2.2. Опиоидты анальгетиктер

Морфин шамалы-ауыр ауырсынуларды тиімді шеттетеді, әсіресе висцеральды туындаған; науқастардың жауаптары қатты түрленеді. Шамалы әлсіз анальгетиктер, мысалы кодеин сияқты, жеңіл-шамалы ауырсынуларды жеңілдету үшін тиімді.

Морфин ауыр ауырсынуларды алып тастау кезінде ең бағалы анальгетиктерге жатады. Ауырсынуды басу әсерімен бірге, ол сонымен қатар эйфория және бас миының өшу жағдайын туғызады; қайта енгізу тәуелділік пен төзімділік туғызуы мүмкін, бірақ бұл өлімге әкелетін аурулардағы ауырсынуды шеттетуде ұстап тұрушы фактор болмауы керек (сонымен қатар 8.4 бөлімді қара). Ретімен қолданудың ақталуы, қатерлі үдерістермен байланысты болмау керек, бірақ ол үшін мамандықтың қатаң бақылауы қажет. Қалыпты мөлшерін қолданғанда жиі болатын жанама әсерлеріне жүретің айнуы, құсу, іштің қатуы және ұйқышылдық жатады; айтарлықтай жоғары мөлшерлері тынысты тежейді және гипотонияны туғызады.

Морфин

(Morphine).

Шығарылу түрі.

Ампуладағы егуге арналған ерітінді 1%

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Айқын ауырсыну синдромы^А. Жарақат, миокард инфаркты, күйік, қатерлі ісіктер, өкпе артериясының эмболиясы, жедел перикардит, экссудативті плеврит, өздігінен болған пневмоторакс, қабатталушы аорта аневризмі, бауыр және бүйрек шаншулары кезіндегі, операциядан кейінгі болатын ауырсынуларда;

Хирургиядағы премедикация;

Пневматоракс, өкпеден қан кету кезіндегі жөтел, наркотикалық емес жөтелге қарсы препараттардың тиімділігі болмаған кездегі жөтелдер;

Жедел сол қарынша жетіспеушілігі (өкпе ісінуінде);

Асқазан мен ұлтабардың, өт қапшығының рентгенологиялық зерттеулерін. Гепатобилиарлы сцинтиграфия^В.

Кері көрсеткіштері.

Жоғары сезімталдық, тыныс алу орталығының тежелуі, ОЖЖ айқын тежелуі, себептері белгісіз абдоминальды ауырсынулар, бастың жарақаттары, бас миының жарақаттары, тырысу синдромдары, қояншық статусы, жедел маскүнемдік улану, делириозды психоз, созылмалы өкпе ауруларының салдарынан болған жүрек жетіспеушіліктері, аритмия, салды илеус, өт жолдарына хирургиялық араласулардан кейінгі жағдайларда, жүктілік, босану, лактация кезеңі, 2 жастан кіші балаларға, МАО баяулатқыштарымен бір мезгілде тағайындау.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: Егде жастағылар, кахексия, аталық безінің гиперплазиясы, зәр шығару түтікшесінің стенозы, бауыр немесе бүйрек жетіспеушіліг, бүйрек үсті безінің қыртысты қабатының жетіспеушілігі.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Қолдану кері көрсетілген. Препарат плацентарлық кедергіден жеңіл өтеді, жүктілік кезінде ұзақ қолдану нәрестеде абстиненттік синдромның наркотикалық тәуелділік дамуына әкелуі мүмкін, ал препараты босанудың алдында 2-3 сағат бұрын қолдану нәрестенің тынысын тежеуі мүмкін.

Емшекпен емізу:

Төс сүтіне өтеді. Қолдану кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Жиі кездесетін жанама әсерлері.

Тоқыраулық, ұйқышылдық; АДГ өнімінің жоғарлауы; жүректің айнуы, құсу, іштің қатуы; зәрдің ұсталуы, тершеңдік; миоз.

Жиі кездеспейтін жанама әсерлері.

Тыныстың тежелуі; аллергиялық реакциялар, есекжем, қышыну; бауыр өзектерінің спазмы; бронхоспазм; естің шатасуы, дистония; зәр шығару жолдарының обструкциясы, депрессия, делириозды жағдайлар.

Сирек кездесетін жанама әсерлері.

Ортостатикалық коллапс.

Ерекше ұсыныстар.

Морфинді ретімен қолданған кезде (әр 4 сағат сайын) кейбір науқастарда 24 сағаттан кейін физикалық және психикалық тәуелділік дамиды.

