23. Гемодиализ жүргізуге арналған ерітінділер мен тұздар, концентраттар

24. Психотерапевтикалық дәрілік заттар

Психотропты дәрілік заттар ішінде келесі категорияларды бөледі:

Антипсихотикалық заттар (нейролептиктер); анксиолитиктер (транквилизаторлар) және ұйықтататын заттар; нормотимикалық заттар (тимоизолептиктер); антидепрессанттар (тимоаналептиктер) және психостимуляторлар.

Психофармакологиялық заттар негізі бойынша, өзіндік психофармакологиялық әсеріне қарай дәстүрлі психолептикалық және психоаналептикалық болып бөлінеді.

Психолептикалық заттар тыныштандыратын, ОЖЖ-не тежегіш әсер көрсетеді және өзіне психотикалық симптоматикаларды және психомоторлы қозуларды қайталаушы антипсихотикалық (нейролептиктер) мен неврологиялық жағдайларда, сонымен қатар дені сау адамдарға тыныштандыратын, мазасыздануға қарсы және антифобиялық әсер көрсететін ұйықтататын заттар тобымен (гипнотиктер) бірге анксиолитиктерден (транквилизаторлар) тұратын заттар жатады. Жеке нормотимиялық заттар тобын бөледі (нормотимиктер,  тимоизолептиктер, көңіл күйді тұрақтандырушы), антиманиакальды әсерге ие және ұзақ қолданған кезде шизоаффекті психоздар кезіндегі кезекті қайталанудың дамуын шеттетеді.

Психоаналептикалық заттар қоздырушы, белсендіруші, психоэнергиялық әсер ие және оған патологиялық көңіл күйдің төмендеуін қалпына келтіретін антидепрессанттар (тимоаналептики) және науқастар мен дені сау адамдарда психомоторлы белсенділікті туғызатын психостимуляторлар (психотониктер) жатады. Психоаналептиктерге кейде дәстүрлі бас миындағы жасушаларда метаболизм мен энергетикалық үдерістерді белсендіруші қабілеті бар нейрометаболиттік белсендіруші тобын (ноотроптар, церебро­протекторлар, адаптогендер және орталық вазотропты ықпалға ие заттар) жатқызады.

24.1. Антипсихотикалық дәрілік заттар

Психотикалық жағдайларды емдеу — бір мезгілде фармакологиялық және психоәлеуметтік болады. Аурумен күресуде, ескі жоғалған әдістерді және жаңа дамыған бағдарламаларға үренуді, жеке және топтарға енгізу қажет. Антипсихотикалық дәрілік заттар жіктеріне фенотиазиндер (мысалы, хлорпромазин), бутирофенондар (мысалы, галоперидол), тиоксантендер (мысалы, флупентиксол) және жаңа «атипиялық» нейролептиктер, клозапин мен рисперидоннан тұратын дәрілер жатады. Әртүрлі антипсихотикалық дәрілік заттар жалпы антипсихотикалық белсенділігі бойынша айырмашылығ жоқ, бірақ жанама әсерлерінің саны мен сапасына қарай ерекшеленеді.

Антипсихотиктер (нейролептиктер,үлкен транквилизаторлар)

Психофармакологиялық топтың психолептикалық әсер ететін заттары, психотикалық симптоматика мен психомоторлы қозуды редуцирлеу қабілеті бар.

Жалпы көрсеткіштері

Жедел және созылмалы психоздар мен әртүрлі этиологиялық психомоторлы қозулар (шизоаффективті психоз және басқа да сандырақты психоздар, шизофрения, сонымен қатар органикалық және интоксикациялық психоздар, делириозды жағдайларды қоса); сана сезімі төмен және жеке меншіктілік бұзылысты (психопатия) науқастарда, желікпелі жағдайлар, күбелжіңдік депрессия, депрессивті-сандырақты жағдайлар, кейбір обсессивті-компульсивтік және соматоформалы бұзылыстар; Жиля де ля Туретта синдромы, хорея және басқа да гиперкинетикалық қозғалыс бұзылыстары; ауыр ұйқының бұзылыстары, созылмалы ықылық, шеттелмейтін құсу, наркоздық және операция алдындағы премедикация, нейролептаналгезия (дроперидол). Ауыр қобалжу жағдайларын шеттету кезінде (қобалжу раптуса) және ұйқының болмауында транквилизаторлар әсер етпегенде, антипсихотиктерді қысқа мерзімге тағайындау мүмкін.

Антипсихотиктердің клиникалық спектрдегі белсенділігінде бірнеше анықтаушы өлшемдерді көрсетеді:

·  ғұламалы антипсихотикалық (инцизивті) әсері – перпарат психоздың әртүрлі көріністерін біркелкі редуцирлеу қабілеті және аурудың прогредиенттілігіне кедергі жасау;

·  біріншілік тыныштандыратын (тежегіш) әсері, ОЖЖ-не ғұламалы депримирлеу әсерімен жүретін, елесті-сандырақ немесе жетікпелі қозуды тез шеттету үшін қажет, сонымен қатар брадипсихизм, көңіл қою мәні бұзылғанда, вигилитеттің төмендеуінде (тез сергитін) және гипнотикалық әсерде;

·  талдамды (селективті) антипсихотикалық әсер – жағдайлардың жеке симптом-дәлдемелеріне әсер етуімен байланысты, мысалы сандырақ, елес, көңілдің тежелуі, ойлаудың немесе мінез құлығының бұзылыстары; көбінесе екіншілік дамиды, ғұламалы антипсихотикалық ықпалдан кейін; ·  белсендіруші (тежеуші, баялатқызсыздық және антиаутистикалық) антипсихотикалық әсерлер — науқастардағы негативті (жеткіліксіз) симптоматикалық шизофренияда байқалады;

·  когнитотропты әсерлер — жоғары қыртысты қызметті жақсарту қабілетті атипиялық антипсихотиктерде байқалады (есте сақтау, көңіл қою, орындаушы қызмет, коммуникативті және басқада танымалы үдерістер);

·  депрессогенді әсерлер — кейбір тыныштандыратын антипсихотиктерді ұзақ қолданғанда туындайтын арнамалы (тежегіштік) депрессия: ·  неврологиялық (экстрапирамидалық) әсері — мидың экстрапирамидалық жүйесіне әсер етуімен байланысты және жедел (пароксизмальды) түрден созылмалы (тәжірибелік қайтымсыз) болатын неврологиялық бұзылыстар көріністері;

·  соматотропты әсері — негізінен препараттың адренолитикалық және антихолинергиялық қасиеттерінің айқындылығына байланысты. Нейровегатативті және эндокринді жанама әсерлердің көріністерімен жүреді, сонымен қатар гипотензивті реакциялар мен гиперпролактинемия.

Нейролептиктерді клиникалық талдау кезінде ең маңыздысы екі өлшемдердің қатынасы болып келеді, яғни солардың негізіне сүйеніп, ғұламалы антипсихотикалық және біріншілік тыныштандыратын ықпалын бөледі:

1) тыныштандыратын антипсихотиктер тобы (левомепромазин, хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен, алимемазин, перициазин және б.), олар мөлшеріне байланыссыз тез арада белгілі тежегіш ықпал туғызады;

2) күшті ғұламалы антипсихотикалық әсері бар заттар немесе инцизивті антипсихотиктер (галоперидол, зуклопентиксол, пипотиазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин және б.), оларды аз мөлшерде қолданғанда белсендіруші әсер тән, ал мөлшерін жоғарлатқанда олардың психотикалық ( елесті-сандырақ) және желікпелі симптоматикаларды шеттету қасиеті жоғарлайды;

3) баяулатқышсыздық антипсихотиктер (сульпирид, карбидин және б.), тек үлкен (яғни үлкен мөлшер диапазонында) тежегіш, белсендіргіш әсерге ие;

4) кейбір әсер ету механизміне байланысты, атипиялық антипсихотиктер жеке топ құрайды (клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин, амисульпирид, зипразидон және б.), олар антипсихотикалық әсерге ие болып, аз дәрежеде мөлшерге тәуелді экстрапирамидалық бұзылыстар туғызады және шизофрениямен ауыратын науқастарда негативті және когнитивті бұзылыстарды шеттетеді.

Галоперидол

(haloperidol)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 1,5 мг, 5 мг, 10 мг; егуге арналған ерітінді ампулада 5 мг/мл; егуге арналған майлы ерітінді 50 мг/мл

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Психоздар: желікпелі-депрессивті^В – тәулігіне 10 мг-нан артық емес, қояншықтық, маскүнемдік, шизофрения тұсында^А.

Психомоторлы қозуда әртүрлі генезді^В.

Сандырақ және елестер (параноидты жағдайлар)^В.

Жедел психоз^В – 5-10 мг к/т немесе б/е. Қайта 1-2 реттен 30-40 минуттан кейін қалаған ықпалға қол жеткізгеннен соң.

Туретта ауруы^В.

Олигофрения^С, қобалжыған депрессия, Гентингтон хореясы^С.

Жүректің айнуы және құсу химиотерапия кезінде^B, ықылық^D, кекештену^D.

