6.4.4.1. Нуклеозидті аив транскриптазасының қайтымды баяулатқыштары

ДИДАНОЗИН

(DIDANOSINE)

Шығарылу түрі. Буферлі шайнайтын, еритін таблеткалар 100 мг; егуге арналған ерітіндіні дайындау үшін ұнтақ 2 000 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

АИВ-инфекциясы. Зидовудинді көтере алмағанда немесе оны қолданғандағы ересектер мен балалардағы иммунологиялық декомпенсация мен клиникалық симптомдар (6 айдан үлкен). АИВ материалымен қатынаста болып зақымданғандағы АИВ зақымданудың алдын алу шаралары.

Ересектерге ДС < 60 кг: п/о 0,125 г-нан әр 12 сағат, ≥ 60 кг – 0,2 г-нан әр 12 сағата; 3 айдан үлкен балаларға – 120 мг/м² әр 12 сағата (90 мг/м² әр 12 сағат зидовудинмен біріктіріп). Капс. 250 және 400 мг 1 р/тәулігіне қабылдайды.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Бүйрек және/немесе бауыр жетіспеушілігі, жүктілік, емшекпен емізу, панкреатит (сонымен қатар анамнезенде), шеткі нейропатия (сонымен қатар анамнезенде). Бауырдың қызметтік сынамаларының көрсеткіштері нашарлағанда, стеатозда, үдемелі гепатомегалияда немесе себебі белгісіз лактат-ацидозда емді доғару. Созылмалы вирусты В гепатитімен ауыратын науқастарда доғарғанда гепатиттің қайталануы мүмкін.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы В. Сақтықпен. Плацент арқылы өтеді, анасының қанындағы және плаценттегі құнарлық қатынасы 0,5. Қауіпсіздігі туралы бара-бар мәліметтер жоқ.

Емшекпен емізу: Тыйым салынған. Мәліметтер жоқ.

Жанама әсерлері.

Диарея, жүректің айнуы, құсу, ауыздың құрғауы, аллергиялық реакциялар, қасаң қабақтың депигментациясы (көбінесе балаларда), панкреатит, шеткі нейропатия, симптомсыз гиперурикемия, қант диабеті, ЖБЖ.

Саудаға тіркелген атауы: Видекс

ЗИДОВУДИН

(ZIDOVUDINE)

Шығарылу түрі. Ішке қолдануға арналған ерітінді 200 мл; егуге арналған құнарлық 10 мг/мл; капсулалар, таблеткалар 100 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

АИВ – ересектер мен балалардағы инфекция. АИВ-жұқтырған материалдармен жұмыс істеу кезінде инемен шаншу және тілумен мамандандырылған адамдардағы жұқтырылған және трансплацентарлы АИВ-инфицирленген ұрықтағы инфекцияның алдын алу шараларында.

Ересектерге: 600 мг/тәулігіне 2-3 қабылдауға. Балаларға: 150-180 мг/м² 4 р/тәулігіне, мөлшерді есептеуді ≥1 р/айға жүргізеді, жаңа туылған балаларда – 1 р/2 аптасына.

Кері көрсеткіштері

Абсолюттік: жоғары сезімталдық және зидовудинге, лейкопения (нейтрофилдер саны 0,75·10⁹/л төмен); қаназдық (гемоглобин деңгейі 70 г/л төмен).

Салыстырмалы: В₁₂ витаминінің немесе фолий қышқылының жетіспеушіліг; бауыр жетіспеушілігі.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Плацент арқылы өтеді. Препаратты жүкті әйел, АИВ инфицирленгендер қолдануда, баланың инфицирлену тәуекелін төмендетеді. Препарат төс сүтіне өтеді және қан сары суындағы құнарлығына жақын келеді. АИВ-инфицирленген аналарға төсімен емізуге рұқсат берілмейді. 3 айға дейінгі балаларға АИВ-инфекциясы үшін ем қолданылмайды. Ауыр бауыр жетіспеушілігі кезінде (креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен болғанда) мөлшерге түзетулер қажет. Бауыр жетіспеушілігі препараттың жиналуына әкелуі мүмкін және улану тәуекелін жоғарлатады, мөлшерін төмендету қажет. Гепатомегалия үдеуі кезінде және АЛТ, АСТ, лактат-ацидоз белсенділігінің тез жоғарлауында емді тоқтату керек.

