8.2.3. Антиметаболиттер

Антиметоболиттер алкилдеуші препараттарға қарағанда, интакты жасушаларға цитотоксикалық әсері төмендеу екендігі белгілі. Соған қарамастан, антиметоболиттермен химиотерапияны талдағанда және науқастармен кеңескенде 1.1 бөліміндегі ақпаратқа көңіл бөлу қажет.

ГЕМЦИТАБИН

(GEMCITABINE)

Шығарылу түрі. Инфузия үшін лиофилизирленген ұнтақ 1 г/50 мл; 200 мг/10 мл.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Ұйқы безінің қатерлі ісігі, өкпенің ұсақ емес жасушалы қатерлі ісігі, қуықтың, сүт безінің, өкпенің ұсақ жасушалы қатерлі ісігі және аналық безінің жергілікті таралған рефрактерлі қатерлі ісігі (монотерапия немесе басқа да ісіктерге қарсы заттармен біріктіріп қолдану), Ходжкин ауруы. К/т тамшылатып қолданады. Қуықтың қатерлі ісігі — 1250 мг/м² 1, 8 және 15-й күндері әр 28 күнде монотерапия кезінде. Ұйқы безінің қатерлі ісігі — 1000 мг/м² 1 рет аптасына 7 күндей 1 апталық үзіліспен.  

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, жүктілік, емшекпен емізу.  

Сақтандыру. Қанның түзілу үдерісі бұзылған, бауыр және/немесе бүйрек қызметі бұзылған науқастарға сақтықпен тағайындайды. Гемцитабиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі балаларда зерттелмеген.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын анықтау. Сонымен қатар АЛТ, АСТ, билирубин, несепнәр қышқылының деңгейін қанның сары суында бақылау қажет.

Емделу кезеңінде потенциальды қауіпті қызметтерде жоғары көңіл қоюды және тез психомоторлы қызметтері талап ететін қызметтерден бас тарту керек.

Экспериментальды зерттеулер кезінде гемцитабиннің канцерогенді және мутагенді әсері анықталған.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Интерстициальды пневмония, өкпе ісінуі, тыныс алудың бұзылуы, АҚ төмендеуі, шеткі ісінулер, МИ, аритмия, лейкопения, тромбоцитопения, қаназдық.  

Саудаға тіркелген атауы: Гемзар

КАПЕЦИТАБИН

(CAPECITABINE ⁾

Шығарылу түрі. Таблеткалар 150 мг, 500 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Сүт безінің қатерлі ісігі (метастаз қоса), сонымен қатар паклитаксел мен антрациклинге тұрақтылықта (немесе соңғысына кері көрсеткіштер болғанда). Ішке қолданады (тамақтан соң 30 минуттан кейін) тәуліктік мөлшерде 2,5 г/м²/тәулігіне (2 қабылдауға) 2 апта бойы кезекті 1 апталық үзіліспен.  

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық (сонымен қатар фторпиримидинге, фторурацилге), жүктілік, лактация кезеңінде.  

Сақтандыру. Емделу кезеңінде дәрігердің қатаң бақылауын қажет ететін жеңіл және шамалы бауыр қызметінің бұзылыстарында және егде жастағы науқастар.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын анықтау, АЛТ, АСТ, билирубин, несепнәр қышқылының деңгейін қанның сары суында бақылау қажет.

Шамалы және ауыр гипербилирубинемия кезінде капецитабиннің қабылдауын, көрсеткіштердің жеңіл дәрежелі қалпына келгенше доғара тұру керек.

Қауіпсіздігі мен тиімділігі капецитабиннің балаларда зерттелмеген.

Емделу кезеңінде потенциальды қауіпті қызметтерде жоғары көңіл қоюды және тез психомоторлы қызметтері талап ететін қызметтерден бас тарту керек.

Экспериментальды зерттеулер кезінде капецитабиннің мутагенді әсері анықталған.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Жүректің айнуы, құсу, іштің ауруы, стоматит, іштің қатуы, гипербилирубинемия, астениялық синдром, бастың ауруы, бастың айналуы, табан синдромы, дерматит, эритематозды бөртпелер, қаназдық, нейтропения, лимфоцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, кардиотоксикалық әсерінің көріністері (көбінесе ЖИА ауыратын науқастарда).  