Мінез құлқы бұзылыстары егде жастағыларда^D және жас балаларда^B.

Психосоматикалық бұзылыстар^D.

К/т, б/е және ішке. Жедел психоз кезінде ересектерге — 5–10 мг б/е немесе к/т бір немесе екі рет қайта егу мүмкіндіктерімен 30-40 минуттан соң (ең жоғарғы тәуліктік мөлшер — 30–40 мг). Жедел алкогольды психоз кезінде — к/т 5–10 мг-нан (қажет кезде қайталу), алкогольды делирия жағдайында — к/т 10–20 мг-нан 5–10 мг/минутына жылдамдықпен. Таблеткалар және ішке қолданылатын ерітінділерді ересектерге орта тәуліктік мөлшерде 2,25 — 18 мг-нан тағайындалынады, оны тұрақты терапиялық ықпалға қол жеткізгенше жоғарлатады, кейіннен ең аз мөлшерге ауысу арқылы, ұстап тұру мөлшерге дейін. 5 жасқа дейінгі балалардағы психозды емдеу кезінде, ішке қолданатын ерітіндіні тәулігіне 2 тамшыдан 2 реттен беруден бастайды, 5 жастан үлкен балаларға — 5 тамшыдан тәулігіне 2 реттен, ықпалға қол жеткізгенше мөлшерін жоғарлату мүмкін. 1 айда клиникалық жақсару болмағанда, емді жалғастыру ұсынылмайды.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық (сонымен қатар басқа да бутирофенон туындыларына, күнжіт майына), пирамидалық және экстрапирамидалық симптоматикамен жүретін ОЖЖ-нің аурулары, депрессия, есірік, кома, жүктілік, емшекпен емізу, 3 жасқа дейін (парентеральды енгізу үшін).

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Декомпенсация көріністерімен жүретін жүрек қан-тамыр аурулары, жүрек бұлшық ет өткізгіштігінің бұзылыстары, қояншық, жабық бұрышты глаукома түрі, бауыр жетіспеушілігі, гипертиреоз, тиреотоксикоз, өкпе-жүрек жетіспеушілігі, қуық үсті безінің гиперплазиясы.

Кешкі дискинезия дамуы кезінде мөлшерді біртіндеп төмендету ұсынылады (толық алып тастауға дейін). Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Қолдануға болмайды.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Бастың ауруы, ұйқының қашуы немесе ұйқышылдық (әсіресе емнің басында), қозу, мазасыздану, абыржу, қорқу, эйфория немесе депрессия, летаргия, қояншық ұстамалары, психоздың экзацербациясы және елестер. Ұзақ қолданған кезде — экстрапирамидалық бұзылыстар (бұлшық тонустарының жоғарлауы, дірілдеу, акинезия), сонымен қатар кешкі дистония және гипертермиямен, бұлшық еттердің сіреспелігімен, естен танумен жүретін қатерлі нейролептикалық синдром. Жоғары мөлшерлерді қолданғанда — гипосаливация, жүректің айнуы, құсу, іштің қатуы немесе диарея, артериальды гипотензия, тахикардия, аритмия, ЭКГ өзгерістері, кейде — сары аурудың дамуына дейін болатын бауыр қызметінің бұзылыстары, макулопапулезді және акне тәрізді терінің өзгерістері; сирек — көрудің бұзылуы (сонымен қатар көз өткірлігі), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, сүт бездерінің ауруы, гинекомастия, етеккір циклінің бұзылыстары, бедеулік, либидоның жоғарлауы, зәрдің жиналуы, приапизм, тершеңдік, алопеция, уақытша лейкопения немесе лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- және гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Саудаға тіркелген атауы: Галоприл, Галоперидола деканоат, Сенорм.

Трифлуоперазин

(Trifluoperazine)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 5 мг; егуге арналған ерітінді 2 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Психоздар^С, шизофрения, елестік және аффективті-сандырақты жағдайлар^В, психомоторлы қозулар^С, орталық генезді жүректің айнуы және құсу^D. К/т, ішке. Б/е (терең), бастапқы мөлшер – 1–2 мг-нан әр 4–6 сағатта, тәуліктік мөлшер көбінесе 6 мг-нан тұрады, сирек жағдайларда – 10 мг-ға дейін. Симптомдарды шеттекеннен кейін ішке қабылдауға өтеді. Ішке (тамақтан соң), кәдімгі бастапқы бір реттік мөлшер — 1–5 мг-нан, кейін оны тәулігіне 5 мг-ға біртіндеп жоғарлатады, орта тәуліктік мөлшер – 15–80 мг (тәуліктік мөлшерді 2-4 қабылдауға бөледі), ең жоғарғы тәуліктік мөлшер — 100–120 мг. Қалаған ықпалға қол жеткізгеннен кейін тиімді мөлшерді 1-3 айға дейін сақтайды, кейін оны ұстап тұрушы мөлшерге дейін төмендетеді (көбінесе 5–20 мг). 6 жастағы және үлкен балаларға  — 1 мг-нан тәулігіне 1–2 реттен. Егде жастағы науқастарға мөлшерді баяу жүргізу керек, бастапқы мөлшер 50% немесе ұсынылған мөлшерден аз болады. Құсуға қарсы дәрі ретінде: 1–4 мг-нан тәулігіне.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, коматозды жағдайлар немесе айқын қатты ОЖЖ-нің тежелуі (сонымен қатар депримирлеуші ДЗ туғызған), өткізгіштігі бұзылған және декомпенсация сатысындағы жүрек аурулары, қанның жедел аурулары, бауырдың жедел қабыну аурулары, ауыр бүйрек аурулары, жүктілік, емшекпен емізу.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

ЖИА, стенокардия, глаукома, қуық үсті безінің гиперплазиясы, қояншық, Паркинсон ауруы.

Нейробұлшық еттері (экстрапирамидалық) ауруханаға жатқызылған психикалық ауру науқастарда шамалы көп байқалады. Олар дистониялық типті немесе паркинсонизмге ұқсас қозғалыс мазасыздануымен сипаталынады. Экстрапирамидалық бұзылыстар симптомдарының айқындылығына байланысты трифлуоперазиннің мөлшерін төмендету керек, әлде емді доғару қажет, кейін емді аз мөлшерде тағайындау мүмкіндіктерімен қайта бастау сұрақтарын қарастыру керек. Экстрапирамидалық бұзылыстардың ауыр жағдайларын түзету үшін холинолитикалық паркинсонизмге қарсы заттарда, барбитураттарды тағайындайды, дискинезия кезінде к/т кофеинді (кофеин-бензоат натрийді) егу тиімді болады. Қажет жағдайлар кезінде, ұстап тұрушы шаралар қажет, сонымен қатар тыныс алу жолдарының өткізгіштігі, адекватты гидратация. қозғалыс мазасыздану симптомдары қобалжырау немесе жүйкелік дірілдеу, инсомния (кейде) қосуы мүмкін және ол өздігінен жоғалуы мүмкін. Кейбір уақытта бұл симптомдар нағыз невротикалық немесе психотикалық белгілерге ұқсас болуы мүмкін. Симптомдардың айқындылығын төмендету үшін, көбінесе мөлшерін төмендетеді немесе нейролептиктермен ауыстырады. Осы жанама әсерлердің айқындылығы азаймағанша, мөлшерді жоғарлатпау керек. Холинолитикалық паркинсонизмге қарсы заттарды, бензодиазепиндерді, пропранололды қолдану мүмкін. Дистония. Симптомдарына мойын бұлшық еттерінің тарылуы, кейде үдемелі арқа бұлшық еттерінің сіреспестілігі, кейде тіпті опистонус, спазмофилияға дейін, жұтынғанда болатын қиыншылықтар, окулогирлі криздер, тілдің протрузиясы болуы мүмкін. Бұл симптомдар ДЗ қолдануды доғарғаннан кейін бірнеше күннен соң (көбінесе 24-48 сағат ішінде) төмендеуі мүмкін. Әлсіз немесе шамалы айқын симптомдарды азайту үшін, барбитураттарды қолдану мүмкін, өте ауыр жағдайларда ересектерге паркинсонизмге қарсы ДЗ (леводопадан басқа) тағайындаған тиімді. Жалған паркинсонизм. Симптомдарына маска тәрізді бет, дірілдеу, сіреспестілік, алшақталған жүріс және б. жатады. Кешкі дискинезия ұзақ емделген кезде дамуы мүмкін немесе трифлуоперазинді доғарғаннан кейін дамиды. Бұл симптомдар аз мөлшерде қысқа уақытта емдеген кезеңде де жиі дамуы мүмкін. Синдром барлық жастағы науқастарда да байқалуы мүмкін, бірақ көбінесе егде жастағы науқастар мен әсіресе әйелдерде болуы мүмкін. Симптомдар тұрақты болады, ал кейбір науқастарда — қайтымсыз. Синдром тілдің ырғақты еріксіз қозғалысымен, ұрттың үрлеуімен және т.б. сипатталынады. Кейде симптомдар аяқ-қолдың еріксіз қозғалыстарымен жүреді, ол кейде сирек жағдайларда тек дискенезияның кешкі көріністеріне жатуы мүмкін. Кешкі дискинезия көріністеріне тардивті дистония жатуы мүмкін. Егер науқасты фенотиазинмен емдегенде жоғары сезімталдық реакциясы (мысалы, қанның дискразиясы, сары ауруы) байқалған жағдайларда, фенотиазинді қолдануға болмайды, сонымен қатар трифлуоперазинді егер дәрігер потенциальды емдеу пайдасы болатын тәуекелден асып түседі деп санағанда ғана тағайындалынады. Емделу кезінде потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен, механизмдермен жұмыс істеуден, көлік жүргізуден бас тарту керек, себебі трифлуоперазин психикалық және/немесе физикалық жұмыс қабілетін әлсіретеді, сонымен қатар ұйқышылдықты туғызады (әсіресе емнің алғашқы күндері). Құсуға қарсы трифлуоперазиннің әсері басқа ДЗ мөлшерден тыс қолданғандағы улылық белгілері мен симптомдарын жасыруы мүмкін, сонымен қатар ішек бітелуі, ми ісігі, Рейе синдромы сияқты аурулардың диагностикасын қиындатады. Үлкен мөлшерде ұзақ қолданғанда, жиналу ықпалынан болатын бірден ОЖЖ-сі жағынан көрінетін ауыр симптомдардың немесе вазомоторлы бұзылыстардың болуы. Басқа да фенотиазин туындылары сияқты, трифлуоперазинді миелография жүргізудің алдында 48 сағат алдын қолдануды доғару қажет (емшарадан кейін, 24 сағат бойы емді қайта бастауға болмайды), сонымен қатар бұл емшара алдында құсудың алдын алуға болмайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Қолдануға болмайды.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Жүйке жүйесі мен сезім мүшелері жағынан: экстрапирамидалық бұзылыстар, сонымен қатар дистониялық (мойын бұлшық еттерінің, ауыз түбінің, тілдің тырысулары, окулогирлі криздер), кешкі дискинезия, акинеторигидті көріністер, акатизия, дірілдеу, вегетативті бұзылыстар, ұйқышылдық (емнің бірінші күндері), инсомния, бастың айналуы, шаршау, бұлшық ет әлсіздігі, көрудің анықсыздығы. АІЖ мүшелері жағынан: бауыр қызметінің бұзылыстары, ауыздың құрғауы, анорексия. Басқада: агранулоцитоз, аменорея, сүт безінің айтусыз сүт секрециясы, терінің аллергиялық реакциялары, нейролептикалық қатерлі синдром (кез келген классикалық нейролептикалық заттарды қабылдауда дамуы мүмкін).