В12 витаминінің жетіспеушілігі кезінде нейтропения дамуының тәуекелі жоғарлайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Сақтықпен. Плацент арқылы өтеді, анасының қанындағы және плаценттегі құнарлық қатынасы 0,85. Жүктілік кезеңінде инфицирленген анасынан балаға АИВ-инфекция берілуінің алдын алу шараларында қолданылады. Шектеулі зерттеулер тератогенді ықпалдың жоқтығын көрсетеді.

Емшекпен емізу: Сақтықпен. Төс сүтіне жақсы өтеді, онда плазмадағы құнарлығына тең қатынаста болады.

Жанама әсерлері.

Жиі болатын: жүректің айнуы және құсу; сирек: дәмнің бұзылуы, іштің ауруы, диарея, анорексия, метеоризм; трансаминаза белсенділігінің, стеатоздың жоғарлауы; қаназдық, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; әлсіздік, шаршаудың жоғарлауы, бастың ауруы, ұйқының қашуы, астениялық синдром, ұйқышылдық, депрессия, шеткі нейропатия, парестезия; жөтел; сирек - лактацидоз, миопатия (митохондриальды уланумен байланысты), қызба, дірілдеу, зәр бөлудің жиілеуі, панкреатит.

Саудаға тіркелген атауы: Азидотимидин, Тимазид, Ретровир.

ЛАМИВУДИН

(LAMIVUDINE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 100 мг; ішке қолдануға арналған ерітінді 5 мг/мл

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Ересектер мен балалардағы үдемелі АИВ-инфекциясы (ерітінді үшін, ішке қолдану үшін п/о 10 мг/мл және табл. 150 мг). Созылмалы вирусты гепатит В вирустың репликациясы тұсында (ішке қолдануға арналған ерітінді үшін п/о 5 мг/мл және табл. 0,1 г). анасынан баласына АИВ бірілуінің алдын алу шараларында.

Ересектерге п/о 0,15 әр 12 сағатта зидовудинмен біріктіріп; балаларға 1 аптадан 3 айға дейін – 2 мг/кг 2 р/тәулігіне, 3 айдан 12 жасқа дейін – 4 мг/кг әр 12 сағат, жоғары тәуліктік мөлшері 0,3 г.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Бүйрек және/немесе бауыр жетіспеушілігі, жүктілік, емшекпен емізу, панкреатит, шеткі нейропатия. Бауыр қызметінің сынамаларының көрсеткіштері нашарлағанда, стеатозда, үдемелі гепатомегалия немесе себебі белгісіз лактат-ацидозда емді тоқтату керек. Созылмалы вирусты В гепатитімен ауыратын науқастарда доғарғанда гепатиттің қайталануы мүмкін. Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Ерекше жағдайларда, егер потенциальды пайда тәуекелден басым болғанда. Жануарларда тератогенді әсері бар.

Емшекпен емізу: Ерекше жағдайларда, егер потенциальды пайда тәуекелден басым болғанда. Төс сүтіне өтеді.

Жанама әсерлері.

Жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің ауруы, жөтел, бастың ауруы, ұйқының қашуы, әлсіздік, қызба, бөртпе, алопеция, бұлшық ет-буын аурулары. Аллергиялық реакциялар болуы мүмкін, шеткі нейропатия, панкреатит, нейтропения және қаназдық (зидовудинмен біріктіру), тромбоцитопения, АЛТ, АСТ белсенділігі және амилаза, лактат-ацидоздың жоғарлауы, ауыр стеатозбен жүретін гепатомегалия.

Саудаға тіркелген атауы: Эпивир тритиси, Зеффикс.

