24.2. Көңіл күйдің бұзылуы кезінде, қолданылатын дәрілік заттар

24.2.1. Антидепрессанттар

Үш циклді және туыс антидепрессанттар және тәжірибеге бір шама кеш енгізілген талдамды серотонинді қайта ұстап қалуды баяулатқыштар (ТСҚҰҚБ) депрессивті бұзылыстарды емдеуде кеңінен қолданылады. Антидепрессанттармен емдегенде клиникалық жауап емнің басталуынан кейін екі аптадан соң байқалады және толық жағдайдың жақсаруына 6 апта қажет. Тиімді ем үшін ең маңыздысы жоғары жеткілікті мөлшер қолданылуы керек, бірақ анау айтқан жоғары емес, улы ықпалдарды туғызбау үшін. Төменгі мөлшерлер егде жастағы науқастар үшін қолданылады. Бір антидепрессантты бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, себебі ол емнің тиімділігін жоғарлатпайды, керісінше жанама ықпалдардың немесе әрекеттесуінің күшеюіне әкеледі. Емнің басында әр 1-2 аптада науқастарды сұрастырып отыру керек. Емді ең аз дегенде 4 аптаға дейін жалғастырады (егде жастағыларда 6 аптаға дейін), ықпал болмаған кезде басқа антидепрессанттарға ауыстыруды қарастыруда. Жартылау жауап болған жағдайларда, емді 2 аптаға дейін жалғастырады (егде жастағы науқастарда жауап алу үшін көп уақыт керек). Аурудың беті қайтқан кезі емнің 3-12 айдан кейін басталады. Толық терапиялық мөлшермен емдеуді ең аз дегенде 4-6 ай бойы жүргізілуі керек симптомдар жойылғаннан соң (егде жастағыларда 12 ай бойы). Емді алдын ала доғаруға болмайды, симптоматиканың қайталануы мүмкін. Анамнезенде қайталанушы депрессиямен жүретін науқастар ұстап тұрушы емді жалғастыруы керек (ең аз дегенде 5 жыл бойы, мүмкіндігінше белгісіз уақытқа дейін). Бара-бар ұстап тұрушы ем ретінде литий қолданылуы мүмкін (24.2.2 бөлімді қара). Мөлшерді төмендетуді біртіндеп жүргізеді, шамамен 4 апта бойы немесе одан көп, егер алып тастау симптомы пайда болса (ұстап тұрушы мөлшерлерде болған науқастарда 6 ай).

Үш циклді және туысты антидепрессанттарды үлкен немесе кіші тыныштандыратын ықпалды препараттарға бөлуге болады. Тыныштандыратын қасиеті бар антидепрессанттарға амитриптилин жатады, тыныштандыратын ықпалы төмен препараттарға — имипрамин жатады. Бұл дәрілік заттар психимоторлы және физиологиялық бұзылыстармен жүретін депрессияны емдеуде ең тиімдірек болып келеді. Жанама ықпалдары антихолинергиялық симптомдардан тұрады — ауыздың құрғауы, көрудің анықсыздығы, іштің қатуы және несептің ұсталуы. Жүрек аритмиясы мен тежелуі болуы мүмкін. Бір мезгілде үш циклді антидепрессанттардың ең төмен санын жазып беру керек, себебі олар мөлшерден тыс болғанда өмірге қауіпті.

ТСҚҰҚБ асқазан-ішек бұзылыстарын, ұйқының бұзылуы мен жоғары сезімталдық реакциясын, тері бөртпелерін туғызуы мүмкін (жүйелік реакциялардың басталуы мүмкін, емді доғару мүмкіндіктерін қарастыру керек), бірақ олардың тыныштындыратыны шамалы және шамалы антихолинергиялық (антимускаринді) және кардиотоксикалық ықпал туғызады, үш циклді антидепрессанттарға қарағанда. ТСҚҰҚБ улылығы төмен мөлшері шамадан тыс болғанда, ескі үш циклді қосылыстарға қарағанда. Кейбір мәліметтер бойынша, ТСҚҰҚБ өзін өзі өлтіру ойын күшейтеді.

АМИТРИПТИЛИН

(AMITRIPTYLINE)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 25 мг, 50 мг; егуге арналған ерітінді 10 мг/мл

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Шамалы—ауыр депрессиялар^А. Депрессия, ішке, ересектерге бастапқыда 75 мг (егде жастағы мен жасөспірімдерге 30–75 мг) күніне бірнеше қабылдауға немесе бір рет түнде, қажеттілігіне байланысты біртіндеп жоғарлату 150–200 мг-ға дейін күніне; 16 жасқа дейінгі балаларға депрессияны емдеу үшін ұсынылмайды [ӘДҰ].

Кері көрсеткіштері

Жуырда болған миокардтың инфаркты, аритмия (әсіресе жүрек тежелуі); биполярлы бұзылыстардағы желікпелі фазада; бауырдың ауыр аурулары; балалар; порфирия.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Жүрек аурулары, анамнезенде қояншықтың болуы; жүктілік; емшекпен емізу; егде жастағылар; бауыр жетіспеушілігі, қалқанша безінің аурулары; феохромоцитома; тұнжыр ой, анамнезенде психоздардың болуы (психотикалық симптомдардың күшеюі мүмкін); жабық бұрышты глаукома, анамнезенде несептің ұсталуы; бір мезгілде электротырысулар терапиясымен бірге жүргізілу; бірден доғаруға болмайды; анестезия (аритмия мен гипотензия тәуекелі жоғары).

Қозғалыстағы механизмдерді, көлік жүргізуді басқару қабілетінің бұзылыстары мүмкін.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Жүктілік кезде қолдану ұсынылмайды, тек күтілетін ықпал емі ұрық үшін потенциальды тәуекелден жоғары болғанда (жүкті әйелдерге адекватты және қатаң бақыланылатын зерттеулер жүргізілмеген).

Емшекпен емізу: Төс сүтіне өтеді. Ұсынылмайды, тек күтілетін ықпал емі ұрық үшін потенциальды тәуекелден жоғары болғанда.

Жанама әсерлері

Тынышталыну, ауыздың құрғауы, көрудің анықсыздығы (аккомодацияның бұзылуы, көздің ішкі қысымының жоғарлауы), іштің қатуы, жүректің айнуы, зәр шығарудың қиындауы;

ЭКГ-ғы өзгерістер, аритмия, постуральды гипотензия, тахикардия, естен тану; тершеңдік, дірілдеу, бөртпелер және жоғары сезімталдық реакциясы (есекжем, фотосенсибилизация); мінез құлқының бұзылыстары; гипомания немесе тұнжыр ой, естің шатасуы (әсіресе егде жастағыларда), жыныстық қатынас қызметінің бұзылыстары, қанда қант деңгейінің өзгерістері; тәбеттің жоғарлауы және дене салмағының жоғарлауы (кейде дене салмағының төмендеуі); аналық безінің ұлғаюы, гинекомастия және галакторея сияқты эндокринді жанама әсерлер; тырысулар, қозғалыс бұзылыстары және дискинезия, қызба, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, пурпура, тромбоцитопения, гипонатриемия (антидиуретикалық гормонның дұрыс бөліндеуімен байланысты болуы мүмкін); бауыр қызметінің сынамаларының өзгеруі. Мөлшерден тыс: қозу, шыдамсыздық, айқын антихолинергиялық ықпалдар; ауыр жағдайларда — естен тану, тырысулар, миоклонус, гиперрефлексия, гипотензия, ацидоз, тыныс пен жүрек қызметінің аритмия дамуымен жүретін тежелуі.