Саудаға тіркелген атауы: Трифтазин-Дарница.

Флуфеназин

(Fluphenazine)

Шығарылу түрі. Егуге арналған ерітінді 25 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Шизофрения (барлық түрлері) және психоздар (жедел және созылмалы, сонымен қатар параноидальды), әсіресе депрессивті-ипохондриялық және ступорозды-кататониялық жағдайда, апатия және бейтараптылық, озбырлық пен психомоторлы қозуды шеттету; қорқынышпен, жүйкелік күш түсумен жүретін невротикалық жағдайлар. Ішке, б/е (терең бұлшық етке). Ішке науқастың жағдайына және препаратқа сезімталдығына қарай белгілейді. Емді аз мөлшерден бастайды, біртіндеп тиімді ықпалға қол жеткізгенше жоғарлатады. Ересектерге — 1–5 мг/тәу, қажет жағдайларда (стационар жағдайында) — 10 мг/тәу. Тәуліктік мөлшерді 3-4 қабылдаумен қолданады. Мазасыздану, күш түсуде және қорыққанда — бір реттік мөлшерде 1-3 мг-нан. Егде жастағы науқастарға аз мөлшерде тағайындайды. Балаларға мөлшерді жасына қарай азайтады. Б/е — 12,5–25 мг-нан әр 2–4 аптада, мөлшерді 50-100 мг-ға дейін жоғарлатуға болады.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық (сонымен басқа да фенотиазиндерге), бас миының органикалық аурулары мен жарақаттары, жедел депрессивті жағдайлар, ОЖЖ-нің айқын тежелуі, кома, бауыр мен жүрек жетіспеушілігі, қан аурулары, жүктілік, емшекпен емізу, жас балаларға — 12 жасқа дейін (флуфеназин деканоат).

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Қояншық, анамнезенде қояншық талмалары, жүрек қан-тамыр аурулары (сонымен қатар қос жарғақ қалпақшасының жетіспеушілігі), қуық үсті безінің гипертрофиясы, жабық бұрышты глаукома, феохромоцитома, Паркинсон ауруы, бүйрек жетіспеушілігі.

Егде жастағы науқастардағы гипертензивті препараттармен біріктіргенде және жоғары температурада жұмыс істейтін, фосфордан тұратын инсектицидтермен қатынастағы адамдарға сақтықпен тағайындайды. Ұзақ емделген кезде лейкоциттер санын бақылау қажет, бауырдың қызметтік сынамаларын жүргізу керек. Кешкі дискинезияның дамуы, егде жастағыларда, әсіресе әйелдерде жоғары болады. Бұл синдромның даму тәуекелі және оның қайтымсыздығы ұзақ емделгенде және нейролептиктердің жалпы жиналатын мөлшерінің жоғарлауында болады. Кешкі дискинезияның белгілері немесе симптомдары көрінгенде, флуфеназинмен емдеу мүмкіндіктерін доғаруды қарастыру (бірақ кейбір науқастарға жалғастыру қажет болуы мүмкін, синдромдарға қарамастан). Нейролептикалық қатерлі синдромның симптомдары пайда болғанда, ДЗ қолдануды тез доғару керек және қарқынды симптоматикалық ем жүргізу керек. Бауырдың зақымдалу мүмкіндіктерін, ретинопатия пигменттерінің дамуын, көз бұршағы мен қасаң қабақта жиналулардың болуы және ұзақ емделгенде қайтымсыз дискинезияның болуын ескеру керек. Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Егде жастағы науқастарға флуфеназин деканоатты қолдану ұсынылмайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Қолдануға болмайды.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Жүйке жүйесі мен сезім мүшесі жағынан: ұйқышылдық, тежеулік, экстрапирамидалық бұзылыстар (сонымен қатар жалған паркинсонизм, дистония, кешкі дискинезия, акатизия, окулогирлі криздер, опистотонус, гиперрефлексия), бастың ауруы, пигменттік ретинопатия, көз бұршағы мен қасаң қабақта жиналу; флуфеназин деканоата үшін, одан басқа, —гипертермиямен жүретін бұлшық ет сіреспесі. Жүрек қан-тамыр және қан (қанның түзілуі, гемостаз) жағынан: АҚ төмендеуі, тахикардия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, қаназдық, панцитопения. АІЖ мүшелері жағынан: жүректің айнуы, іштің қатуы, тәбеттің төмендеуі, сілекей бөлінуінің жоғарлауы/ауыздың құрғауы, холестазды сары ауру. Аллергиялық реакциялар: тері бөртпелері, есекжем, дерматит. Басқада: полиурия, несептің жиналуы, галакторея, дисменорея, еркектерде гинекомастия, фотосенсибилизация, терінің гиперпигментациясы, дене салмағының жоғарлауы, нейролептикалық қатерлі синдром.

Саудаға тіркелген атауы: Модитен®депо.

Хлорпромазин

(chlorpromazine)

