряд преимуществ:

1. введение нерастворимых веществ в мелкораз­ дробленном состоянии в жидкую дисперсионную среду дает возможность получить большую суммарную по­ верхность твердой фазы и обеспечить тем самым Лучший терапевтический эффект (по сравнению с порошками и таблетками);

2. лекарственные вещества в форме суспензий обладают, как правило, пролонгированным действием по сравнению с растворами. Это важно для такого, например, вещества, как цинк-инсулин. Суспензия цинк-инсулин оказывает действие в течение 24—36 ч по сравнению с растворами, действие которых прояв­ ляется приблизительно в течение 6 ч.

Эмульсии в зависимости от концентрации дисперс­ной фазы могут быть разбавленные и концентрирован­ные. В разбавленных эмульсиях концентрация диспер­сной фазы от 0,01 до 0,1 %. Они образуются, напри­мер, при приготовлении вод ароматных (мятной, ук­ропной), добавлении к микстурам капель нашатырно-анисовых. Эмульсии разбавленные — стойкие системы без добавления эмульгатора. В концентрированных эмульсиях концентрация дисперсной фазы может до­стигать 75 %. Для придания устойчивости такой эмульсии необходимо введение эмульгатора, а при из­готовлении — использование специальных технологи­ческих приемов;

3) измельчение масла в эмульсии имеет также определенное положительное значение, поскольку его вязкость уменьшается. Это особенно важно в эмуль­ сиях, предназначенных для парентерального питания, когда требуется очень тонкое измельчение дисперсной фазы, чтобы избежать эмболии при введении эмульсии в кровяное русло. При тонком диспергировании масла маскируются также его неприятный запах и вкус (на-

233

пример, касторового масла), увеличивается биологи­ческая, доступность;

4) в некоторых случаях при назначении суспензий и эмульсий снижается отрицательное воздействие же­лудочного сока на лекарственные вещества, находя­щиеся в виде мелких частиц, по сравнению с истинны­ми растворами, где лекарственные вещества находятся в форме ионов и молекул.

Значение для технологии лекарственных форм об­щих свойств гетерогенных систем заключается в сле­дующем. Растворы защищенных коллоидов, суспензии и эмульсии — мутные системы не только при боковом освещении, но и в проходящем свете. Для них характе­рен конус Тиндаля. Для технологии это свойство важ­но с точки зрения внешнего вида и оценки качества лекарственных форм, которые представляют собой мутные, непрозрачные системы. Осмотическое давле­ние в них отсутствует, вследствие чего колларгол и протаргол применяют в качестве местных антисепти­ческих средств. Броуновское движение выражено сла­бо, диффузия не обнаруживается. От наличия броу­новского движения зависит устойчивость системы. Гетерогенные системы неустойчивы.