Саудаға тіркелген атауы: Амитриптилин.

Флуоксетин

(Fluoxetine)

Шығарылу түрі. Капсулалар 10 мг, 20 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Депрессия^А (әсіресе қорқынышпен жүретін), сонымен қатар басқа антидепрессанттардың тиімсіздігінде, обсессивті-компульсивті бұзылыстар, жүйкелік булимия. Ішке, тамақпен бірге, 1–2 қабылдауға (мүмкіндігінше күннің бірінші жартысында). Бастапқы және ұстап тұрушы мөлшер 20 мг/тәулігіне. Қажеттілік кезде мөлшерін апта сайын 20мг/тәулігіне жоғарлатып отырады. Ең жоғарғы тәуліктік мөлшер — 80 мг, егде жастағы және қарт науқастарға — 60 мг. Емдеу курсы — 3–4 апта, обсессивті-компульсиялық жағдайларда — 5 апта және одан көп, жүйкелік булимияда — 1 апта.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, МАО баяулатқыштарын қабылдау (2 апта алдын), бауыр және бүйрек жетіспеушілігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз), қояншық және тырысу жағдайлары (анамнезенде), өзін өзі өлтіруге бел буғанда, қант диабеті, қуықтың атониясы, жабық бұрышты глаукома, қуық үсті безінің гипертрофиясы, жүктілік, емшекпен емізу.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Теңгерілген бауыр мен бүйрек жетіспеушілігі, жас балаларға (қауіпсіздігі мен тиімділігі белгіленбеген), ЖИА, миокардтың инфаркты, сонымен қатар анамнезенде, анамнезенде қояншық талмалары.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Жүктілік кезде қолдану ұсынылмайды.

Емшекпен емізу: Төс сүтіне өтеді, анасының тәуліктік мөлшерінің 11%. Балада нәжістің бұзылуына, құсуға, мазасыздануға әкеледі. Қолдану ұсынылмайды.

Жанама әсерлері

Жүйке жүйесі мен сезім мүшесі жағынан: бастың ауруы, бастың ауруы, үрейлену, ашуланшақтық, әлсіздік, қалжырау, астениялық синдром, эмоциональды тұрақсыздық, ұйқының бұзылуы (ұйқының қашуы, ұйқышылдық), қорқынышты түстердің енуі, қозғалыс мазасыздануы, бұлшық еттер тартылулары, миоклонус, дірілдеу, гиперкинезия, тырысу жағдайлары, гипо- немесе гиперрефлексия, экстрапирамидалық синдром, қоспа өзегі синдромы, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- немесе гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, ойлау қабілетінің бұзылыстары, көңіл қоюдың қиындауы, амнезия, эйфория, тұнжыр ой немесе гипомания, елестер, деперсонализация, параноидты реакциялар, психоз, өзін өзі өлтіру тенденциясы, ЭЭГ-дағы өзгерістер, ступор, кома, көру өткірлігінің төмендеуі, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, жарықтан қорқу, глаукома, дәмдә сезіну сезімінің бұзылыстары, паросмия, құлақтың шулауы мен ауруы, гиперакузия. Жүрек-тамырлар мен қан (қан түзеу, гемостаз) жағынан: тахи- немесе брадикардия, экстрасистолия, жүрекше үсті немесе қарыншаның фибрилляциясы, жүректің тоқтауы, миокардтың инфаркты, тоқыраулы жүрек жетіспеушілігі, гипер- немесе гипотензия, тамырлардың дилатациясы, флебит, тромбофлебит, тамырлардың тромбозы, геморрагиялық бөртпелермен жүретін васкулит, церебральды ишемия, бас ми тамырларының эмболиясы, қаназдық, лейкоцитоз немесе лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения. Респираторлы жүйе жағынан: мұрынның бітелуі, мұрыннан қан кетулер, синусит, кеңірдектің ісінуі, тыныс алудың қиындауы, стридор, гипер- немесе гиповентиляция, ықылық, жөтел, респираторлы дистресс-синдромы, қабыну немесе фиброзды өкпенің өзгеруі, ателектаз, эмфизема, өкпенің ісінуі, гипоксия, апноэ, көкірек құрсағының ауруы. АІЖ мүшелері жағынан: тәбеттің төмендеуі (сирек жоғарлауы), анорексия, ауыздың құрғауы, сілекей бөлінуінің жоғарлауы, сілекей бездерінің ұлғаюы, афтозды стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, жүректің айнуы, құсу, сонымен қатар гематемезис, іштің ауруы, "өткір іш" синдромы, асқазан мен ұлтабардың жара аурулары, асқазан-ішек қан кетулері, метеоризм, диарея, іштің қатуы, мелена, колит, ішектің бітелуі, бауыр трансаминаза деңгейінің жоғарлауы, қанда креатинфосфокиназа мен сілтілік фосфатазаның жоғарлауы, гепатит, холелитиаз, холестазды сары ауру, бауыр жетіспеушілігі, бауыр некрозы, панкреатит. Зат алмасу жағынан: АДГ секреция бұзылысы, гипонатриемия, гипо- немесе гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, аяқ қақпаны, гиперхолестеринемия, қант диабеті, гипогликемия, диабеттік ацидоз, гипотиреоз, ісінулер, дегидратация. Несеп жыныс жүйесі жағынан: дизурия, жиі зәр шығару, никтурия, поли- немесе олигурия, альбумин- және протеинурия, глюкозурия, гематурия, несеп жолдарының инфекциясы, цистит, бүйрек жетіспеушілігі, гиперпролактинемия, сүт безінің ұлғаюы мен ауруы, либидоның төмендеуі, шәуеттің бұзылыстары, приапизм, бедеулік, аноргазмия, етеккірдің ауырсынуы, мено- және метроррагия. Тірек-қимыл аппараты жағынан: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидты артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, сүйектердің ауруы.

Тері беткейі жағынан: полиморфты бөртпелер, сонымен қатар терінің геморрагиялық, жаралы зақымдануы, акне, алопеция, қатынасты дерматит, фотосенсибилизация, тері түсінің өзгеруі, сыздауық, белдемелі теміретке, гирсутизм, экзема, теңге қотыр, майұра, эпидермальды некроз, эксфолиативті дерматит.

Аллергиялық реакциялар: бөртпелер, қышыну, есекжем, Квинке ісінуі, сары су ауруы сияқты реакциялар, анафилактикалық және анафилактоидты реакциялар.

Басқада: дене салмағын жоғалту, тершеңдік, бет пен мойынның ыстықты сезіну гиперемиясы, қатерлі нейролептикалық синдром, есіну, қалтырау, қызба, тұмау тәрізді синдром, гипотермия, лимфоаденопатия, сонымен қатар көмей бездерінің ұлғаюы, фарингит. Өліммен аяқталған мәліметтер бар.

Саудаға тіркелген атауы: Депрес, Магрилан-Элеас, Флуоксетин, Флуксен.