СТАВУДИН

(STAVUDINE)

Шығарылу түрі. Капсулалар 30 мг, 40 мг; пероральды ерітінді үшін ұнтақ 5 мг/5 мл

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

АИВ-инфекциясы (сонымен қатар зидовудинмен емдегеннен кейін).

Ересектерге дене салмағы <60 кг п/о 30 мг әр 12 сағатта 1 сағат бұрын тамақтың алдында, ≤60 кг – 40 мг әр 12 сағат; балаларға <30 кг – 1 мг/кг әр 12 сағат; ≥30 кг – 30 мг әр 12 сағат.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, емшекпен емізу, жүктілік.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Маскүнемдік (белсенді немесе анамнезенде), ауыр бауыр жетіспеушілігі, шеткі нейропатия, СБЖ (КК <50 мл/мин), панкреатит, жас балалар (фармакокинетикасы 5 аптадан 15 жасқа дейінгі балаларда аз зерттелген, ересектерге ұқсас келеді), панкреотоксикалық әсері бар ДЗ біріктіріп қолдануда. Емдеу кезінде үнемі бауыр мен бүйрек қызметін бақылап отыру керек. Шеткі нейропатия, бауыр мен бүйрек қызметі бұзылғанда (КК 10-15 мл/мин) препараты қолдануды доғарады; емді симптомдар жойылған соң барып қайта бастайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Сақтықпен. Плацент арқылы өтеді, анасының қанындағы және плаценттегі құнарлық қатынасы 0,76.

Емшекпен емізу: Тыйым салынған. Мәліметтер жоқ.

Жанама әсерлері.

Мөлшерге тәуелді шеткі нейропатия, панкреатит, жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің қатуы, анорексия, көкіректің ауруы, тыныс алудың бұзылуы, бас ауру, бастың айналуы, ұйқының қашуы, көңіл-күйдің өзгермелі болуы, астения, бұлшық ет-буын аурулары, тұмау тәрізді синдром, бөртпе және басқа да аллергиялық реакциялар, лимфаденопатия, неоплазия, бауыр ферменттері мен амилаза белсенділігінің жоғарлауы, нейтропения, тромбоцитопения.

Саудаға тіркелген атауы: Зерит.

Абакавир

(Abacavir)

Шығарылу түрі. Пероральды ерітінді 100 мг (сульфат түрінде) /5 мг; таблеткалар 300 мг (сульфат түрінде)

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

АИВ-инфекциясы (біріктірілген ем).

Ішке, тамақ қолдануына байланыссыз, қатаң белгіленген уақытта, ересектерге және 12 жастан үлкен жас өспірімдерге — 1 таблеткадан (300 мг) немесе 15 мл ерітінді (таблетканы жұта алмағанда немесе білмегенде) тәулігіне 2 реттен, балаларға 3 айдан 12 жасқа дейін — дене салмағына 8 мг/кг тәулігіне 2 реттен, бірақ 600 мг-нан артық емес.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сеізмталдық.

Сақтандыру.

Монотерапияға жол бермейді. Препаратты тек АИВ-инфекциясын емдей алатын тәжірибесі бар маман ғана тағайындайды. Белсенді антиретровирусты емнің басталу алдында науқасқа толық клинико-зертханалық тексерулер жүргізеді, сонымен қатар плазманың вирустық күш түсу деңгейін және CD4+ Т-лимфоциттер санын анықтайды. Емделу үдерісінде үнемі (әр 3-6 ай сайын) репликациялық үдеріс деңгейін, плазманың вирустық күш түсуін (bДНК және RT-PCR анықтау) және CD4+ жасуша деңгейін бағалау. АИВ –инфекциясының клиникалық симптомдары кезінде CD4+ жасуша санын есептеместен және плазманың вирусты күш түсу деңгейін анықтамастан емге кірісу қажет. Кез келген жоғары сезімталдық реакциялар белгілері пайда болғанда (көбінесе емнің бірінші 6 айында кездеседі) олардың потенциальды өмірге қауіптілігіне байланысты қабылдауды бірден доғарады (одан әрі препаратты қолдануға болмайды). Қолданылатын ем АИВ-тың басқа адамдарға берілу тәуекелін төмендетпейтіндігін науқасқа түсіндіру керек.