Шығарылу түрі. Егуге арналған ерітінді 2,5%; драже 25 мг, 100 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Психомоторлы қозу^С. Жедел сандырақ жағдайлары^А. Желікпелі-депрессивті психоз кезіндегі желікпелі және гипожелікпелі қозулар^В. Жедел психоз^В. Қорқумен^D, үрейленумен^A, қозумен^C, ұйқының қашуымен^C жүретін әртүрлі генезді психикалық аурулар. Психопатия^D. Алкогольды психоз^C. Ауыр жүректің айнуы мен құсу^В, тоқтамайтын ықылық. Қатты ауырсынуларда анальгетиктердің әсерін күшейту үшін^D. Бұлшық еттер тонусының жоғарлауымен жүретін ауруларда: бас миының қан айналымы бұзылғаннан соң^D, сіреспе^D және б. Премедекация және наркозды потенциялауда^В. Жасанды гипотермия^С. Жедел ауыспалы порфирия^В. Қышымалы дерматоздарда^С. Ересектерге, ішке — 25–600 мг/тәу, ең жоғарғы бір реттік мөлшер — 300 мг. Б/е — 1 г/тәу, ең жоғарғы бір реттік мөлшер — 150 мг. К/т — 250 мг/тәу, ең жоғарғы бір реттік мөлшер — 100 мг. Балаларға — ішке тәулігіне 1 мг/кг дене салмағына.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, ауыр бауыр немесе бүйрек жетіспеушілігі, үдемелі бас және жұлын миының жүйелік аурулары, коматозды жағдайлар, бас жарақаты, қан түзілуінің айқын тежелуі, микседема, декомпенсирленген жүрек аурулары, белсенді ревматизм, тромбоэмболиялық синдром, бронхоэктазды аурулар (кешкі сатыларында), өт және несеп тас байлау аурулары, желдел пиелит, АІЖ эрозивті-жаралы ауруларының асқынуы, жүктілік.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Өт және бүйрек тас аурулары, жедел пиелит, белсенді ревматизм, асқазан мен ұлтабардың жара аурулары (ішке тағайындау), маскүнемдік (гепатотоксикалық реакцияларға бейім болып келу), қан түзілуінің бұзылыстары, сүт безінің қатерлі ісіктері (пролактин секрециясын фенотиазинмен демеулеу нәтижесінде аурудың үдеуі мен химиотерапияға тұрақтылығының потенциальды тәуекелі жоғарлайды), жабық бұрышты глаукома, қуық үсті безінің гиперплазиясы, Паркинсон ауруы (экстрапирамидалық ықпалдар күшейеді), қояншық, миксидема, тыныс алу бұзылыстарымен жүретін созылмалы аурулар (әсіресе балаларда), Рея синдромы (гепатотоксикалық тәуекелі жоғары), кахексия, егде жастағылар. Ұзақ емделген кезде қанның жасушалық құрамын, протромбин индексін, бауыр мен бүйрек қызметін бақылау қажет. Егуден кейін науқас 1-1,5 сағат төсекте жатуы тиіс.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Қолдануға болмайды.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Жергілікті: ерітіндінің тері мен кілегей қабатына түскен кезде — тіндердің тітіркенуі; б/е енгізгенде — инфильтраттар, к/т енгізгенде — флебит. Жалпы: ұзақ қолданғанда — нейролептикалық синдром (паркинсонизм, акатизия, индифференттік, реакцияның баяулауы), депрессия; к/т енгізген кезде — гипотензия; ішке қолданғанда — диспепсиялық синдром (жүректің айнуы, құсу, іштің қатуы). Сирек — сары ауру, агранулоцитоз, терінің пигментациясы, көз бұршағының бұлғырлануы; аллергиялық реакциясы (бөртпе, ісіну, фотосенсибилизация).

Саудаға тіркелген атауы: Аминазин-НС.

Клозапин

(Clozapine)

Шығарылу түрі. Таблетки 50 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Шизофренияның жедел және созылмалы түрлері, желікпелі жағдайлар, желікпелі-депрессивті психоз, әртүрлі психотикалық жағдайлар, психоз кезде психомоторлы қозулар, озбырлық, ұйқының бұзылыстары. Ішке (бір рет қолданылатын пакеттердегі гранулаларды 5–10 мл сумен аралстырады), тамақтан соң — 50–200 мг-нан күніне 2–3 реттен, ересектерге тәуліктік мөлшер: бастапқы — 150–300 мг, ортаңғы — 200–400 мг, жоғары — 600 мг. Ұстап тұрушы мөлшер және амбулаторлық науқастарға 25–200 мг-нан тағайындайды. Балалар үшін бір реттік мөлшер 6–8 жасқа — 5–10 мг, 8–15 жасқа — 10–20 мг, балалар үшін тәуліктік мөлшер 6–8 жас — 15–30 мг, 8–15 жасқа — 30–60 мг, оны 2-3 қабылдауға бөледі; жоғары тәуліктік мөлшер балалар үшін — 100 мг.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, қан түзеу жүйесінің аурулары, алкогольды және токсикалық психоздар, миастения, жүктілік, емшекпен емізу.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Бауырдың, бүйректің және жүрек қан-тамырлар жүйесінің ауыр аурулары, тырысуларға жоғары бейімділік, қояншық, жабық бұрышты глаукома, қуық үсті безінің гипертрофиясы, ішек атониясы, қызба синдромымен жүретін интеркуррентті аурулар.

Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Қан суретін кезеңді бақылап отыру қажет (басында апта сайын, кейін әр 3-4 ай сайын) — гранулоцитопения пайда болған кезде емді тез доғару керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Қолдануға болмайды.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Бұлшық ет әлсіздігі, ұйқышылдық, естің шатасуы, ауыздың құрғауы, кейде гиперсаливация, аккомодацияның салы, тахикардия, АҚ төмендеуі және бастың айналуы (ортостатикалық гипотензия), ЭКГ-да Т тісінің тығыздалуы, орталық генезді гипертермия, созылмалы немесе жасырын ошақтағы инфекцияның асқынуы (тонзиллит, периостит, пиодермия), гранулоцитопения (агранулоцитозға дейін).

Саудаға тіркелген атауы: Азалептол.

Оланзапин 

(Olanzapine)

Шығарылу түрі.

Таблеткалар 5 мг, 10 мг; егуге арналған ерітіндіні дайындау үшін ұнтақ 10 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Шизофрения және басқа да айқын өнімді және негативті симптоматикамен жүретін психотикалық бұзылыстар, аффективті бұзылыстар (асқынуларды емдеу, қайталануға қарсы ұстап тұратын және ұзақ емдеу), жедел желікпелі немесе аралас биполярлы аффективті бұзылыстардағы ұстамалар психотикалық көріністермен немесе онсыз, тез ауысатын фазамен немесе онсыз. Ішке, тамақ қабылдауына байланыссыз, тәулігіне 1 реттен. Шизофрения: бастапқы мөлшер 5–10 мг/тәу. Мөлшерін емнің 4-5-ші күндері 15-20 мг/тәу ұлғайтуға болады. Биполярлы бұзылыстардағы жедел тұнжыр ой: бастапқы мөлшер 15 мг/тәу, тәуліктік мөлшердің диапазоны — 5–20 мг. Ауыр бүйрек жетіспеушілігімен ауыратын науқастар үшін, орта ауырлы дәрежедегі бауыр жетіспеушілігінде және егде жастағы науқастарға бастапқы мөлшер 5 мг/тәу құрайды.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, емшекпен емізу.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Бүйрек және/немесе бауыр жетіспеушілігі, қуық үсті безінің қатерсіз гипертрофиясы, анамнезендегі тырысу жағдайлары, Паркинсон ауруы, цереброваскулярлы бұзылыстар, Альцгеймер ауруы, қант диабеті, эозинофилия, миелопролиферативті аурулар, салды илеус, жабық бұрышты глаукома, QT ара қашықтығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде қолдану (әсіресе егде жастағыларда), дегидратация, гиповолемия, миокардтың инфаркты анамнезенде, жүрек жетіспеушілігі, сүт безінің қатерлі ісігі, сонымен қатар анамнезенде, жүктілік, 18 жасқа дейін (қауіпсіздігі мен тиімділігі белгіленбеген).

Оланзапин метаболизмін баяулататын факторлармен біріктіру (әйел жынысы, егде жастағылар, темекі тартпайтындар) кезінде, аз мөлшерде тағайындау керек. Өзін өзі өлтіруге бейім адамдарға қатаң бақылаумен тағайындайды, әсіресе емнің басында. Емделу кезінде бауыр трансаминаза белсенділігін үнемі бақылау керек, әсіресе бауыр қызметі бұзылған науқастарда. Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Емделу кезінде алкологьды қолдануға болмайды. Қатерлі нейролептикалық синдром симптомдары көрінген кезде (қызба, бұлшық ет күш түсуі, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, креатинфосфокиназаның жоғарлауы), тез арада препаратты қолдануды доғару керек. Акатизия даму мүмкіндіктерін ескеріп, емдеу кезінде пайда болған қозғалыс мазасыздануында, шыдамсыздықта, үнемі қозғалысқа ұмтылуда мөлшерді азайту және паркинсонизмге қарсы заттар тағайындалынады.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Шұғыл жағдайлармен қолдану шектелген.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Жүйке жүйесі мен сезім мүшесі жағына: бастың айналуы, бастың ауруы, бас сақинасы, әлсіздік, астения, ұйқышылдық, ұйқының қашуы, үрейлік, өшпенділік, қобалжу, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивті-компульсивті симптомдар, невралгия, бет жүйкесінің парезі, гипестезия, экстрапирамидалық бұзылыстар, сонымен қатар кешкі дискинезия, атаксия, мойын бұлшық еттерінің сіреспесі, бұлшық еттердің тартылуы, дірілдеу, акатизия, дизартрия, кекештену, синкопальды жағдайлар, делирия, өзін өзі өлтіру тенденциясы, қатып қалу, кома, субарахноидальды қан құйылу, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, көз бұршағында пигментің жиналуы, катаракта, ксерофтальмия, көзге қан құйылу, аккомодацияның бұзылуы, амблиопия, глаукома, қасаң қабақтың зақымдалуы, көздің ауруы, кератоконъюнктивит, блефарит, құлақтың шулауы, кереңдік, дәмді сезінудің бұзылыстары.