Имипрамин

(Imipramine)

Шығарылу түрі. Драже 25 мг, ерітінді 25 мг/2 мл

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Әртүрлі этиологиялық депрессивті жағдайлар^А: астенодепрессивті синдром, депрессия (эндогенді, инволюциялық, климактериялық, реактивті, маскүнемдік), психопатия және невроз кезіндегі депрессивті жағдайлар, балалардағы қызметтік энурез^А (алып тастағаннан кейін әсері жалғаспайды). Ішке, 10–14 күндей мөлшерін біртіндеп жоғарлату 150–250 мг/тәу дейін және клиникалық ықпалға қол жеткізгеннен кейін ұстап тұрушы мөлшерге дейін төмендетеді 50–150 мг. Терең емес депрессия кездерінде — 75–150 мг/тәу, ұстап тұрушы — 25–50 мг/тәу. Балаларға 3–6 жасқа 1 сағат алдые жатар кезде — 5 мг; 7–12 жасқа — 25 мг. Б/е — 25 мг-нан 3 реттен күніне пероральды қабылдаумен бірге 25 мг, күнделікті мөлшерді жоғарлатуға болады 25 мг-ға. 7 күннен кейін ұстап тұрушы мөлшерге дейін төмендетеді (25 мг/тәу) және ішке 50 мг-нан тағайындайды. 13-ші күннен бастап тек пероральды тағайындау — 350 мг/тәу 3 қабылдауға.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, бауыр-бүйрек жетіспеушілігі, ЖИА, тахикардия, тоқыраулы жүрек жетіспеушілігі, ерте постинфаркты кезең, тырысуларға бейім болу, шизофрения, қояншық, глаукома, қуық үсті безінің аденомасы, қуықтың атониясы, жүктілік, жас балаларға (2 жасқа дейін).

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Жүрек ауруы, анамнезенде қояншықтың болуы; феохромоцитома және нейробластома (гипертониялық криз даму мүмкіндіктері).

Қозғалыстағы механизмдерді, көлік жүргізуді басқару қабілетін бұзуы мүмкін.

Емнің басында үнемі өзін өзі өлтіру тенденциясы бар науқастар дәрігердің бақылауында болуы керек. Емделу кезінде алкогольды ішімдіктерді қолдануға тыйым салынады. Шеткі қанның жасушалық құрамы мен бауыр қызметін бақылау ұсынылады. МАО баяулатқыштарын қолдануды доғарғаннан кейін 2 аптадан кейін (ерте емесе) барып тағайындайды, емді аз мөлшерден бастайды — 25 мг/тәулігіне. Қант диабеті науқастарына қолданғанда, пероральды диабетке қарсы препараттардың мөлшерін түзету керек. Егуге арналған ерітінді сульфиттен тұрады, олар анафилаксия типті реакцияларды туғызуы немесе күшейтуі мүмкін екендігін ескеру керек. Емнің бастапқы кезеңінде, көлік жүргізуден және потенциальды қауіпті жұмыстарда орындаудан бас тарту керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Имипраминді қолдануға байланысты кемтарлықтың даму куәлігі бар. Қолдану ұсынылмайды.

Емшекпен емізу: Төс сүтіне өтеді. Қолдану ұсынылмайды.

Жанама әсерлері

Бастың ауруы, бастың айналуы, шамадан тыс тыныштандыру, парестезия, дірілдеу, тырысулар, дизартрия, координацияның бұзылыстары, ұйқының бұзылысы, қозу, елестер, ауыз қуысының құрғауы, іштің қатуы, гепатит, тахикардия, аритмия, ортостатикалық гипотензия, несептің ұсталуы, аккомодацияның бұзылуы, лейкоцитоз немесе лейкопения, агранулоцитоз, гинекомастия, галакторея, либидоның төмендеуі, бедеулік, дене салмағының жоғарлауы, фотосенсибилизация, шаштың түсуі, қызба, гипергидроз.

Саудаға тіркелген атауы: Мелипрамин.

Дисульфирам 

(Disulfiram)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 0,15 г

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Созылмалы маскүнемдік (қайталанудың алдын алу шаралары, басқа әдістерден терапиялық ықпалдың болмауы), созылмалы никельді улану. Ішке, б/е және т/а. Мөлшерді жеке талдайды, 0,25–0,5 г/тәулігіне. Т/а және б/е имплантация жасайды 8–10 табл.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, тиреотоксикоз, қант диабеті, тез айқын кардиосклероз, ми тамырларының атеросклерозы, пред- және постинфаркты жағдайлар, аорта аневризмі, жүрек тамырының жетіспеушілігі, гипертониялық аурудың II-III сатысы, жүрек-тамыр ауруларының декомпенсация сатысында, өкпе туберкулезінің қанды қақырықты кезі, бронхиальды демікпе, айқын өкпенің эмфиземасы, асқазанның эрозиясы, бауыр және бүйрек аурулары, психикалық аурулар, эпилептиформалы синдром, полиневрит, глаукома, жүктілік.

Сақтандыру.

Қолдану шектеулері: 60 жастан үлкендерге, асқазан мен ұлтабардың жара аурулары (асқыну сатысында), эндартериит, дисульфирамды қолдану тұсындағы алдын болған психоздар.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Қолдану ұсынылмайды.

Емшекпен емізу: Қолдану ұсынылмайды.

Жанама әсерлері

Ауызда металл дәмінің болуы, гепатит, жүйке-психикалық бұзылыстар, бастың ауруы, аяқтың полиневриттері, тері қышынулары, есекжем.

Саудаға тіркелген атауы: Дисульфирам, Алкосон, Эспераль, Тетурам.

Налтрексон 

(Naltrexone)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, капсулалар 50 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Алкогольді тәуелділік (науқастың келісімімен және психотерапевтік және әлеуметтік әдістермен біріктіріп қолдану); опиоидты тәуелді науқастардағы таза опиоидты жағдайларды ұстап тұрудағы, дезинтоксикация жүргізгеннен кейінгі, экзогенді опиоидтардың фармакологиялық ықпалын шеттетуде (психологиялық және мамандандырылған айықтыру бағдарламасының бөлігі ретінде). Маскүнемдікті емдеу: ішке 50 мг-нан күніне 1 реттен 12 апта бойы. Нашақорлық тәуелділігін емдеуді опиоидты қолданудан 7-10 күндік бас тартудан кейін, провокациялық тестпен дәлелденгеннен соң және зәр анализінен кейін бастайды. Бастапқы мөлшер 25 мг, 1 сағат бойы науқастың жағдайын бақылау қажет, абстиненция синдромы болмаған кезде — 50 мг-нан тәулігіне 1 реттен тағайындауды бастайды.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық (сонымен қатар налоксонға), опиоидты тәуелділік, зәрде опиоидтардың болуының оң тесті, абстинентті синдром, жедел гепатит, бауыр жетіспеушілігі, жүктілік, емшекпен емізу (емделу кезінде тыйым салынады), жасы кші және жасөспірімдерге (18 жасқа дейін).

Сақтандыру.