Саудаға тіркелген атауы: Кселода

МЕРКАПТОПУРИН

(MERCAPTOPURINE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 50 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Жедел лимфобласты және лимфобласты емес лейкоздар, жатырдың хорионэпителиомасы, ретикулездар, шынайы полицитемия, Крона ауруы, находжки лимфомалары, созылмалы миелолейкоздың асқынуы. Ересектер мен балалар үшін – ішке бастапқы мөлшері 2,5 мг/кг/тәу немесе 80-100 мг/м².  

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық.  

Сақтандыру. Аяқ қақпаны мен нефролитиазбен ауыратын (сонымен қатар анамнезенде) науқастарға сақтықпен тағайындайды. Гиперурикемияның алдын алу шаралары үшін, қолданатын сұйықтықтың көлемін жоғарлатады, зәрді негіздендіретін заттарды қолданады. Қажет жағдайларда аллопуринолды тағайындайды. Меркаптопурин мен аллопуринолды бір мезгілде қолданғанда, меркаптопуриннің мөлшерін бастапқы мөлшерге қарағанда ¼-⅓ төмендетеді. Меркаптопуринді қолданған кезде, бауыр/бүйрек қызметі бұзылған науқастарда мөлшерін түзелу қажет.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын анықтау, АЛТ, АСТ белсенділігін, билирубин деңгейін анықтау. Сонымен қатар, ЛДГ, азот несепнәр, креатинин және несепнәр қышқылының деңгейін қан плазмасында бақылау қажет.

Экспериментальды зерттеулер кезінде меркаптопуриннің канцерогенді және мутагенді әсері анықталған.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Тромбоцитопения, агранулоцитоз, қаназдық, панцитопения, жүректің айнуы, құсу, диарея, гепатонекроз, бауыр ішінің холестазы, ауыз қуысының, ішектің шырышты қабатының жаралануы, панкреатит, гиперурикемия, нефропатия.

Саудаға тіркелген атауы: Меркаптопурин.

МЕТОТРЕКСАТ

(METHOTREXATE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 2,5 мг, 5 мг; егуге арналған ерітіндіні дайындау үшін құнарлық немесе лиофилизирленген ұнтақ 50 мг, 500 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Лимфо- және миелобласты лейкоз, нейролейкоз, миеломды ауру, трофобласты ісіктер (жатырдың хорионэпителиомасы, көпіршікті қағанақ, сонымен қатар ыдыраушы), өңештің қатерлі ісігі, бастың және мойынның тегіс жасушалы қатерлі ісігі (эпидермоидты), қуықтың, өкпенің, бауырдың, сүт безінің, бүйректің, несеп ағардың, қуық үсті безінің, жатыр мойынының, қынап ернеуінің, аналық безінің, аталық безінің, жыныс мүшесінің қатерлі ісігі, ходжкинск және ходжкинск емес лимфомалар. Ішке қолданады 2,5—5 мг күнде улы әсері пайда болғанша.  

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, сүйек кемігі қызметінің тежелуі, инфекциялық аурулар, стоматит, асқазан мен ұлтабардың жара аурулары, жаралы колит, бауыр және/немесе бүйрек жетіспеушілігі, геморрагиялық синдроммен жүретін лейкоз, жүктілік, емшекпен емізу.

Сақтандыру. Біріктірілген ісіктерге қарсы ем жүргізген кезде, бір мезгілде метотрексаттың үлкен мөлшерін, нефротоксикалық әсер көрсететін препараттармен (мысалы, цисплатинмен) қолданғанда сақтықты сақтау керек. Метотрексатты (тіпті аз мөлшерде) ацетилсалицил қышқылымен біріктіргенде сақтықты сақтау керек.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): микрогематурияға тест жасау, азот несепнәр, креатинин және КК деңгейін анықтау, гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын анықтау, АЛТ, АСТ, ЛДГ белсенділігін, билирубин деңгейін анықтау. Сонымен қатар, сүйек кемігінің пунктат және бауыр биоптатын (ұзақ үлкен мөлшерін) зерттеу қажет, әр қабылдау алдында ауыз қуысын тексеру, қанның сары суында несепнәр қышқылының құнарлығын анықтау.