Саудаға тіркелген атауы: Апо-Гоу, МСТ континус, Морфин.

Тримеперидин

(TRIMEPERIDINE)

Шығарылу түрі.

Ампуладағы егуге арналған ерітінді 1%, 2%

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Қатты және шамалы қарқынды ауырсыну синдромы, сонымен қатар қабыну, жарақат және тамырлардан туындаған ауырсынулар; ісік аурулары кезіндегі ауырсыну, жедел сол қарынша жетіспеушілігі, өкпе ісінуі, кардиогенді шок. Босанудағы ауырсынуды басу. Нейролептаналгезия. Т/а, б/е, шұғыл жағдайларда, к/т, ересектерге 10-40 мг (1 мл 1% ерітінді- 2 мл 2% ерітінді. 2 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. 2 жастан үлкен балаларға парентеральды жасына байланысты 3–10 мг береді. Ересектерге ең жоғарғы мөлшер: бір реттік — 40 мг, тәуліктік — 160 мг. Босану (босанатын әйелдің ауырсынуын басу және белсендіру үшін), тері астына немесе бұлшық етке 20–40 мг жатыр мойынының ашылуы 3-4 см кезде және ұрықтың жағдайы қанағаттанарлықтай кезде. Соңғы мөлшер босану кезінің алдында 30–60 мин бұрын (нәрестенің наркотикалық депрессиясын болдырмау үшін).

Кері көрсеткіштері.

Жоғары сезімталдық, тыныс алу орталығының депрессиясы, жалпы қалжырау, ерте жастағы (2 жасқа дейін) және егде жастағыларға.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: тыныс алу жетіспеушілігі, бауыр және/немесе бүйрек жетіспеушілігі, микседема, гипотиреоз, бүйрек үсті безінің жетіспеушіліг, ОЖЖ тежелуі, бас миының жарақаты психозбен бірге, аталық безінің гиперплазиясы, зәр шығару түтікшесінің стриктурасы, маскүнемдік, егде жастағылар.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Препарат плацентарлық кедергіден жеңіл өтеді, жүктілік кезінде ұзақ қолдану нәрестеде абстиненттік синдромның наркотикалық тәуелділік дамуына әкелуі мүмкін.

Емшекпен емізу:

Төс сүтіне өтеді. Қолдану кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Жиі кездесетін жанама әсерлері.

Тоқыраулық, ұйқышылдық; ауыздың құрғауы, тәбеттің жоғалуы; жүректің айнуы, құсу, іштің қатуы; әлсіздік.

Жиі кездеспейтін жанама әсерлері.

Аллергиялық реакциялар (тері бөртпелері, аталектаз, бронхоспазм, кеңірдектің ісінуі), парадоксальды ОЖЖ белсендірілуі, естің шатасуы, елестер, сары ауру, АҚ өзгеруі.

Сирек кездесетін жанама әсерлер.

Тыныс алу орталығының тежелуі.

Ерекше ұсыныстар.

Балалар, егде жастағы және қалжыраған науқастар тримеперидиннің әсеріне сезімтал болып келеді, әсіресе тынысты тежейтін әсеріне. Балаларда парадоксальды қозудың дамуы мүмкін. Егде жастағы ер кісілерде зәрдің ұсталуының дамуы мүмкін. Қайта енгізген кезде тәуелділік пайда болуы мүмкін, бірден алып тастағанда – абстенентті синдром болуы мүмкін. Ауыз қуысынң құрғау салдарынан стоматологиялық асқынулар болуы мүмкін. Бір мезгілде наркотикалық емес анальгетиктермен бірге қолданғанда жансыздандыруды ұзартуы мүмкін, тримеперидиннің мөлшерін аз беруге болады. Қайта қолданғанда тұрақтылық дамуы мүмкін. Басқа наркотикалық анальгетиктерге ауыстырғанда, жартылай қиылысу тұрақтылығы болатынын ескеру керек. Қайта қолдану қажеттілігі кезде бұлшық етке енгізген дұрыс. Шоктағы науқастардағы қанмен қамтамас ету бұзылыстарында, бұлшық етке енгізу сіңірілудің бұзылуына әкелуі мүмкін. Қайта енгізгенде және қан айналымының қалпына келуінде, мөлшердің жоғары болуының дамуы мүмкін. Жүйке діңгегінің айналасына енгізгенде, жиі транзиторлы болып келетін сенсомоторлы салдың дамуы мүмкін.

Саудаға тіркелген атауы: Тримепередин.