Қолдану алдында субклиникалық бауыр жетіспеушілінің жоқ екендігіне көз жеткізу, емделу кезеңінде үнемі трансаминаза деңгейін бақылау керек; гепатотоксикалық қасиеті бар препараттармен біріктіруге болмайды. Жедел абстинентті синдромның алдын алу үшін, науқастар 7-10 күн алдын опиоидтарды және солардан тұратын препараттарды қабылдауды доғаруы керек, зәрде опиоидтарды анықтау және налоксонмен провокациялық тест жүргізу тиіс; осы талаптарды сақтамаған кезде, абстинентті синдром енгізгеннен кейін 5 минуттан соң дамиды және 48 сағат бойы жалғасуы мүмкін. Налтрексон тұсындағы жағдайда шұғыл анальгезия тек наркотикалық препараттармен сақтықпен опиаттарды жоғары мөлшерде тағайындайды (антагонизмнен асып түсу үшін), бұл кезде тыныстың тежелуі анағұрлым терең және ұзақ болады. Науқастарды ескерту керек, медициналық көмекке қаралғанда, олар налтрексонмен емделгенін медициналық қызметкерлерге айту керектігін, іштің ауруында, зәр түсінің өзгеруінде, қасаң қабақтың сарғайғанында дәріні қабылдауды доғару керек және дәрігерге қаралуы тиіс; өздігінен героинді және басқа наркотиктерді аз мөлшерде қолданған кезде олардың әсері болмайды, ал одан әрі қарай наркотикалық заттардың мөлшерін жоғарлату өлімге әкеледі (тыныстың тоқтауы).

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Қолдану ұсынылмайды.

Емшекпен емізу: Қолдану ұсынылмайды.

Жанама әсерлері

Тәбеттің төмендеуі, жүректің айнуы, құсу, диарея немесе іштің қатуы, іштің ауруы, бауыр қызметінің бұзылуы, бастың ауруы, әлсіздік, ұйқының бұзылуы, үрейлену, бастың айналуы, депрессия, паранойя, елестер, беттің қызаруы, бронхообструкция, потенцияның төмендеуі, қалтырау, мұрынның бітелуі, ринорея, жөтел, тыныстың қиындауы, мұрыннан қан кету, флебиттер, ісінулер, АҚ жоғарлауы, тахикардия, буындар мен бұлшық еттердің ауруы, көтеу, дірілдеу, акне, алопеция, қышыну, жалпыланған эритема.

Саудаға тіркелген атауы: : Антаксон, Нарпан.

Тианептин 

(Tianeptine)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, қапшықпен қапталған 12,5 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Депрессивті жағдайлар. Ішке (тамақтың алдында), ересектерге 12,5 мг тәулігіне 3 реттен (70 жастан үлкен адамдарға және бүйрек жетіспеушілігімен ауыратын науқастарға — 12,5 мг-нан тәулігіне 2 реттен). Созылмалы маскүнемдік науқастарына (бауыр циррозымен немесе онсыз) мөлшерді түзету қажет емес.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, жас балалар мен жасөспірімдерге (15 жасқа дейін), бір мезгілде талдамсыз әсер ететін МАО баяулатқыштарымен бірге.

Сақтандыру.

Депрессивті жағдайға байланысты өзін өзі өлтіруге ұрынған науқастарды, емнің басында үнемі бақылау керек. Жалпы жансыздандыру жүргізу жоспарланғанда, анестезиолог-дәрігерін науқастың тианептинмен емделгенін және хирургиялық араласудың алдында 24-48 сағат бұрын доғарғанын айту керек. Шұғыл хирургиялық көмек көрсету кезінде, операция кезінде науқастың жағдайын қатаң бақылау қажет. Емді тәуліктік мөлшерін біртіндеп төмендету арқылы (7-14 күндей) аяқтау керек. МАО баяулатқыштарын қабылдаудан тианептинге ауысқанда, 2 апталық үзіліс жасау керек, ал оны МАО баяулатқыштарымен ауыстырғанда – 24 сағат үзіліс жасау қажет. Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды (көңіл қоюдың төмендеуімен байланысты).

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Жүктілік кезде қолданудан бас тарту керек, себебі жүктілік кезде қолданғанда қауіптілігі туралы клиникалық мәліметтер жоқ.

Емшекпен емізу: Емделу кезінде емшекпен емізуді доғару керек (үш циклді антидепрессанттар төс сүтіне өтеді).

Жанама әсерлері

Жүйке жүйесі мен сезім мүшелері жағынан: бастың айналуы, бастың ауруы, ұйқының қашуы, күндізгі ұйқышылдық, көңіл қою мәнінің төмендеуі, қорқынышты түстердің енуі, астения, липотимия, естен тану, дірілдеу. Жүрек-тамыр жүйесі мен қан (қанның түзілуі, гемостаз) жағынан: тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, көкіректің ауруы. Респираторлы жүйе жағынан: тыныс алғанда дискомфорттың болуы, тыныстың қиындауы, кеңірдектің тарылуы, тамақта «түйін» сезімінің болуы. АІЖ мүшелері жағынан: ауыздың құрғауы, анорексия, эпигастрия мен іштің ауруы, жүректің айнуы, құсу, іштің қатуы, метеоризм. Басқада: ыстықтану сезімі, бетке қанның құйылуы, ауыру синдромы (миалгия, омыртқаның бел-сегізкөз бөлімінің ауруы).

Саудаға тіркелген атауы: Коаксил.

Флувоксамин

(Fluvoxamine)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 50 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Әртүрлі генезді депрессия, обсессивті-компульсиялық бұзылыстар. Ішке, ересектерге, шайнамастан, көп сумен ішу. Бастапқы мөлшер 50–100 мг/тәу бір рет (кешке), жақсы көтере алғанда мөлшерін жоғарлатады 150–200 мг/тәу 2–3 қабылдауға. Ең жоғарғы тәуліктік мөлшер — 300 мг.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, бауыр жетіспеушілігі, бір мезгілде астемизолмен, цизапридпен, терфенадинмен, МАО баяулатқыш заттарымен бірге қолдану (сонымен қатар фуразолидонмен, прокарбазинмен, селегилинмен), емшекпен емізу, 8 жасқа дейінгі бабаларға.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Қояншық, жүктілік; дәріге тәуелділік, тұнжыр ой, гипомания, тырысу жағдайлары немесе анамнезенде миокардтың инфаркты.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Жүктілік кезде сақтықпен қолданады, болжалданатын анасы үшін пайдасы мен ұрық үшін потенциальды тәуекелді салыстыру керек.

Емшекпен емізу: Емделу кезінде емшекпен емізуді доғару керек.

Жанама әсерлері

Обсессивті-компульсиялық бұзылыстар мен депрессиямен ауыратын 1087 науқастың, Солтүстік Америкадағы клиникалық зерттеулерде бақылау барысында флувоксаминді қолданғанда, 22% науқаста жанама әсерлердің пайда болуына байланысты қабылдауды доғарған. Солардың ішінде (жақшаның ішінде плацебе тобында кездескен пайыздар көрсетілген): Жүйке жүйесі мен сезім мүшесі жағынан: бастың ауруы 3% (1%), бастың айналуы 2% (1% аз), астения 2% (1% аз), ұйқының қашуы 4% (1%), ұйқышылдық 4% (1% аз), ашуланшақтық 2% (1% аз), үрейлену 1% (1% аз), қобалжу 2% (1% аз). АІЖ жағынан: жүректің айнуы 9% (1%), анорексия 1% (1% аз), ауыздың құрғауы 1% (1% аз) диспепсия 1% (1% аз), құсу 2% (1% аз), диарея 1% (1% аз), іштің ауруы 1% (0%).