Жүрек қан-тамырлар мен қан (қан түзілу, гемостаз): ортостатикалық гипотензия, тахи- және брадикардия, жүректің соғуы, қарынша экстрасистолиясы, ЭКГ өзгеруі, жүректің тоқтауы, цианоз, вазодилатация, транзиторлы лейко- және нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагиялық синдром. Респираторлы жүйе жағынан: ринит, фарингит, ларингит, дауыстың өзгеруі, жөтелдің күшеюі, диспноэ, апноэ, бронхиальды демікпе, гипервентиляция. АІЖ мүшелері жағынан: тәбеттің жоғарлауы булимияға дейін, шөлдеу, ауыз қуысының құрғауы, сілекей бөлінуінің жоғарлауы, афтозды стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, кекіру, эзофагит, жүректің айнуы, құсу, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, тік ішектен қан кету, іштің қатуы, метеоризм, нәжістің ұсталмауы, бауыр трансаминаза белсенділігінің өтпелі жоғарлауы, гамма-глутамилтранспептидаза және креатинфосфокиназа, гепатит. Зат алмасу жағынан: гиперпролактинемия, дене салмағының жоғарлауы (сирек төмендеу), қант диабеті, гипергликемия, диабеттік кетоацидоз, диабеттік кома, зоб.

Несеп жыныс жүйесі жағынан: дизурия (сонымен қатар полиурия), гематурия, пиурия, альбуминурия, несептің ұсталмауы, несеп шығару жолдарының инфекциясы, цистит, либидоның төмендеуі, бедеулік, шәуеттің бұзылыстары, приапизм, гинекомастия, галакторея, сүт безінің ауруы, жатырдың фиброзы, етеккір алдындағы синдром, мено- және метроррагия, аменорея.

Қозғалыс-қимыл аппараты жағынан: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, балтыр бұлшық етінің тырысулары, сүйектердегі ауырсынулар.

Тері беткейі жағынан: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, терінің құрғауы, экзема, себорея, контакты дерматит, терінің жаралы зақымдалуы, тері түсінің өзгеруі, макулопапуллезді бөртпелер.

Аллергиялық реакциялар: есекжем.

Басқалар: қызба, қалтырау, грипп тәрізді синдром, лимфоаденопатия, көкіректің ауруы немесе іштің ауруы, шеткі ісінулер, алып тастау синдромы.

Саудаға тіркелген атауы: Зипрекса.

Рисперидон

(Risperidone)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4мг, сору үшін 1 мг, 2мг; ішке қолдануға арналған ерітінді 1 мг/мл, бұлшық етке егуге арналған суспензияны дайындау үшін ұнтақ 25 мг, 37,5 мг, 50 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Шизофрения (жедел және созылмалы)^А және басқа да продуктивті (сандырақ, елес, озбырлық), негативті (тоқырауланған аффект, эмоциональды және әлеуметтік бейтараптылық, аз сөйлеу) немесе аффективті (үрейлі депрессия) симптоматикалардың басым болып келетін психотикалық жағдайлары; деменция тұсындағы мінез құлықтың бұзылыстары^В (озбырлық симптомдар пайда болған кезде, қызметтің бұзылыстары немесе психотикалық симптомдар) әлде сана сезім дамуының тоқтауы немесе ойлау қабілеті деңгейінің төмендеуі (деструктивті мінез құлықтың басым болуы кезінде); биполярлы бұзылыстар кезіндегі тұнжырау^С (көмекші терапия). Ішке, 1–2 қабылдауға. Бастапқы және тиімді мөлшер: шизофрения кезінде және биполярлы бұзылыстарда — 2 мг/тәу және 2–6 мг/тәу мінез құлық бұзылыстарында сәйкес 0,25 мг-нан және 0,5 мг-нан тәулігіне 2 реттен, егде жастағы науқастарда және бауыр мен бүйрек аурулары тұсында 0,5 мг-нан және 1–2 мг-нан тәулігіне 2 реттен.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, емшекпен емізу.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Жүрек жетіспеушілігі, миокардтың инфаркты, AV тежелуі және басқа да өткізгіштердің бұзылыстары, ми қан айналымының және/немесе бауыр және бүйрек қызметінің бұзылыстары, сүт безінің қатерлі ісігі, гиповолемия, Паркинсон ауруы, қояншық, жүктілік, емшекпен емізу, 15 жасқа дейін (қолдану сынамасы жоқ).

Кешкі дискинезия дамуы кезінде, рисперидонды алып тастау мүмкіндіктерін қарастыру, ал нейролептикалық қатерлі синдромы (гипертермия, бұлшық ет сіреспесі, естің бұзылуы, креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарлауы) кезінде емді доғару керек. Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды. Емделу кезінде алкогольды қолдануға болмайды. Рисперидонмен емдеуге өткен кезде, мүмкіндігінше басқа антипсихотикалық заттармен емдеуді алдын ала доғару керек. ОЖЖ-не әсер ететін басқа дәрілермен сақтықпен біріктіреді. Емделу кезінде тамақты көп жеуден бас тарту керек, себебі дене салмағының жоғарлауымен байланысты.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Жүктілік кезде мүмкін, егер анасы үшін күтілетін пайда ұрық үшін потенциальды тәуекелден жоғары болса.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Жүйке жүйесі мен сезім мүшесі жағынан: ұйқының бұзылуы, сонымен қатар ұйқының қашуы немесе ұйқышылдық, қозудың жоғарлауы, қалжырау, көңіл қоюдың бұзылуы, мазасыздану, үрейлену, бастың ауруы, бастың айналуы, экстрапирамидалық бұзылыстар (сіреспелік, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, жедел дистония), кешкі дискинезия, нейролептикалық қатерлі синдром, жылу алмасудың бұзылуы, тырысу талмалары, инсульт (егде жастағы бейім келетін науқастарда), көрудің анықсыздығы.

Жүрек қан-тамырлары және қан (қан түзілу, гемостаз) жағынан: ортостатикалық гипотензия, рефлекторлы тахикардия, артериальды гипертензия, нейтро- және тромбопения, тромбоцитопениялық пурпура.

АІЖ мүшелері жағынан: жүректің айнуы, құсу, диспепсиялық көріністер, іштің ауруы, іштің қатуы, бауыр трансаминаза деңгейінің жоғарлауы.

Несеп жыныс мүшелері жағынан: дисменорея, аменорея, бедеулік, эрекция мен шәуеттің бұзылуы, аноргазмия, либидоның төмендеуі, приапизм, полиурия, несептің ұсталмауы, ісінулер.

Аллергиялық реакциялар: тері бөртпелері, ангионевротикалық ісінулер.

Басқалар: ринит, галакторея, гинекомастия, дене салмағының жоғарлауы, гиперволемия (полидипсия немесе АДГ секрециясының адекватсыз синдромы салдарынан), гипергликемия (қант диабетімен ауыратын науқастарда).

Саудаға тіркелген атауы: Респидон, Рилептид, Риспаксол, Риссет, Рисполепт.

Левомепромазин

(Levomepromazine)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, қапшықпен қапталған 25 мг, егуге арналған ерітінді 25 мг/мл

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Әртүрлі этиологиялық психомоторлы қозулар^В, қорқынышпен, үреймен, ызамен, параноидты-елестер синдромымен жүретін (шизофрения^В, делириозды психоз^D); қояншық, олигофрения, қобалжу депрессиясы (көмекші заттар ретінде)^D; невротикалық бұзылыстар^D жоғару қозумен және ұйқының бұзылыстарымен; үшкіл невралгия мен бет жүйкесінің невритіндегі ауыру синдромы^В, белдемелі ұшық; қышымалы дерматоздар (біріктірілген ем құрамында); премедикация^С (ауырсынуды басатын, антигистаминді және наркозды препараттардың әсерін потенциялау). Ішке, б/е, к/т. Қозуды 25-75 мг-нан парентеральды енгізуден бастап шеттетеді, қажет кезде — 200–250 мг-ға дейін б/е немесе 75–100 мг-нан к/т. Біртіндеп пероральды қабылдауға өтеді 50–100 мг-нан тәулігіне (қажет кезде 400 мг-ға дейін). Жедел алкогольды психозды шеттету үшін — 50–75 мг-нан к/т, кейін 150 мг-нан б/е 5-7 күндей бойы. Амбулаторлық тәжірибеде тағайындауда 12,5–50,0 мг-нан тәулігіне.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, артериальды гипертензия (әсіресе егде жастағы науқастарда), созылмалы жүрек-тамырлар жетіспеушілігінің декомпенсация фазасынды және б. жүрек-тамырлар мен респираторлы аурулар, қан түзеу жүйесінің аурулары, бауыр мен бүйрек жетіспеушіліктері, сары ауру, жабық бұрышты глаукома, жедел инфекциялар, қояншық және паркинсонизм, жүктілік, емшекпен емізу.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Жүрек жетіспеушілігі, миокардтың инфаркты, AV тежелуі және басқа да өткізгіштердің бұзылыстары, ми қан айналымының және/немесе бауыр және бүйрек қызметінің бұзылыстары, гиповолемия, Паркинсон ауруы.