Экспериментальды зерттеулер кезінде метотрексаттың канцерогенді және мутагенді әсері анықталған.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, қаназдық, панцитопения, эрозивті-жаралы зақымданулар және АІЖ қан кетулер, мелена, бауыр қызметінің бұзылуы, панкреатит, транзиторлы жедел неврологиялық синдром; интратекальды енгізуден кейін — жедел химиялық арахноидит, жай өрбитін миелопатия, созылмалы лейкоэнцефалопатия; цистит, бүйрек қызметінің бұзылуы, овогенез бен сперматогенездің бұзылуы, олигоспермия, дисменорея, бедеулік, өздігінен болатын түсіктер, ұрықтың даму ақаулығы, тері эритемасы және/немесе бөртпелер, алопеция (сирек), сыздауық, депигментация немесе гиперпигментация, аллергиялық реакциялар, конъюнктивит, шамадан көп көздің жасаурауы, катаракта, көрудің бұзылуы, пневмония, өкпе фиброзы, интерстициальды пневмонит, өкпе инфекциясының асқынуы, иммунодепрессия, дімкәстік, остеопороз, васкулит.  

Саудаға тіркелген атауы: Метотрексат, Метотрексат «Эбеве».

ПЕМЕТРЕКСЕД

(PEMETREXED)

Шығарылу түрі. Инфузия үшін ерітіндіні дайындауға арналған лиофилизат 500 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Плевраның қатерлі мезотелиомасында платин препараттарымен біріктіріп; ұсақ жасушалы емес өкпенің қатерлі ісігі (жергілікті-таралған немесе метастазды ұсақ емес жасушалық өкпенің қатерлі ісгі) 2 линиялы емретінде. Мөлшерлеу тәртібі жеке, қолдану көрсеткішіне, емдеу кестесіне, бауыр қызметіне байланысты.

Кері көрсеткіштері. Жүктілік, лактация, пеметрекседке жоғары сезімталдық. Қан түзілу және бауыр/бүйрек қызметінің бұзылыстарының ауыр түрлері.

Сақтандыру.

Пеметрексадтың әр бір енгізуінде лейкоцитарлық формула мен тромбоциттер санын санаудағы қанның жалпы сараптамасын жүргізу қажет. Қолдану алдында нейтрофилдердің абсолюттік саны ≥ 1500 жасуша/мкл төмен болмауы, тромбоциттер ≥ 100 000 жасуша/мкл төмен болмауы керек.

Науқастарды бақылау (көбінесе клиникалық маңызды): , гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын анықтау, креатинин және КК деңгейін анықтау, АЛТ, АСТ, ЛДГ белсенділігін, билирубин деңгейін анықтау.

Фолий қышқылы мен В12 витаминдерін тағайындау пеметрекседтің улылығын төмендетеді және гематологиялық және гематологиялық емес улылықтың 3-4 дәрежесінде нейтропения, фебрильді нейтропенияда және инфекциямен жүретін нейтропенияның 3-4 дәрежесі сияқты жағдайларда мөлшерін редукция жасаудың қажеті жоқ.

Асцит пен плевриттің клиникалық көріністері бар науқастарға пеметрекседпен емдеудің алдында сұйықтықты дренаж жасау керек, себебі бұл көріністердің пеметрекседтің ықпалына әсер етуі белгісіз.

Пеметрекседті педиатрияда қолданылмайды, себебі балаларға қолданғанда қауіпсіздігі мен тиімділігі белгіленбеген.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Қан түзеу жүйесі жағынан: өте жиі - лейкопения, нейтропения, қаназдық, жиі - тромбоцитопения. АІЖ жағынан: өте жиі – жүректің айнуы, құсу, анорексия, стоматит/фарингит, дирея, АЛТ мен АСТ жоғарлауы, жиі – іштің қатуы, іштің ауруы. Дерматологиялық реакциялар: өте жиі – бөртпелер/кебектенуі; жиі – тері қышынулары, алопеция; сирек – мультиформалы эритема. Басқа да: өте жиі – дімкәстіктің жоғарлауы; жиі – сенсорлы және моторлы невропатия; креатинин деңгейінің жоғарлауы; қызба, фебрильді нейтропения, аллергиялық реакциялар, нейтропениясыз екіншілік инфекцияның қосылуы; сирек – суправентрикулярлы тахикардия.

Саудаға тіркелген атауы: Алимта.

ТЕГАФУР

(TEGAFUR)

Шығарылу түрі. Капсула 400 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Асқазан мен ішектің, бауырдың, ұйқы безінің, өкпенің операция жасалмайтын қатерлі ісіктерін паллиативті емдеуде. Тері лимфомалар. Ішке мөлшері 25-30 мг/кг дене салмағына 2-4 ретқабылдауға тағайындайды, тек 2 г тәулігіне жоғары емес. Емдеу курсы – 14 күннен артық емес. Курстық мөлшері орта есеппен – 30-40 г.