Плацебо барысында - обсессивті-компульсиялық бұзылыстармен ауыратын науқастарды зерттеулік бақылауда, флувоксаминді 100–300 мг/тәулік мөлшерінде 10 апта қабылдағанда және депрессияда, флувоксаминді осы мөлшерде 6 апта қабылдағанда, жиілігі 1% артық келесі жанама әсерлер байқалған (жақшаның ішінде плацебе тобында кездескен пайыздар көрсетілген): Жүйке жүйесі мен сезім мүшесі жағынан: бастың ауруы 22% (20%), бастың айналуы 11% (6%), астения 14% (6%), ұйқышылдық 22% (8%), ұйқының қашуы 21% (10%), ашуланшақтық 12% (5%), үрейлену 5% (3%), қобалжу 2% (1%), депрессия 2% (1%), ОЖЖ-нің белсендіруі 2% (1%), дірілдеу 5% (1%), дәмнің өзгеруі 3% (1%), амблиопия 3% (2%). Жүрек-тамыр жүйесі мен қан (қанның түзілуі, гемостаз): жүректің соғуы 3% (2%), вазодилатация 3% (1%), артериальды гипертензия 2% (1%). Респираторлы жүйе жағынан: жоғары тыныс алу жолдарының инфекциясы 9% (5%), диспноэ 2% (1%), есінеу 2% (0%). АІЖ мүшелері жағынан: анорексия 6% (2%), ауыздың құрғауы 14% (10%), тістердің зақымдалуы 3% (1%), дисфагия 2% (1%), диспепсия 10% (5%), жүректің айнуы 40% (14%), метеоризм 4% (3%), диарея 11% (7%), іштің қатуы 10% (8%), құсу 5% (2%). Несеп жыныс жолдары жағынан: шәуеттің бұзылуы 8% (1%), либидоның төмендеуі 2%(1%), бедеулік 2% (1%), аноргазмия 2% (0%), жиі несептің бөлінуі 3% (2%), несептің ұсталмауы 1% (0%). Басқада: тұмау тәрізді синдром 3% (2%), қалтырау 2% (1%), тершеңдік 7% (3%).

Саудаға тіркелген атауы: Флувоксин, Феварин.

Милнаципрана гидрохлорид

(Milnacipran)

Шығарылу түрі. Капсулалар 25 мг, 50 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Депрессивті жағдайлар. Ішке (мүмкіндігінше тамақпен бірге), 50 мг-нан тәулігіне 2 реттен, бірнеше ай бойы (емдеу ұзақтығы жеке тағайындалынады).

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, қуық үсті безінің қатерсіз гиперплазиясы, бір мезгілде МАО баяулатқыштарының А және Б типтерімен бірге қолданғанда, серотониннің, адреналиннің, норадреналиннің қайта нейрональды ұсталуын талдамды баяулатқыштары, клонидин, дигоксин, моклобемид, жүктілік, емшекпен емізу, жас балалар мен жасөспірімдер (15 жасқа дейін).

Сақтандыру.

Бүйрек жетіспеушілігімен ауыратын науқастарда креатинин клиренсіне байланысты мөлшерін төмендетеді. МАО баяулатқыштары мен милнаципраннің қабылдау арасы екі апталық үзілісті құрайды. Емделу кезінде алкоголь ішімдігін қолдануға болмайды. Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Қояншық, дәріге тәуелділік, тұнжыр ой, гипомания, тырысу жағдайлары немесе анамнезенде инфаркт миокарды болуы.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Қолдануға болмайды.

Емшекпен емізу: Емделу кезінде емшекпен емізуді доғару керек.

Жанама әсерлері

Бастың айналуы, тершеңдік, үрейлену, толқыну, дірілдеу, жүректің соғуы, ауыздың құрғауы, жүректің айнуы, құсу, іштің қатуы, зәрдің ұсталуы, трансаминаза белсенділігінің жоғарлауы.

Саудаға тіркелген атауы: Иксел.

Венлафаксин

(Venlafaxine)

Шығарылу түрі. Таблеткалар37,5 мг, 75 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Депрессивті жағдайлар, жалпыланған үрейлі бұзылыстар және әлеуметтік фобия. Ішке, тамақпен бірге, бастапқы мөлшер — 75 мг/тәу (таблеткалар — тәуліктік мөлшерді 2-3 қабылдауға бөледі, капсулалар — 1 реттен/тәулігіне, шамамен тәуліктің бір уақытында — таңертен немесе кешке). Кейбір науқастарға алғы мөлшер қажет болуы керек 37,5 мг/тәу (4-7 күндей). Қажеттілік жағдайларда мөлшерді жоғарлатады (біртіндеп, 75 мг/тәулігіне, 1 реттен 4 күн бойы және одан да көп) 225 мг/тәу (орта дәрежелі ауырлықты депрессия кезінде ұсынылатын мөлшер), стационарда (ауыр депрессияда) мөлшерді ең жоғарғы деңгейге дейін жоғарлату мүмкін — 375 мг/тәу. Бауыр қызметі бұзылған науқастарда шамалы және ауыр дәрежелі айқындылықта мөлшерін 50% және одан жоғарыға төмендетеді. Бүйрек қызметі бұзылған кезде (түйін фильтрациясының жылдамдығы — 10–70 мл/мин) мөлшерін 25–50% дейін төмендету қажет, гемодиализ кезінде — 50%-ға, препаратты гемодиализден кейін қабылдау керек. Егде жастағы науқастарда арнайы мөлшерді түзетулер қажет емес, бірақ бұл топтағы науқастарды емдегенде сақтықты сақтау керек, әсіресе жоғары мөлшермен емдегенде.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, бір мезгілде МАО баяулатқыштарымен бірге қолдану. Жуырда болған миокардтың инфаркты және тұрақсыз стенокардия, АҚ өзгеруі, көз қысымының жоғарлауы және жабық бұрышты глаукома, анамнезенде желікпелі жағдайлар, дене салмағының төмендеуі, бүйрек/бауыр жетіспеушілігі, 18 жасқа дейін (қауіпсіздігі мен тиімділігі белгіленбеген).

Сақтандыру.