Егілетін жерлерді ауыстыру керек, себебі жергілікті тіндердің реакциясы болуы мүмкін (б/е егу ауырсынумен жүреді). Қанның жалпы анализін жүйелік жүргізу ұсынылады және бауыр қызметін бағалау, егде жастағы және әлсіреген науқастарда АҚ бақылау қажет. Емнің алғашқы 3-5 күнінде левомепромазинді қолданғаннан кейін, оның мөлшеріне және енгізу әдісіне қарамастан, науқас 0,5-1 сағаттай ортостатикалық коллапс болдмауы үшін төсекте жатуы керек. мөлшерін тез жоғарлатқан кезде, әсіресе егде жастағы немесе тамырлар жетіспеушілігімен ауыратын науқастарда, дәрілік делирия дамуы мүмкін екендігін ескеру керек. Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды. Емделу кезінде алкогольды қолдануға болмайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Қолданылмайды.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Экстрапирамидалық бұзылыстар акинето-гипотониялық синдромның басымдылығымен, шаршау, әлсіздік, ұйқышылдық, бастың ауруы, ортостатикалық гипотензия, тахикардия, тромбоэмболия, ауыздың құрғауы, жүректің айнуы, іштің қатуы, бауыр қызметінің бұзылуы, етеккір циклінің бұзылыстары, етеккір арасындағы бөлінулер, масталгия, агранулоцитоз.

Саудаға тіркелген атауы: Тизерцин®.

Тиоридазин

(Thioridazine)

Шығарылу түрі. Драже 10 мг, 25 мг, 100 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Жедел шизофрениялық синдромдар^А, созылмалы шизофрения, еліктірмелі жағдайлар, эндогенді депрессия, әртүрлі генезді психомоторлы қозу жағдайлары; невроздар^С, күш түсумен жүретін, қозумен, еліктірмелі жағдаймен және қорқыныш сезімімен, тиктер^D, токсикоманияда және созылмалы маскүнемдіктегі абстинентті синдром^С. Ішке. Ересектерге жеңіл жағдайларда амбулаторлық емделуде — 10–25 мг-нан тәулігігне 2–4 реттен, стационарлық және одан ауыр жағдайларда — 300–600 мг/тәулігіне бірнеше қабылдауға. Балаларға 4–7 жасқа — 10–20 мг/тәулігіне, мөлшерді 2-3 қабылдауға бөліп беру, 8–14 жасқа — 20–30, 15–18 жасқа — 30–50 мг/тәулігіне. Емді біртіндеп мөлшерін төмендету арқылы аяқтайды.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, жедел депрессиялар, коматозды жағдайлар, бауырдың ауыр аурулары, ОЖЖ-нің және жүрек қан-тамыр аурулары, жүктілік, емшекпен емізіу (емделу кезеңінде бас тарту керек), жас балаларға (4 жасқа дейін).

Сақтандыру.

Қанның морфологиялық құрамын кезеңді бақылап, тексеріп отыру керек. егде жастағы науқастарға парадоксальды реакция дамуының тәуекеліне байланысты сақтықпен тағайындау керек. Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды. Емделу кезінде алкогольды қолдануға болмайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы С. Қолданылмайды.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Ұйқышылдық, паркинсонизм және т.б. экстрапирамидалық симптоматикалар, летаргия, мазасыздану, психомоторлы қозулар, психотикалық реакциялар, бас аурулары, ЭКГ-нің өзгеруі, көрудің бұзылуы, ауыздың кілегей қабатының құрғауы, жүректің айнуы, құсу, іштің қатуы, диарея, бозару, галакторея, сүт безінің қатаюы, аменорея, шәуеттің ұсталуы, шеткі ісіктер, жарықтан қорқу, құлақ маңындағы бездердің ісуі, есекжем тәрізді тері-аллергиялық көріністер.

Саудаға тіркелген атауы: Сонапакс.

Кветиапин

(Quetiapine)

Шығарылу түрі. Таблеткалар, қапшықпен қапталған 25 мг, 100 мг, 200 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Жедел және созылмалы психоздар, шизофренияны қоса. Ішке, тәулігіне 2 реттен. Тәуліктік мөлшерді 50 –ден 300 мг-ға дейін бірінші 4 күн бойы жоғарлатады (50, 100, 200, 300 мг) және кейін жалғастырады тәулігіне 300–750 мг-ға дейін клиникалық ықпалына байланысты. Егде жастағы науқастар мен бауыр және бүйрек қызметі бұзылған науқастарда бастапқы мөлшер 25 мг құрайды, кейін 25-50 мг-нан жоғарлату арқылы күніне тиімді ықпалға жеткенше жоғарлатады.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, жедел депрессия, коматозды жағдайлар, ауыр бауыр, жүрек-тамыр жүйесінің аурулары, емшекпен емізу (емделу кезеңінде бас тарту керек), жас балаларға (4 жасқа дейін).

Сақтандыру.

Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды. Емделу кезінде алкогольды қолдануға болмайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы В. Қолдануға болады, егер күтілетін ықпал ұрық үшін потенциальды тәуекелден жоғары болса.

Емшекпен емізу: Емізулі кезде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері

Жүрек-тамырлар жүйесі мен қан (қан түзелу, гемостаз): ортостатикалық гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения. Жүйке жүйесі мен сезім мүшесі жағынан: ұйқышылдық, бастың айналуы, үрейлену, сирек – қатерлі нейролептикалық синдром. Зат алмасу жағынан: холестерин деңгейінің жоғарлауы, сары су триглицеридтері, АЛТ және АСТ, бауыр ферменттерінің деңгейінің өзгеруі. АІЖ жағынан: ауыздың құрғауы, диарея немесе іштің қатуы, диспепсия. Тері беткейі жағынан: бөртпелер, терінің құрғауы. Басқалар: ауырсыну синдромы (абдоминальды, бас, бел, бұлшық еттердің, көкірек қуысынң, құлақтың ауруы), астения, ринит, несеп жолдарының инфекциясы, қызба, дене салмағының ұлғаюы.

Саудаға тіркелген атауы: Сероквель.

Амисульприд

(Amisulpride)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 100 мг, 200 мг, 400мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Жедел және созылмалы шизофрения, айқын продуктивті (сандырақ, елестер, ойлау қабілетінің бұзылыстары) және/немесе негативті (аффективті нығыздану, эмоцияның болмауы және қатынастан кету) бұзылыстармен жүретін, сонымен қатар негативті симптоматика басым болып келетін науқастарда. Ішке. Жедел психотикалық эпизодтарда – 400-ден 800 мг/тәулігіне дейін. Жеке жағдайларда күндізгі мөлшерді ең жоғарғы - 1200 мг/тәулігіне дейін жоғарлатуыға болады. Мөлшерді жеке көтере алуына қарай жоғарлату керек. Негативті және продуктивті симптомдар араласып келген науқастарға мөлшерді, продкутивті симптомдарды тиімді бақылай алуды қамтамас ететіндей етіп талдау керек. Ұстап тұрушы ем жеке ең төменгі тиімді мөлшерде болуы керек. Негативті симптоматикасы басым болып келетін науқастарға мөлшер жеке -50-300мг/тәулік диапазонында тағайындалынады. Мөлшері 400 мг/тәулігіне жоғары болған кезде, 2 рет қабылдауға бөлу қажет. Бүйрек жетіспеушілігі: КК 30-60 мл/мин кезінде мөлшерді ½ төмендетеді, КК 10-30 мл/мин - 1/3 төмендетеді.

Кері көрсеткіштері

Жоғары сезімталдық, пролактинтәуелді ісіктермен жүргенде (гипофиздің пролактиномасы және сүт безінің қатерлі ісігі), феохромоцитома; қосымша леводопаны қабылдау, сонымен қатар жыбырлауық аритмияның дамуына әкелетін ДЗ қабылдау: хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин, винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин; лактация кезеңі, жас балаларға (14 жасқа дейін).

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Жүктілік, қояншық, паркинсонизм (жағдайдың нашарлауы), егде жас (АҚ айқын төмендеуі немесе шамадан тыс тыныштандыру), бүйрек жетіспеушілігі.

Емді қолданар алдында болған гипокалиемияны түзету керек. Гипертермия дамыған кезде, әсіресе үлкен мөлшерлерді қабылдағанда болатын, препаратты қабылдауды доғару. Амисульприд тырысу табалдыдығын төмендетуі мүмкін, сондықтан анамнезенде қояншық бар науқастар, емделу кезінде үнемі бақылауды қажет етеді. Амисульприд Q-T аралығын мөлшерге тәуелді ұзартады, ол қарынша аритмияларының даму тәуекелін ұлғайтады, әсіресе туа пайда болған немесе жүре пайда болған Q-T аралығының ұлғаюы брадикардия, гипокалиемия тұсында болады. Препаратты тағайындағанша және емделу кезінде, осы ырғақ бұзылысының дамуына ықпал ететін факторларды (брадикардия 55/мин төмен, гипокалиемия, Q-T аралығының туа пайда болған ұзаруы немесе айқын брадикардия туғызатын ДЗ бір мезгілде қолданғанда) бақылау ұсынылады. Емделу кезінде науқастар жоғары көңіл қоюды, тез психикалық және қозғалыс реакцияларын талап ететін потенциальды қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды. Емделу кезінде алкогольды қолдануға болмайды.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: FDA категориясы В. Жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды, егер күтілетін ықпал ұрық үшін потенциальды тәуекелден жоғары болса (жүкті әйелдерде адекватты және қатаң бақыланылатын зерттеулер жүргізілмеген).