Кері көрсеткіштері.

Науқастың жалпы ауыр жағдайлары, кахексия, лейкопения, тромбоцитопения, қаназдық, ауыр инфекциялар, жедел профузды қан кетулер, бауыр қызметінің айқын бұзылыстары, жүктілік, лактация, жас балаларға, тегафуруға жоғары сезімталдық.

Сақтандыру.

Алдын қолданған сәулелі немесе химиотерапиядан кейін бір айдан соң, шеткі қан суретінің көрсеткіштері толығымен қалпына келген соң қолдану мүмкін. Сүйек кемігіне үлкен метастаздар болған кезде қолдану ұсынылмайды. Бүйрек қызметі бұзылған кезде тегафурдың мөлшерін төмендету керек.

Науқастарды бақылау (көбінесе клиникалық маңызды): , гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын аптасына 3 реттен кем емес, ал қан түзілудің тежелу белгілері байқалғанда күнде.

Қан түзілу бұзылыстарының айқын көріністерінде препаратты қолдануды тез доғару.

Аталған белгілердің біреуінің көріністері байқалған кезде тегафурды қолдануды тез доғарады: стоматит, фарингит, эзофагит, қан кетулер, лейкопения (3000/мкл төмен), тромбоцитопения (100 000/мкл-ден төмен). Қанның түзілуіне әсері ем барысында байқалуы мүмкін немесе емделу курсы аяқталғаннан кейін 8-14 күндері байқалады. Қан түзілудің бірден тежелуі кезінде сәйкес ем жүргізілуі тиіс (лейкоцитарлық массаны құю, қанды белсендіргіштерді қолдану).

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

АІЖ жағынан: жаралы стоматит, глоссит, фарингит, эзофагит, диарея, жүректің айнуы, құсу, іштің спастикалық аурулары. Қан түзілу жүйесі жағынан: лейкопения, тромбоцитопения. Дерматологиялық реакциялар: дерматит, алопеция. Басқа да: жас ағу, фотофобия.  

Саудаға тіркелген атауы: Фторафур.

ТИОГУАНИН

(TIOGUANINE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 40 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Миелобласты лейкоз, созылмалы миелолейкоз, эритремия.  Ішке басиапқы мөлшерде қолданады 2 мг/кг немесе 75-100 мг/м² 1 рет/тәу. Клиникалық жақсару және 4 апталық емдеуден кейін лейкоциттер саны төмендеген кезде, мөлшерін сақтықпен 3 мг/кг/тәу. жоғарлатады. Ұстап тұрушы мөлшер — 2-3 мг/кг/тәу. Балаларда (біріктірілген емнің құрамында) — 60-75 мг/м²/тәу.  

Кері көрсеткіштері. Бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылуы. Жоғары сезімталдық, кезектегі сәулелі терапия, жүктілік, емшекпен емізу.  

Сақтандыру. Бауыр/бүйрек қызметі бұзылған науқастарға мөлшерін төмендету керек. Осы мүшелердің қызметінің жағдайларын үнемі бақылау қажет, аптасына 1 реттен.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын анықтау, АЛТ, АСТ, ЛДГ белсенділігін, билирубин деңгейін анықтау. Сонымен қатар, азот несепнәр, креатинин және несепнәр қышқылының деңгейін қан плазмасында бақылау қажет.

Қанның түзілуінің айқын бұзылыстарында препаратты қабылдауды доғару керек.

Леша-Найхана синдромымен ауыратын науқастарда тиогуанинге сезімталдық төмен.

Экспериментальды зерттеулер кезінде тиогуаниннің канцерогенді және мутагенді әсері анықталған.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Лейкопения, тромбоцитопения, қаназдық; сүйек кемігінің аплазиясы; гепатотоксикалық, бауыр көктамырларының бітелуші эндофлебиті; гиперурикемия, гиперурикозурия, несепқышқылды нефропатия; жүректің айнуы, құсу; ауыз қуысы мен АІЖ шырышты қабатының жаралануы, ішек қабырғасының некрозы мен перфорациясы, инфекция.  