Венлафаксинмен емдеуді МАО баяулатқыштарымен емделгеннен кейін 14 күннен соң барып тағайындайды, ал МАО баяулатқыштарымен емдеуді венлафаксиннен кейін 7 күннен соң барып қолданады. Бір мезгілде венлафаксин мен МАО баяулатқыштарын бірге қолданғанда, ауыр жанама әсерлер дамуы мүмкін (сонымен қатар дірілдеу, миоклонус, жоғары тершеңдік, жүректің айнуы, құсу, бетке қанның құйылуы, бастың айналуы; қатерлі нейролептикалық синдромға ұқсас, гипертермия белгілері; тырысулар, кейді өлімге әкеледі). Тұрақты гипертензия. Кейбір науқастарда емделу үдерісінде тұрақты венлафаксин-демеулеген гипертензия дамуы мүмкін, дәрігерге соңғы үш рет қатарынан келіп тексерілгенде тіркелген қысымының, негізгі (бастапқы) деңгеймен салыстырғанда жатқан кездегі диастол. Премаркетинг зерттеулерінде венлафаксиннің тіркелген тез босатылатын таблеткалық түрін үш мөлшерде қолданғанда – 75, 225 және 375 мг/тәулігіне, плацебомен салыстырғанда ортаңғы дАҚӨ жоғарлауы 375 мг/тәулігіне қабылдаған науқастар тобында, 6-шы аптаның соңында 7,2 мм.сын.бағ. құрайды, ал 75 және 225 мг/тәу қабылдаған топтағы науқастарда айтарлықтай өзгерістер болған жоқ (плацебо тобында дАҚӨ 2,2 мм.сын.бағ. төмендегені байқалды). Тұрақты гипертензиямен жауап беретін науқастар тобын сараптама жүргізгенде, оның даму жиілігі мөлшерге тәуелді екендігі анықталынды. Венлафаксиннің мөлшері 100 мг/тәулігінен төмен болғанда тұрақты гипертензия 3% жағдайларда анықталынды, 101–200 мг/тәу — 5%, 201–300 мг/тәу — 7%, 300 мг/тәу жоғарыда — 13% (плацебо — 2%). Тұрақты гипертензия дамыған науқастар мен гипертензия дамуына байланысты емді доғарған 19 науқасқа сараптама жасағанда (венлафаксинді қабылдаған науқастардың жалпы санынан 1% төмен), көбінесе дАҚӨ 10-15 мм.сын.бағ жоғарлағаны анықталынған. Соған қарамастан ұзақ дАҚӨ жоғарлауы қалаусыз жағдайларға әкелуі мүмкін. Сондықтан үнемі венлафаксинді қолданатын науқастарға АҚ мониторинг жасау ұсынылады. АҚ ұзақ жоғарлауы кезінде, мөлшерді төмендету, әлде дәріні доғару сұрақтарын қарастыру керек. Премаркетингтегі үлкен депрессиялық бұзылыстармен ауыратын науқастарды зерттегенде, түрлендірілген босатылумен жүретін венлафаксин гидрохлоридінің капсулалы түрін 75-375 мг/тәу қабылдаған науқастарда 3% жағдайларда (19/705) тұрақты гипертанзия анықталған. Жалпыланған үрейлі бұзылыстармен жүретін науқастарда, венлафаксинді 37,5-225 мг/тәулігіне қабылдағанда, тұрақты гипертензия 0,5% жағдайда байқалған (5/1011). Әлеуметтік фобиямен ауыратын науқастар, 75-225 мг/тәу мөлшерде қабылдағанда, тұрақты гипертензия 1,4% жағдайда байқалған (4/277). Бұл зерттеулерде 300 мг/тәулігіне қабылдағанда, АҚ жоғарлауын тіркеуді бағалауда, науқастар саны жеткіліксіз болды. Инсомния және ашуланшақтық. Біріктірілген қысқа сараптама, екі соқырлық, плацебо-бақыланатын зерттеулер депрессиялық науқастардағы көрсетілу бойынша, тез босатылатын венлафаксиннің таблеткалық түрін қабылдануымен байланысты жалпы ықпал (n=1033) плацебомен салыстырғанда (n=609) үрейлер болды 6% (3%), ашуланшақтық 13% (6%), инсомния 18% (10%), жақшада плацебо тобының пайызы көрсетілген. 2-ші фазада және 3-ші фазада депрессия науқастарындағы үрейді, ашыланшақтықты және инсомния емді доғаруға әкелді 2%, 2% және 3% науқастарда, сәйкес. Депрессия науқастарындағы жалпыланған үрейлі бұзылыстар мен әлеуметтік фобияны біріктірілген қысқа сараптамалы зерттеулерінің көрсетуі бойынша, венлафаксиннің түрлендіріліп босатылатын капсула түрін қабылдануымен байланысты, жалпы ықпал плацебомен салыстырғанда инсмния және ашуланшақтық болды (жақшаның ішінде плацебо тобы көрсетілген). Инсомния 17% жағдайда(11%) тіркелген, ашуланшақтық – 10%(5%) депрессивті эпизодтар науқастарныда (n=357) плацебомен салыстырғанда (n=285); 15%(10%) және 6%(4%) жалпыланған үрейленген бұзылыс науқастарында (n=1381) плацебомен салыстырғанда (n=555); 23%(7%) және 11%(3%) әлеуметтік фобия науқастарында (n=277) плацебомен салыстырғанда (n=274), сәйкес. Депрессивті эпизод науқастарын емдеген кезде, 0,9% науқастарда инсомнияның дамуына байланысты емді доғарған және 0,9% — ашуланшақтық пайда болғандықтанЖалпыланған үрейлі бұзылыстар науқастарында 8 аптаға дейін емдегенде, инсомния және ашуланшақтық 3 және 2% жағдайларда емді доғарудың себебі болды, емді 6 айға дейі жалғастыру кезінде – 2 және 0,7% сәйкес жағдай. Әлекметтік фобия науқастарын емдеу кезінде, 12 аптаға дейін инсомния венлафаксинді қолдануды доғарудың 3% жағдайларда себебі болды, ашуланшақтық препаратты доғарудың себебіне жатпады.

Тәбеттің және дене салмағының өзгеруі. Депрессия науқастарындағы қысқа, екі соқырлық, плацебо-бақыланатын зерттеулердің нәтижесі бойынша, венлафаксинді қабылдаған кезде анорексия (11% таблетка/8% капсула) плацебомен салыстырғанда (2% таблетка/4% капсула) байқалған. Мөлшерге тәуелді дене салмағының төмендеуі, венлафаксинді бірнеше апта бойы қабылдаған науқастарда байқалған. Дене салмағының айтарлықтай төмендеуі, әсіресе дене салмағы анағұрлым төмен депрессия науқастарында, венлафаксинмен емделудің қалаусыз ықпалы болып келеді. Дене салмағы 5% және одан жоғары венлафаксинді қабылдағанда 6% науқастарда (таблетка)/7% (капсула) плацебомен салыстырғанда (1%/2%) және 3% науқастарда, басқа антидепрессанттарды қабылдаған. Дене салмағының төмендеуінің тоқтауы венлафаксиннің әсерінен (таблетка) сирек байқалды — 0,1% жағдайларда депрессия науқастарынап 2 фаза мен 3 фаза зерттеулерін жүргізгенде. Депрессия науқастарындағы анорексияның үдеуінің доғарылуы мен дене салмағының төмендеуі, капсуланы қабылдауда да  — 1 және 0,1% сәйкес байқалды. Венлафаксинді капсула түрінде қабылдаған, жалпыланған үрейлі бұзылыстар науқастарын, қысқа мерзімді зерттеулерде (8 апта бойы) анорексия 8% жағдайда анықталған (плацебо – 2%). Дене салмағының төмендеуі 7% және венлафаксинді капсула түрінде 6 ай бойы қабылдаған науқастарда 3% жағдайда кездеседі (плацебо – 1%). Капсуланы 8 апта бойы қабылдау кезеңінде анорексияның және дене салмағының төмендуінің үдеуінің тоқтауы 0,9% және 0,3% науқастарда сәйкес байқалған. Әлеуметтік фобия науқастарын зерттегенде, венлафаксинді капсулалы түрде 12 апта бойы қабылдаған кезеңде, анорексия 20% жағдайларда байқалған (плацебо – 2%). Дене салмағының төмендеуі 7% және жоғары венлафаксинді капсула түрінде 12 ай бойы қабылдау кезеңінде де және плацебо тобында да байқалған жоқ. Анорексияның және дене салмағының төмендуінің үдеуінің тоқтауы, капсуланы 12 апта бойы қабылдау кезеңінде 0,4% және 0,0 % сәйкес байқалды. Тұнжыр ой/гипоманияның белсенуі. Антидепрессанттарды қабылдайтын, көңіл күйі бұзылған шамалы науқастарда, тұнжыр ой немесе гипомания дамуы мүмкін. Барлық премаркетинг зерттеулердің нәтижесі бойынша, депрессия науқастары венлафаксин қабылдағанда тұнжыр ой/гипомания 0,5% (таблетка) және 0,3% (капсула) жағдайлары тіркелген (плацебо 0%). Басқа антидепрессанттар сияқты, венлафаксинді анамнезенде желікпесі бар науқастарға сақтықпен тағайындайды.