Емшекпен емізу: Емшекпен емізу кезінде кері көрсетілген (амисульприд төс сүтіне өте ме жоқ па белгісіз).

Жанама әсерлері

Жүйке жүйесі мен сезім мүшесі жағынан: ұйқының қашуы, мазасыздану, қозу, ұйқышылдық, экстрапирамидалық бұзылыстар, кешкі дискинезия, тырысу талмалары, қатерлі нейролептикалық синдром. АІЖ мүшелері жағынан: іштің қатуы, жүректің айнуы, құсу, ауыздың құрғауы. Басқада: гиперпролактинемия (сонымен қатарсүт безінің ауруы, аменорея, галакторея, гинекомастия, жыныстық қатынас дисфункциясы, бедеулік), дене салмағының жоғарлауы, гипотензия, брадикардия, ЭКГ-да QТ аралығының ұзаруы, бауыр трансаминаза деңгейінің жоғарлауы, аллергиялық реакциялары.

Саудаға тіркелген атауы: Солиан.

АРИПИПРАЗОЛ

(Aripiprazole)

Шығарылу түрі. Таблеткалар 5 мг, 10 мг, 15 мг, 30 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Шизофренияның жедел ұстамаларын емдеу, шизофренияның ұстап тұру емі. І типті биполярлы бұзылыстардың жедел желікпелі эпизодтарын емдеу және І типті биполярлы бұзылыстары бар науқастарды ұстап тұрушы ем үшін, жуырда болған желікпелі немесе аралас эпизолдтарда. Мөлшерлеу тәртібі жеке, қолдану көрсеткіштеріне, аурудың барысына, емді көтере алуына байланысты. Мөлшер тәулігіне 10-30 мг-нан 1 рет/тәу құрайды.

Кері көрсеткіштері.

Жас балалар мен жас өспірім жастағыларға 18 жасқа дейін, арипипразолға жоғары сезімталдық.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

ЖИА немесе миокардтың инфаркты болғаннан кейін, жүрек жетіспеушілігі және өткізгіштігінің бұзылыстары, цереброваскулярлы аурулар және артериалды гипотензияға бейім болатын жағдайлар (сусыздану, гиповолемия жәнее гипотензивті препараттарды қолдану) ортостатикалық гипотензия даму мүмкіндіктеріне байланысты; тырысуға бейім болып келетін науқастар немесе тырысулар пайда болатын аурулармен ауыратын кезде; гипертермия тәуекелі жоғары науқастар (мысалы, қарқынды физикалық күш түсулерде, қызу, антихолинергиялық препараттарды қабылдау, нейролептиктердің жылу алмасуын бұзу қабілетіне байланысты сусыздану кезінде); өңештің моторикалық қызметінің бұзылуынан аспирациялық пневмония тәуекелінің жоғарлауы және аспирация; семіздікпен зардап шегетін науқастар және жан ұясында диабеттің болуы.

Өзін өзі өлтіруге бейім ойлары барларға және психозға тән мінез әрекеттер, сондықтан дәрілік ем жүргізген кезде қатаң медициналық бақылаулар қажет. Нейролептиктермен емделу ұзақтығының ұзаруына қарай кешкі дискинезияның даму тәуекелі жоғарлайды, сондықтан арипипразолды қолдану барысында кешкі дискинезия симптомдарында оның мөлшерін төмендету немесе қолдануды доғару керек. Емді доғарғаннан кейін бұл симптомдар уақытша күшеюі немесе бірінші рет пайда болуы мүмкін. Нейролептиктермен емделген кезде, сонымен қатар арипипразолмен ҚНС-дың дамуы мүмкін, ол гиперпирексиямен, бұлшық еттердің тарылуымен, психиканың бұзылуымен және вегетативті жүйке жүйесінің тұрақсыздығымен (пульстің және АҚ бірыңғайлы болмауы, тахикардия, тершеңдік және жүрек аритмиясы) көрінуі мүмкін. Одан басқа кейде КФК белсенділігінің жоғарлауы, миоглобинурия (рабдомиолиз) және жедел бүйрек жетіспеушілігі болуы мүмкін. ҚНС симптомдары немесе себепсіз қызба дамығанда барлық нейролептиктерді, сонымен қатар арипиразолды доғару керек. Гипергликемия, кейбір жағдайларда айқын және кетоацидозбен байланысты болғанда гиперосмолярлы комаға әкелуі мүмкін және кәдімгі нейролептиктерді қабылдаған науқастарда өлімнің тіркелгені белгіленген. Осыған қарамастан атипиялық нейролептиктерді қабылдау мен гипергликемиялық типті бұзылыстар арасындағы байланыс белгісіз қалсада, қант диабеті қойылған науқастар атипиялық нейролептиктерді қолдану кезінде қанындағы глюкоза деңгейін үнемі тексеріп отырулары керек. Қант диабеті даму тәуекелі бар науқастар (семіздік, диабеттің жан ұясында болуы) атипиялық нейролептиктерді қабылдау кезінде емнің басында және препаратты қабылдау барысында үнемі қандағы глюкоза деңгейін бақылап отыру керек. Кез келген атипиялық нейролептиктерді қабылдайтын науқастарда үнемі гипергликемия симптомдарына мониторинг жасау керек, оған күшті шөлдеуді, жиі кіші дәретке шығуды, полифагияны, әлсіздікті қосу қажет. Басқа да нейролептиктерді тағайындаған кезде де, арипипразолды науқастарға тағайындаған кезде де механикалық қозғалыстармен жұмыс істегенде және көлікті басқарғанда науқастардың сақ болуын ескерту керек.

Әрекеттесуі: 1 қосымшаны қара.

Жүктілік: Жүктілік кезінде қауіпсіз қолданылуына адекваттық және қатаң бақыланылатын клиникалық зерттеулер жүргізілмеген. Арипиразолды жүктілік кезінде қолдану пайдасы ұрық үшін потенциальды тәуекелден жоғары болған жағдайларда мүмкін.

Емшекпен емізу: Адамдарда арипиразол емшек сүтімен бөліне ма жоқ па белгісіз. Арипипразолды лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды (емшекпен емізу).

Экспериментальдық жағдайларда лактациядағы егеуқұйрықтарда арипипразол сүтпен бірге бөлінеді.

Жанама әсерлері.

Жүрек қан-тамырлар жүйесі жағынан: жиі - ортостатикалық гипотензия, тахикардия; мүмкін - брадикардия, жүректің соғуы, миокардтың инфаркты, QT ара қашықтығының ұзаруы, жүректің тоқтауы, қан құйылу, жүрекшенің фибрилляциясы, жүрек жетіспеушілігі, AV-тежелуі, миокардтың ишемиясы, терең көк тамырлардың тромбозы, флебит, экстрасистолия; сирек - вазовагальды синдром, жүректің кеңеюі, жүрекшенің жыбырлауы, тромбофлебит, бас ішінің қан кетуі, бас миының ишемиясы; өте сирек – естен тану.

Асқорыту жүйесі жағынан: өте сирек – жүректің айнуы, тәбеттің төмендеуі; жиі - диспепсия, құсу; іштің қатуы; мүмкін – тәбеттің күшеюі, гастроэнтерит, жұтынудың қиындауы, метеоризм, гастрит, тіс кемігі, гингивит, көтеу, асқазан-өңеш рефлюксі, асқазан-ішек қан құйылуы, периодонтальды абсцесс, тілдің ісінуі, нәжістің ұсталмауы, колит, тік ішектің қан құйылуы, стоматит, иауыз қуысының жаралануы, холецистит, фекалома, ауыз қуысы шырышты қабатының кандидозы, өттің тас байлау аурулары, кекіру, асқазан жаралары; сирек - эзофагит, иектің қанталауы, тілдің қабынуы, қанды құсық, ішектен қан кетулер, ұлтабардың жаралары, хейлит, гепатит, бауырдың ұлғаюы, панкреатит, ішектің тесілуі; өте сирек - АЛТ, АСТ, СФ белсенділігінің жоғарлауы.

Аллергиялық реакциялар: өте сирек - анафилаксия, ангионевротикалық ісінулер, қышыну және есекжем.

Сүйек-бұлшық ет жүйесі жағынан: жиі - миалгия, тырысулар; мүмкін – буындар мен сүйектерде ауырсынулардың болуы, миастения, артрит, артроз, бұлшық ет әлсіздігі, спазмдар, бурсит; өте сирек – КФК белсенділігінің жоғарлауы, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидты артрит, миопатия.