Потенциальды өмірге қауіпті сүт қышқылды ацидоз бен ауыр стеатозбен жүретін гепатомегалия байқалған – бауыр ауруларында, бауыр ферменттерінің патологиясында немесе бауыр ауруларының тәуекелінің факторларында (әсіресе толық әйелдерде) сақ болу керек; бауыр қызметінің көрсеткіштері нашарлағанда, бауыр стеатозында, қарқындаушы гепатомегалияда немесе түсініксіз сүт қышқылды ацидозда емді тоқтату немесе доғару керек.

Әрекеттесуі:

Антацидтермен біріктіргенде басқа дәрілердің сіңірілуіне әсер етуі мүмкін.

Жүктілік:

Антиретровирусты емді бірінші үш айдан кейін бастау керек. Тератогенді ықпалы белгісіз

Емшекпен емізу:

Емшекпен емізуді шеттету керек, антиретровирусты препараттар төс сүтінде жиналады.

Жанама әсерлері.

Баяу дамитын жоғары сезімтал типті реакциясы (кейде — өмірге қауіпті): қызба, дімкәстік, шаршау, АІЖ бұзылыстары (ауыз қуысының құрғауы, жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің ауруы), жөтел, ентігу, АҚ төмендеуі, буындардың ісінуі мен ауруы, бастың ауруы, әлсіздік, ұйқының бұзылуы, тәбеттің төмендеуі, гепатомегалия, бауырдың стеатозы, панкреатит, сүт қышқылды ацидоз, бөртпе.

Саудаға тіркелген атауы: Вирол, Зиаген.

ЭМТРИЦИТАБИН

(EMTRICITABINE)

Шығарылу түрі. Капсула 200 мг, пероральды ерітінді 10 мг/мл.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

АИВ инфекциясы, басқа вирустарға қарсы препараттармен бірге.

Ересектер мен салмағы 33 кг-нан жоғары балаларға, күнделікті 240 мг-нан; балаларға 4 айдан 18 жасқа дейін, салмағы 33 кг-нан төмен – 6 мг/кг күнделікті.

Кері көрсеткіштері

Емшекпен емізу.

Сақтандыру.

Бауыр ауруларымен ауыратын науқастарға, әсіресе В вирусты гепатитпен ауыратын науқастарға сақтықпен тағайындайды.

Жүктілік:

Антиретровирусты емді бірінші үш айдан кейін бастау керек. Тератогенді ықпалы белгісіз

Емшекпен емізу:

Емшекпен емізуді шеттету керек, антиретровирусты препараттар төс сүтінде жиналады.

Жанама әсерлері.

Ұйқының бұзылуы, қышыну, гиперпигментация.

Саудаға тіркелген атауы: Эмтрива.

Тенофовир дизопроксил фумарат

(TENOFOVIR DISOPROXIL)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 300 мг (тенофовир дизопроксил фумарат – 245 мг тенофовир дизопроксилға эквивалентті)

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

АИВ инфекциясы, басқа вирустарға қарсы препараттармен бірге.

18 жастан үлкен ересектерге 245 мг-нан күнделікті.

Кері көрсеткіштері

Емшекпен емізу.

Сақтандыру.

Бауыр мен бүйрек патологиясы бар науқастарға сақтықпен тағайындайды.

Жүктілік:

Антиретровирусты емді бірінші үш айдан кейін бастау керек. Тератогенді ықпалы белгісіз

Емшекпен емізу:

Емшекпен емізуді шеттету керек, антиретровирусты препараттар төс сүтінде жиналады.

Жанама әсерлері.

Гипофосфатемия, өсудің бұзылуы, бүйрек жетіспеушілігі.

Саудаға тіркелген атауы: Виреад.