Бупренорфин

(BUPRENORPHINE)

Шығарылу түрі.

Ампуладағы егуге арналған ерітінді 0,03%

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Жоғары қарқынды ауырсыну синдромы (операциялық араласулардан кейінгі, ісік ауруларымен ауыратын науқастарда, миокард инфаркты кезінде, бүйрек шаншулары, күйіктер). Ішке, к/т, б/е, тілдің астына. Ересектер үшін бір реттік мөлшер к/т және б/е енгізуде — 0,15–0,3 мг/кг. Қажет жағдайларда егуді әр 3-4 сағат сайын қайталайды. Балалар үшін бір реттік мөлшер — 0,25 мг/кг, ең жоғарғы тәуліктік мөлшер — 2 мг/кг.

Кері көрсеткіштері.

Жоғары сезімталдық, физикалық тәуелділік, тыныс алу орталығының депрессиясы, жүктілік, емшекпен емізу кезеңінде, жас балаларға.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: Тыныс алу жетіспеушілігі, бауыр немесе бүйрек жетіспеушілігі, миксидема, гипотиреоз, бүйрек үсті безінің жетіспеушілігі, ОЖЖ тежелуі, бас миының жарақаты, улы психоз, аталық безінің гиперплазиясы, зәр шығару түтікшесінің стриктурасы, маскүнемдік, егде жастағылар.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С.

Емшекпен емізу:

Төс сүтіне өтеді. Қолдану кері көрсетілген.

Жанама әсерлері.

Бастың ауруы, бастың айналуы, тершеңдік, ауыздың құрғауы, жүректің айнуы, құсу.

Мөлшерден тыс қолдануда: Тыныс алу орталығының тежелуімен байқалады. Емдеу: налоксон енгізіледі, сонымен қатар симптоматикалық заттар.

Саудаға тіркелген атауы: Бупренорфина гидрохлорид.

Трамадол

(tramadol)

Шығарылу түрі.

Капсулалар 50 мг; ампуладағы ерітінді 50 мг/1 мл; балауыз 100 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Ауырсыну синдромы [қарқындылығы қатты (100 мг бір реттік) және орташа (300 мг/тәу), сонымен қатар қабынуда, жарақатта, тамырлардан туындаған ауырсынуларда]; операциядан кейінгі ауырсыну. Ауырсынумен жүретін диагностикалық немесе терапиялық шараларды жүргізгенде.

Ішке: ересектер мен 14 жастан үлкен балаларға бір реттен — 0,05 г шамалы сұйықтықпен бірге. 30-60 минуттан кейін осы мөлшерде қайталауға болады, бірақ тәулігіне 8 мөлшерден аспауы керек. Тік ішекке: 0,1 г тәулігіне 4 реттен. Көк тамырға баяу, тері астына немесе бұлшық етке: 0,05–0,1 г. 20-30 минуттан кейін инфузияны 12 мг/с жылдамдықпен жалғастыру немесе қосымша ішке тағайындау. Жиынтық тәуліктік мөлшер 0,4 г. 1 жастан үлкен балаларға ішке, тек тамшы немесе парентеральды (көк тамыр, бұлшық етке, тері астына) 1–2 мг/кг. Тәуліктік мөлшер 4–8 мг/кг. 1 тамшы — 2,5 мг. Креатинин клиренсі 30 мл/мин аз болған кезде және бауыр жетіспеушілігімен ауыратын науқастарда препаратты қабылдау мөлшер кезегінің ара қашықтығы 12 сағат болуы қажет. КК 10 мл/мин аз боғанда трамадолды тағайындамайды.

Кері көрсеткіштері.

Жоғары сезімталдық, жедел маскүнемдік улануы, ұйықтататын заттармен, анальгетиктермен немесе психотропты препараттармен жедел улану, жүктілік, емшекпен емізу (ұзақ қолданған жағдайларда), жас балаларда (капсулалар — 14 жасқа дейін), МАО баяулатқыштарын қолданғанда, ауыр бауыр және/немесе бүйрек жетіспеушілігі (КК 10 мл/мин төмен кезде).

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: Тыныс алу жетіспеушілігі, бауыр және бүйрек жетіспеушілігі, миксидема, гипотиреоз, бүйрек үсті безінің жетіспеушілігі, ОЖЖ тежелуі, бас миының жарақаты, улы психоз, аталық безінің гиперплазиясы, зәр шығару түтікшесінің стриктурасы, алкоголизм, пожилой возраст.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С.

Емшекпен емізу:

Қолданбау керек (мәліметтер толық емес).