Саудаға тіркелген атауы: Тиогуанина  

ФЛУДАРАБИНА ФОСФАТ

(FLUDARABINE)

Шығарылу түрі. Егуге арналған лиофилизирленген ұнтақ 50 мг; таблеткалар, қапталған 10 мг.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Созылмалы B-жасушалық лимфолейкоз, қатерлігі төменгі дәрежелі ходжкинск емес лимфома. К/т тамшылатып қолданады 25 мг/м²/тәулігіне 5 күндей әр 28 күнде. Емді ең жоғарғы тиімділікке қол жеткізгенше жалғастырады (көбінесе 6 цикл).  

Кері көрсеткіштері. Бүйрек жетіспеушілігі (КК 30 мл/мин төмен), жоғары сезімталдық, жүктілік, емшекпен емізу.  

Сақтандыру. Аяқ қақпаны мен нефролитиазбен ауыратын (сонымен қатар анамнезенде) науқастарға сақтықпен тағайындайды. КК 30-70 мл/мин кезіндегі науқастарда улылығын бағалау үшін, үнемі гематологиялық бақылаулар жұргізу қажет. Ісік синдромы даму тәуекелі бар науқастарға жүйелік дәрігердің бақылауы қажет, әсіресе емнің бірінші аптасында. Балаларда флударабиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын анықтау. Сонымен қатар, несепнәр қышқылының деңгейін қан плазмасында бақылау қажет.

Экспериментальды зерттеулер кезінде флударабиннің мутагенді әсері анықталған.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Миелодепрессия, анорексия, жүректің айнуы, құсу, диарея, қалжырау, әлсіздік, мазасыздану, естің бұзылуы, нейропатия, несеп бөлінуінің жиілеуі, аллергиялық реакциялар, көрудің бұзылуы, инфекциялық асқынулар, ентігу, жөтел, ісінулер, ісіктің лизис синдромы, гемолитикалық қаназдық.  

Саудаға тіркелген атауы: Флудара.  

ФТОРУРАЦИЛ

(FLUOROURACIL)

Шығарылу түрі. Егуге үшін ерітінді 5% ампулада 5 мл-ден.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Колоректальды қатерлі ісік, анальды карцинома, сүт безінің, өңештің, асқазанның, ұйқы безінің ісігі, бауыр-жасушалы карцинома, бауырдағы метастаздар, овариальды карциномалар, жатыр мойынының, қуықтың, қуық үсті безінің карциномасы, бас пен мойынның ісігі. Қолданылуы 1 г/м²/тәу к/т тамшылатып үнемі 96-120 сағат ішінде; басқа ДЗ біріктіріп — 600 мг/ м² к/т курстың 1 және 8 күндері. Кальция фолинатпен бірге біріктірген кезде фторурацилдің мөлшерін 25-30%-ға төмендетеді.  

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, сүйек кемігінің депрессиясы, бауыр/бүйрек қызметінің бұзылуы, белдемелі теміреткі, ауыр жүйелік инфекциялар (сонымен қатар олардың даму қауіптері), жел шешек, стоматит, ауыз қуысының және АІЖ жаралары, жалған мембранозды колит, қан кетулер, жүктілік, емшекпен емізу.  

Сақтандыру. Алдын сәулелі терапия мен химиотерапия қабылдаған науқастарға сақтықпен тағайындайды. Бауыр/бүйрек қызметі бұзылған науқастарға мөлшерін төмендетеді.

Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): жаралардың пайда болуын анықтау үшін, ауыз қуысын қарап тексеру, гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын анықтау. Сонымен қатар, АЛТ, АСТ, билирубин деңгейін қан плазмасында бақылау қажет.

Лейкоциттер санының ең айтарлықтай төмендеуі көбінесе бірінші ем курсының 9-шы мен 14-ші күндерінің аралығында байқалады, бірақ кешкі миелодепрессия (20-ші күндерге дейін) болуы мүмкін. Лейкоциттер санының қалпына келуі 30-ші күндері жүреді.

Экспериментальды зерттеулер кезінде фторурацилдің канцерогенді және мутагенді әсері анықталған.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Анорексия, жүректің айнуы, құсу, АІЖ шырышты қабатының қабынуы, диарея, АІЖ қан кетулер, көкіректің ауруы, аритмия, ишемия, МИ, ЖЖ, лейкопения, нейтропения, қаназдық, тромбоцитопения, гемолитикалық қаназдық, агранулоцитоз, панцитопения, көру жүйкесінің невриті, жас түтікшелерінің стенозы, азооспермия, аменорея, алопеция.  