Гипонатриемия. Венлафаксинді қабылдау тұсында гипонатриемия және антидиуретикалық гормондардың дұрыс бөлінбеу синдромы бақалуы мүмкін, әсіресе гиповолемия, сусыздану, егде жастағы науқастарында, сонымен қатар бір мезгілде диуретиктермен бірге қабылдағанда.

Мидриаз Венлафаксинмен емделген кезде мидриаздың дамуы туралы мәліметтер болды, оны көз қысымы жоғары науқастарға немесе жабық бұрышты глаукоманың жедел ұстамасы бар науқастарға сақтықпен тағайындау керек.

Тырысулар. Премаркетинг зерттеулері кезінде тырысулар 0,26% (8/3082) венлафаксинді (таблетка) қабылдаған науқастарда байқалған, көп бөлігі (8-ден 5-і) 150 мг/тәу және аз қабылдаған науқастарда байқалған. Депрессивті эпизод науқастары венлафаксинді капсула түрінде қабылдаған кезде (n=705), жалпыланған үрейлі бұзылыстарда (n=1381) және әлеуметтік фобияда (n=277) тырысулар тіркелмеген. Соған қарамастан венлафаксинді анамнезенде тырысулар бар науқастарға сақтықпен тағайындайды. Талмалар пайда болған кезде, препаратты қабылдауды доғару керек.

Қан құйылу. Венлафаксинді қолдану кезінде теріде ақаулы қан құйылулар болғаны туралы мәліметтер бар (көп жағдайларда экхимоздар — теріде немесе кілегей қабатының үлкен қан құйылыу). Бұл көріністің венлафаксиннің қабылдауымен байланысты себепті-салдары белгіленбеген, бірақ тромбоциттердің агрегациясының бұзылыстары байқалған (оларда серотонин құрамының төмендеуімен байланысты болуы мүмкін). Сары судағы холестерин деңгейінің жоғарлауы. Ұзақ қолданғанда сары судағы холестериннің деңгейін өлшеу ұсынылады (клиникалық зерттеулер барысында, венлафаксинді қабылдаған науқастарда осы көрсеткіштің клиникалық маңызды жоғарлауы тіркелген).

Өзін өзі өлтіру. Депрессия науқастарында өзін өзі өлтіру мүмкіндіктеріне байланысты, бұл науқастарды емнің басында қатаң бақылау керек және ең аз тиімді мөлшерді тағайындау қажет, мөлшерден тыс тәуекелін төмендету үшін. Осы сақтықтарды жалпыланған үрейлі бұзылыстар мен әлеуметтік фобия науқастарын емдеуде де сақтау керек. Қосымша аурулары бар науқастарға қолданғанда. Қосымша аурулары бар науқастарға венлафаксинді тағайындаудың клиникалық тәжірибесі шектелген. Гемодинамика және метаболизм бұзылыстарымен жүретін бір қатар аурулар мен жағдайларда сақтықты сақтау қажет. Жуырда миокардтың инфаркты болған немесе тұрақсыз стенокардиямен ауыратын науқастарда жүйелік бақылаулар жүргізілмеген, себебі бұл науқастар көптеген клиникалық премаркетингті зерттеулерге қатыспайды. Бірақ венлафаксин қабылдаған науқастардағы ЭКГ сараптамасы, клиникалық маңызды ЭКГ-дағы ауытқылар препаратты қабылдаумен байланысты еместігін көрсетті. Венлафаксинмен емдеуді доғару, науқастарда ықпалдың пайда болуы туралы жариялайды, венлафаксинмен емдеуді доғарумен байланысты (discontinuation effects). Осыған байланысты венлафаксинді доғаруды біртіндеп жүргізеді, мөлшерді төмендету арқылы, алып тастау синдромының даму тәуекелін болдырмас үшін, бұл кезде науқастың жағдайын бақылау қажет. Алып тастау кезеңінің уақыты мөлшерге, емнің ұзақтығына және науқастың жеке ерекшеліктеріне тәуелді болады. Венлафаксинмен 6 апта бойы емделгенде, препаратты доғару кезеңі 2 аптаға созылуы тиіс. Венлафаксинді бірден доғарғанда немесе оның мөлшерін төмендеткенде (әртүрлі мөлшерде) симптомдардың бірігуі байқалған, көбінесе мөлшерін жоғарлатқанда және ұзақ емделгенде болатын. Байқалған симптомдарға келесілер жатады: қобалжу, анорексия, үрейлену, естің шатасуы, координацияның бұзылуы, диарея, бастың айналуы, ауыздың құрғауы, дисфория, фасцикулярлы тарылу, шаршау, бастың ауруы, гипомания, инсомния, жүректің айнуы, ашуланшақтық, түнгі қорқыныштар, тырысулар, сезімнің бұзылыстары (электр тогымен ұрған сезім сияқты), ұйқышылдық, тершеңдік, дірілдеу, вертиго, құсу. Ұстап тұрушы терапияда, депрессияны емдеуде жалпыланған үрейлі бұзылыстарда және әлеуметтік фобияда венлафаксинмен ем жүргізілген кезде, клиникалық зерттеулердің қажетті мәліметтері жоқ. Венлафаксинді қолданғанда еріктілерде этанолдың психомоторлы реакциясына әсері тіркелмег, бірақ бір мезгілде венлафаксин мен алкоголді бірге қолданудан бас тарту керек. Дені сау еріктілерге жүргізілген зерттеулерде, венлафаксиннің әсерінен оларда клиникалық маңызды ойлау қабілеті мен психомоторлы реакция жылдамдығының төмендеуі тіркелмеген. Бірақ кез келген психо белсендіргіш препараттар ОЖЖ-не әсер етуі мүмкін, сондықтан науқастар потенциальды қауіпті механизмдермен жұмыс істегенде және көлік жүргізгенде сақ болуларының ескертілуі тиіс.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Қолдануға болмайды. Жүктілік кезде қолдану тек шұғыл жағдайда ғана болады (жүкті әйелдерде қолданулардың қатаң бақыланатын қаіпсіз зерттеулері жүргізілмеген)

Емшекпен емізу: Емделу кезінде емшекпен емізуді доғару керек. Венлафаксин және оның белсенді метаболиті ОДВ әйелдің төс сүтіне өтеді. Бала үшін жанама ықпалдарының потенциальды тәуекелін ескеріп, емізулі әйелдер, баланы емізуді доғару немесе ДЗ қабылдауды доғаруы тиіс (ДЗ анасы үшін маңыздылығына қарай).