Жанама әсерлері.

Жиі: іштің ауруы, анорексия, диспепсия, жүректің айнуы, құсу, іштің қатуы немесе диарея, астения, ОЖЖ белсендірілуі, бастың ауруы немесе айналуы, ксеростомия, тері бөртпелері, қышыну, тершеңдік. Сирек: тепе-теңдіктің бұзылуы, амнезия, когнитивті бұзылыстар, елестер, қояншық талмалары, көру бұзылыстары, уақыт пен кеңістіктегі дезориентация, депрессия, ұйқының бұзылуы; аллергиялық реакциялар, есекжем, ентігу, ортостатикалық гипотензия, естен тану, тахикардия, вазодилатация, парестезия, дірілдеу, жиі зердің бөлінуі немесе зәрдің ұсталуы, метеоризм, менопаузалы симптомдар (толқынулар). Алып тастағаннан кейінгі: мазасыздану, қобалжу, тітіркену, дірілдеу, мид­риаз, есінеу, әлсіздік, дененің ауырсынуы, жүректің соғуы, қызба, ринорея, түшкіру, «түршіккен тері», жоғары тершеңдік, тәбеттің жоғалуы, асқазанның спазмы, жүректің айнуы, құсу, диарея.

Мөлшерден тыс

Суық тер, естің шатасуы, тырысулар, бастың айналуы, ұйқышылдық, қозу немесе мазасыздану, брадикардия, қарашықтың тарылуы — «нүктелі қарашық», қояншық талмалары, тыныстың қиындауы немесе баяулауы, әлсіздік. Арнайы антидот — налоксон, тырысу кезінде — диазепам.

Саудаға тіркелген атауы: Адамон, Маброн, Орхидол, Протрадон, Трамадол, Трамал.

Буторфанола тартрат

(Butorphanol tartrat)

Шығарылу түрі.

Егуге арналған ерітінді 2 мг/мл

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Ауырсыну синдромы, сонымен қатар қабыну, жарақаттық, тамырлардан туындаған; операциядан кейінгі ауырсынулар. Ауырсынатын диагностикалық немесе терапиялық ем шараларды жүргізгенде. Б/е 2 мг әр 4 сағат сайын. Қажет жағдайларда бір реттік мөлшерді 4 мг-ға дейін жоғарлатады. Премедикация үшін бұлшық етке 2 мг-ды 30-60 минут операция алдында енгізеді. Егде жастағылар мен бауыр мен бүйрек қызметі бұзылған науқастарға бастапқы мөлшерді 2 есе төмендетеді, енгізу ара қашықтығы – 6 сағаттан кем емес.

Кері көрсеткіштері.

Жоғары сезімталдық, жедел маскүнемдік улану, ұйықтататын заттармен жедел улану, анальгетиктермен және психотропты препараттармен улану, бауыр мен/немесе бүйрек қызметі бұзылғанда, жас балалар (18 жасқа дейін), жүктілік (босануға дайындықтан басқа), лактация.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет: Тыныс алу жетіспеушілігі, бауыр немесе бүйрек жетіспеушілігі, миксидема, гипотиреоз, бүйрек үсті безінің жетіспеушілігі, ОЖЖ-нің тежелуі, бас миының жарақаты, улы психоз, аталық безінің гиперплазиясы, зәр шығару түтікшесінің стриктурасы, маскүнемдік, егде жастағылар.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С.

Емшекпен емізу:

Қоланбау керек (мәліметтер толық емес).

Жанама әсерлері.

Ұйқышылдық, естің шатасуы, жүректің айнуы, құсу, ауыздың құрғауы, терлеудің жоғарлауы, бастың айналуы мүмкін. Сирек жағдайларда – бастың ауруы, үрейлену сезімі, эйфория, ашуланушылдық, парестезия, эпигастрия тұсының ауырсынуы, жүрек жиырылу жиілігінің жоғарлауы, артериальды гипотензия, көру өткірлігінің бұзылуы, тері қышулары. Бірең жағдайларда қозу, дисфория, елестер, ғажайып түстер, артериальды гипертензия, тері бөртпелері болуы мүмкін. Ұзақ қолданған кезде дәріге тәуелділіктің дамуы мүмкін.

Мөлшерден тыс. Буторфанолды мөлшерден тыс енгізген кезде налоксонды 0,4-0,8 мг мөлшерде көк тамырға енгізеді, қажет жағдайда – қайта қолданады.

Саудаға тіркелген атауы: Буторфанола тартрат.