Мельдоний

код ATX: C01EB

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм. Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Милдронат^® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат^® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. При остром ишемическом повреждении миокарда Милдронат^® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

9. Используя типовые клинико-фармакологические статьи (ТКФС) Государственного реестра лекарственных средств (http://www.regmed.ru/search.asp) приведите клинико-фармакологическую характеристику на каждый из выбранных Вами лекарственных препаратов. Каждая из этих характеристик должна завершаться заполнением таблицы – оценки клинического значения фармакокинетических параметров данного препарата (таблица 2).

Таблица 2

Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике лекарственного средства Бисопролол

Фармакокинетический параметр	Информация из ТКФС
Биодоступность, %	70%
Влияние пищи на всасывание	Не влияет н адсорбцию
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч	Через 2-4 часа
Связь с белками плазмы крови, %	26-33%
Объем распределения, л/кг	3,5 л/кг
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме	_
Эффект первого прохождения (печеночный клиренс)
Активные метаболиты	-
Период полувыведения, Т1/2, ч	9-12 часов
Органы выведения	Почки
Клиренс, мл/мин	15 л/ч
% препарата, выводимого в неизмененном виде	50% - почками 2%- с желчью
Проникновение в грудное молоко	Выделяется с грудным молоком
Проникновение через гистогематические барьеры	Проникает в небольшой степени

Кардиомагнил

Фармакокинетический параметр	Информация из ТКФС
Биодоступность, %	80-100%
Влияние пищи на всасывание	Замедляет
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч	3ч
Связь с белками плазмы крови, %	90%
Объем распределения, л/кг	170 мл/кг
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме
Эффект первого прохождения (печеночный клиренс)
Активные метаболиты
Период полувыведения, Т1/2, ч	Около 15 мин
Органы выведения	Почки,кишечник
Клиренс, мл/мин
% препарата, выводимого в неизмененном виде
Проникновение в грудное молоко	Проникает довольно хорошо
Проникновение через гистогематические барьеры	Проникает

Мельдоний

Фармакокинетический параметр	Информация из ТКФС
Биодоступность, %	78%
Влияние пищи на всасывание	Тормозит адсорбцию
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч	1-2 ч
Связь с белками плазмы крови, %
Объем распределения, л/кг
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме
Эффект первого прохождения (печеночный клиренс)
Активные метаболиты
Период полувыведения, Т1/2, ч	4 ч
Органы выведения	Почки
Клиренс, мл/мин
% препарата, выводимого в неизмененном виде
Проникновение в грудное молоко	Частичное
Проникновение через гистогематические барьеры	Частичное