Жанама әсерлері

19% науқастарда (537/2897) депрессиямен, венлафаксинді қабылдаған, 2-ші Фаза мен 3- Фаза зерттеулер жүргізу кезінде, емді пайда болған әсерлеріне байланысты доғарған. Ең жиі жалпы ықпалдар (≥1%), емді доғаруға әкелген және дәріні қабылдауды доғарумен байланысты (яғни плацебомен салыстырғанда шамамен 2 және одан көп болатын венлафаксинді қабылдағанда байқалған), келесілер болды (жақшада плацебо пайызы көрсетілген): ұйқышылдық 3% (1%), инсомния 3% (1%), бастың айналуы 3% (<1%), бастың ауруы 3% (1%), үрейлену 2% (1%), ашуланшақтық 2% (<1%), астения 2% (<1%); ауыздың құрғауы 2% (<1%), жүректің айнуы 6% (1%), шәуеттің бұзылуы 3% (<1%), тершеңдік 2% (<1%). Бақыланылатын зерттеулерде байқалған жанама әсерлер. Жиі болатын жанама әсерлер, веналафаксин гидрохлоридті қабылдаумен байланысты (кездесу жиілігі 5% және жоғары), плацебо тобында кездесетін жиілікпен сай емес, яғни венлафаксин гидрохлорид қабылдаған топта шамамен 2 есе жиі кездеседі, плацебо тобына қарағанда (1 кестені қара), астения, тершеңдік, жүректің айнуы, іштің қатуы, анорексия, құсу, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, бастың айналуы, ашуланшақтық, үрейлену, дірілдеу, көрудің анықсыздығы, еректерде шәуеттің/оргазмның бұзылуы және бедеулік.

Следует иметь в виду, что данные о побочных эффектах, полученные в плацебо-бақылану зерттеулерінен алынған жанама ықпалдар мәліметтері, кәдімгі медициналық тәжірибеде пайда болған жанама әсерлерді болжамалауға қолдануға болмайды, себебі науқастардың жағдайы және басқа факторлардың, клиникалық зерттеулерден айырмашылығы болады. Бірақ көрсетілген сандар ДЗ қабылдағанда дамитын жанама әсерлердің дәрігерге заттың өзінің және басқа факторлардың (ДЗ байланысты емес) салыстырмалы мәліметтерін береді.

Саудаға тіркелген атауы: Велаксин, Велафакс, Венлаксор.

Сертралин

(Sertraline)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, қапшықпен қапталған 50 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Депрессия, обсессивті-компульсиялық бұзылыстар. Ішке, 50 мг-нан тәулігіне 1 реттен таңертен немесе кешке; ықпалы болмаған кезде мөлшерін біртіндеп ең жоғары тәуліктік мөлшерге дейін жоғарлатады (8 апта бойы) — 200 мг-нан қабылдауға.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, жас балаларға, емшекпен емізу (емделу кезінде доғарады).

Сақтандыру.

Егер науқас антидепрессанттардың басқа тобын қабылдаса, (МАО баяулатқыштары, үш циклді), онда сертралинді қабылдауды оларды доғарғаннан соң, тек 2 аптадан кейін барып бастайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Қолдануға болмайды. Адекваттық зерттеулер жүргізілмеген.

Емшекпен емізу: Емделу кезінде емшекпен емізуді доғару керек.

Жанама әсерлері

Естің шатасуы, атаксия, дискоординация, гипер- және парестезия, гиперкинездер, гипо- және дискинезия, жалпыланған тырысулар, бас сақинасы, мидриаз, нистагм, бастың айналуы, птоз, гипорефлексия, ұйқының бұзылуы, озбырлық, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональды тұрақсыздық, эйфория, елестер, параноидальды реакциялар, сомнамбулизм, «алып тастау» синдромы, бастың ауруы, артериальды гипертензия немесе гипотония, тахикардия, коллаптоидты жағдайлар, ісінулер (сонымен қатар периорбитальды), бронхоспазм, жөтел, диспноэ, дисфагия, АІЖ кілегей қабатының тітіркенуі, гиперсаливация, глоссит, иектің гипертрофиясы, жаралы стоматит, артралгии, дисменорея, сүт бездерінің ұлғаюы мен ауыруы, қаназдық, лимфоаденопатия, дизурия, аллергиялық реакциялар.

Саудаға тіркелген атауы: Сертива, Сетрал.

Хлорпротиксен

(Chlorprothixene)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, қапшықпен қапталған 15 мг, 50 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Психоздар, сонымен қатар шизофрения, климакс кезеңіндегі депрессивті жағдайлар, қорқумен және күш түсумен байланысты қозу пароксизмдері, дисциркуляторлы энцефалопатия, бас-ми жарақаттары, маскүнемдік делирия, үрейлену кезінде ұйқының бұзылуы, балалардағы психосоматикалық, невротикалық бұзылыстар, премедикация, операциядан кейінгі кезең, күйіктер, тұрақты қышынумен жүретін дерматоздар. Ішке: ересектерге — 25–400 мг-нан тәулігіне. Мөлшердің үлкен бөлігін ереже бойынша түнге тағайындайды.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, ОЖЖ тежейтін заттармен улану (алкогольды қоса), ортостатикалық коллапс, феохромоцитома, қояншық, паркинсонизм, коллапстарға бейім болу, айқын бауыр, бүйрек, жүрек және тыныс қызметтерінің бұзылыстары, жабық бұрышты глаукома, миастения gravis, жүктілік, емшекпен емізу (емшекпен емізуден бас тарту), егде және балалар жасындағыларға (6 жасқа дейін).

Сақтандыру.

Емді доғаруды, мөлшерін біртіндеп төмендету арқылы жасайды. Емделу кезінде алкоголді қолданудан, күтілмеген температура әсерлерінен, инсоляциядан, жоғары көңіл қоюды және тез психомоторлы реакцияларды талап ететін, потенциальды қауіпті қызмет түрлерінен бас тарту керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Қолдануға болмайды.

Емшекпен емізу: Емделу кезінде емшекпен емізуді доғару керек.

Жанама әсерлері

Психомоторлы тежелу, экстрапирамидалық бұзылыстар, жоғары қалжырау, бастың ауруы, ауыздың құғауы, аккомодация мен көрудің бұзылуы, ортостатикалық гипотензия, тахикардия, іштің қатуы, зәр шығарудың бұзылыстары, сары ауру, аменорея, галакторея, гинекомастия, либидоның төмендеуі, көмірсу алмасуының өзгеруі, тәбеттің жоғарлауы, дене салмағының жоғарлауы, агранулоцитоз, лейкопения, фотосенсибилизация, фотодерматит, «алып тастау» синдромы.

Саудаға тіркелген атауы: Хлорпротиксен.