Саудаға тіркелген атауы: Фторурацил.  

ЦИТАРАБИН

(CYTARABINE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 100 мг; егу үшін ерітіндіні дайындауға арналған лиофилизирленген ұнтақ 100 мг, 1000 мг/20 мл ампулада.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Балалардағы және ересектердегі жедел миелолейкоз (аурудың бетін қайтаруды демеу үшін және өздігінен ұстап тұрушы ем немесе біріктірілген емнің құрамында); балалардағы және ересектердегі жедел лимфобласты лейкоз (аурудың бетін қайтаруды демеу үшін және өздігінен ұстап тұрушы ем немесе біріктірілген емнің құрамында); созылмалы миелолейкоз (бласты криз); балалардағы және ересектердегі ходжкинск емес лимфома (біріктірілген емнің құрамында); лимфогранулематоз, миелодиспластиялық синдром; карциноматозды менингит, балалардағы және ересектердегі жедел нейролейкоз (интратекальды қолдану). К/т, интралюмбальды, интравентрикулярлы, интратекальды, т/а және б/е қолданады. К/т көбінесе 100—200 мг/м²/тәу мөлшерде (немесе 3 мг/кг/тәу) инфузия түрінде 24 сағат бойы енгізеді; емдеу курсы — 5—10 күндей. Интралюмбальды немесе интравентрикулярлы — 10—30 мг/м² 3 рет/аптасына. Интратекальды — 20 мг/м² әр 3 күнде 2 апта бойы. 1-14 күндік үзіліспен 4-7 курс жүргізеді.  

Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, бауыр және/немесе бүйрек жетіспеушілігі.  

Сақтандыру. Қан түзілуінің тежелуі, бауыр/бүйрек қызметінің бұзылуы, сүйек кемігіне ісікті жасушалардың сіңірілуімен ауыратын науқастарға, сонымен қатар алдын сәулелі немесе химиотерапия қабылдаған науқастарға сақтықпен тағайындайды. Цитарабинді енгізгеннен кейін 24 сағаттан соң лейкоциттер саны төмендейді, 7-9-шы күндері ең кіші көрсеткіштерге жетеді, кейін 12-ші қысқа уақытқа көтеріледі, содан соң қайта ең төменгі көрсеткішке 15-24-ші күндері төмендейді. Келесі 10 күнде лейкоциттер саны тез бұрынғы қалпына көтеріледі. Тромбоциттер саны цитарибинді енгізгеннен кейін 5-ші күні шамалы төмендейді, ең төменгі деңгей 12-15-ші күндері жүреді, келесі 10 күнде бұрынғы қалпына келеді. ГКС енгізу цитарабин синдромының көрінуін азайтады немесе болдырмайды. Емделу кезінде, әсіресе бласты жасушалар санының көп болуында немесе ісіктің үлкен болуы (лимфома) кезінде, гиперурекемияның алдын алу шараларына дірілік терапия жүргізу қажет және аллопуринолды қабылдауды қамтамас ету және жеткілікті сұйықтықты қабылдау. Науқастарды бақылау(көбінесе клиникалық маңызды): сүйек кемігі пунктатын зерттеу (2 апталық үзіліспен, толық аурудың беті қайтқанша жүргізуді ұсынады) гематокриттік санын және гемоглобин деңгейін анықтау, лейкоциттер санын+ лейкоцитарлы формула және тромбоциттер санын анықтау. Сонымен қатар, АЛТ, АСТ, билирубин, несепнәр қышқылының деңгейін қан плазмасында бақылау қажет.

Экспериментальды зерттеулер кезінде цитарабиннің канцерогенді және мутагенді әсері анықталған.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Кері көрсетілген.

Емшекпен емізу: Кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

ОЖЖ жағынан бұзылыстар, шеткі нейропатия; алопеция; нефропатия, жүректің айнуы, құсу, диарея, бауыр қызметінің бұзылуы, ауыз қуысының немесе анальды аймақтың шырышты қабатының қабынуы немесе жаралануы; жедел панкреатит, қан түзілудің тежелуі, мегалобластикалық қаназдық, лейкопения, тромбоцитопения; пневмония, өкпенің ісінуі, диффузды интерстициальды пневмонит, кардиомиопатия. Интратекальды енгізгеннен кейін: параплегия, лейкоэнцефалопатия, соқырлық.  

Саудаға тіркелген атауы: Цитозар, Цитарабин, Алексан.