ОЖЖ мен шеткі жүйке жүйесі жағынан: өте сирек – ұйқының қашуы, ұйқышылдық, акатизия; жиі – бастың айналуы, тремор, экстрапирамидалық синдром, психомоторлы қозулар, депрессия, ашуланшақтық, сілекей бөлінудің жоғарлауы, өштену, өзін өзі өлтіру туралы ойлар, желікпелі ойлар, жүрістің анық болмауы, естің шатасуы, пассивті қозғалыстарды орындағандағы қарсыласулар (тісті дөңгелек синдромы); мүмкін - дистония, бұлшық ет тартылулары, көңіл қою мәнінің төмендеуі, парестезия, аяқ қолдың дірілдеуі, бедеулік, брадикинезия, либидоның төмендеуі/жоғарлауы, қобалжу реакциялары, апатия, дискинезия, есте сақтау қабілетінің төмендеуі, ступор, амнезия, инсульт, жоғары белсенділік, деперсонализация, дискинезия, "мазасыз аяқ" синдромы (акатизия), миоклонус, көңіл күйдің басым болуы, рефлекстердің жоғары болуы, ойлау қызметінің баяулауы, тітіркендіргіштерге сезімталдықтың жоғары болуы, гипотония, көзді қозғау реакциясының бұзылуы; сирек - сандырақтау, эйфория, буккоглоссальды синдром, акинезия, естің тежелуі естен танғанша, рефлекстердің төмендеуі, өз ойын байластыру, ҚНС.

Тыныс алу жүйесі жағынан: жиі - ентігу, пневмония; мүмкін - демікпе, мұрыннан қан кетулер, ықылық тию, ларингит; сирек – қанды қақырық, аспирациялық пневмония, қақырықтың көп бөлінуі, мұрынның шырышты қабатының құрғауы, өкпенің ісінуі, өкпе эмболиясы, гипоксия, тыныс жетіспеушілігі, апноэ.

Дерматологиялық реакциялар: жиі – терінің құрғауы, қышыну, жоғары тершеңдік, терінің жаралануы; мүмкін - акне, везикулобулезды (көпіршекті) бөртпелер, экзема, алопеция, псориаз, себорея; сирек - макулопапулезды бөртпелер, эксфолиативті дерматит, есекжем.

Сезім мүшелері жағынан: жиі - конъюнктивит, құлақтың ауруы; мүмкін – көздің құрғауы, көздің ауруы, құлақтың шулауы, ортаңғы құлақтың қабынуы, катаракта, дәмді сезуді жоғалту, блефарит; сирек - жасаурау, жиі көзді жұму, сыртқы отит, амблиопия, кереңдік, диплопия, көздің қанталауы, фотофобия.

Несеп шығару жүйесі жағынан: жиі – несептің ұсталмауы; мүмкін - цистит, жиі дәретке отыру, лейкорея, зәрдің жиналуы, гематурия, дизурия, аменорея, уақытынан бұрын эякуляция, қынаптан қан кету, қынап кандидозы, бүйрек жетіспеушілігі, жатырдан қан кету, меноррагия, альбуминурия, бүйректе тастың болуы, никтурия, полиурия, кіші дәретке отыру белгілері; сирек – сүт безінің ауруы, цервицит, галакторея, аноргазмия, несеп жыныс жүйелеріндегі күйдірулер, гликозурия, гинекомастия (еркектерде сүт безінің ұлғаюы), тас байлану аурулары, эрекцияның ауырсынуы.

Жалпы ағза жағынан: жиі – тұмау тәрізді синдром, шеткі ісінулер, көкірек қуысының, мойынның ауруы; мүмкін – жамбас аймағының ауруы, беттің ісінуі, ұйқының қанбауы, жарыққа сезімталдық, жақтың ауруы, қалтырау, жақтың қарысуы, іштің кебуі, көкіректің керілуі; сирек – тамақтың ауруы, арқаның құрысуы, бастың ауырлауы, кандидоз, тамақ аймағының құрысуы, Мендельсон синдромы, жылу соғу.

Зат алмасу жағынан: жиі – салмақтың жоғалуы, КФК деңгейінің жоғарлауы; мүмкін - сусыздану, ісіну, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, қант диабеті, гиперлипидемия, гипогликемия, шөлдеу, қанда несеп нәрі құрамының жоғары болуы, гипонатриемия, темір жетіспеушілік қаназдық, креатининнің жоғарлауы, билирубинемия, лактатдегидрогеназы деңгейінің жоғарлауы, семіру; сирек - гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, зәрдің қышқылдануы, гипогликемиялық реакциялар.

Саудаға тіркелген атауы: Абилифай.

ПАЛИПЕРИДОН

(paliperidone)

Шығарылу түрі. Әсері ұзартылған таблеткалар 6 мг

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.

Шизофрения (сонымен қатар асқыну фазасында); шизофренияның асқынуының алдын алу шараларында. Препарат ішке қолдану үшін ұсынылған. Ұсынылатын мөлшер 6 мг-нан 1 рет/тәу. құрайды, таңертен, тамақ қолдануына байланысты емес. Бастапқы мөлшерді біртіндеп жоғарлатуды талап етілмейді. Кейбір науқастарда терапиялық ықпал ең төмен немесе ең жоғары ұсынылатын диапазон 3-12 мг-нан 1 рет/тәу. аралығында туады. Таблеткаларды толығымен жұту керек, сумен ішу арқылы, оларды шайнауға, бөлуге немесе ұнтақтауға болмайды.

Бүйрек қызметі шамалы бұзылған науқастар үшін (КК ≥ 50 мл/мин, бірақ <80 мл/мин) ұсынылатын мөлшерді 6 мг-нан тәулігіне 1 реттен құрайды. Бүйрек қызметінің айтарлықтай немесе ауыр бұзылыстары кезіндегі науқастар үшін (КК < 50 мл/мин) ұсынылатын мөлшерді тәулігіне 1 реттен 3 мг құрайды. Көрсетулерге сүйеніп мөлшерін өзгерту, науқастың жағдайын қайта тексеріп бағалағаннан кейін жасау керек. Бауыр қызметі бұзылған науқастарға мөлшерін төмендетудің қажеті жоқ. Бүйрек қызметі қалыпты (КК ≥80 мл/мин), егде жастағы науқастарға ұсынылатын мөлшер бүйрек қызметі қалыпты ересектерге арналған мөлшер сияқты болады. Сонымен қатар, егде жастағы науқастардың бүйрек қызметі төмендеуі мүмкін, осындай жағдайларда препарат мөлшерін белгілі науқастың бүйрек қызметіне қарай талдау керек.

Кері көрсеткіштері.

Палиперидон, рисперидонға, сонымен қатар препараттың кез келген көмекші заттарына жоғары сезімталдық.

Сақтандыру.

Келесі мәселелі жағдайларда тәуекел мен пайданы салыстырып қарастыру қажет:

Қатерлі нейролептикалық синдром

Антипсихотикалық препараттар, палиперидонды қоса қатерлі нейролептикалық синдромды (ҚНС) туғызуы мүмкін екендігі белгілі, ол гипертермиямен, бұлшық еттердің тарылуымен, автономды жүйке жүйесі қызметінің тұрақсыздығымен, естің тежелуімен, сонымен қатар сары суда креатинфосфокиназа құнарлығының жоғарлауымен сипатталады. ҚНС науқастарында сонымен бірге миоглобинурия (рабдомизол) және жедел бүйрек жетіспеушілігі болуы мүмкін. Науқастарда объективті немесе субъективті ҚНС симптомдары пайда болған кезде, барлық антипсихотикалық препараттарды, палиперидонды қоса қолдануды доғару керек.

Кешкі дискинезия

Допаминді рецепторлар қасиеті бар препараттар, кешкі дискинезияны туғызуы мүмкін, ол тілдің және/немесе мимикалық бұлшық еттердің ырғақты күтілмеген қозғалыстарымен сипатталады. Науқастарда кешкі дискинезияға нұсқайтын объективті немесе субъективті симптомдар пайда болғанда, барлық антипсихотикалық препараттарды, палиперидолды қоса алып тастауды қарастыру жөн.

Гипергликемия

Палиперидонды клиникалық зерттегенде глюкозаның алмасуымен байланысты қалаусыз ықпалдар сирек байқалған. Қант диабетімен ауыратын науқастарда, сонымен қатар қант диабетінің дамуына бейім болып келетін науқастарға мониторинг жүргізу ұсынылады.

Ортостатикалық гипотензия

Палиперидон альфа-тежегіш белсенділігіне ие сондықтан кейбір науқастарда ортостатикалық гипотензия туғызуы мүмкін. Палиперидонды жүрек-қан тамыр ауруларымен ауыратын науқастарға (мысалы, жүрек жетіспеушілігі, инфаркт немесе миокардтың ишемиясы, жүрек бұлшық ет өткізгіштігінің бұзылуы), цереброваскулярлы ауруларда, сонымен қатар гипотензияны қолдайтын жағдайларда (мысалы, сусыздану және гиповолемия) сақтықпен тағайындау керек.

Тырысулар

Басқа да антипсихотиктер сияқты, палиперидонды анамнезенде тырыспалы ұстамалары бар немесе тырысу табалдырығына дайындықты төмендететін басқа аурулармен ауыратын науқастарға сақтықпен қолдану керек.

АІЖ обструкция мүмкіндіктері

Таблеткалар асқазан-ішек жолдарында деформацияға ұшырамайды және өзінің түрін жоғалтпайды, сондықтан оларды АІЖ қуысының қатты тарылуы кезіндегі (патологиялық немесе ятрогенді) науқастарға тағайындауға болмайды, сонымен қатар дисфагиямен зардап шегетін науқастарға немесе таблетканы жұталмайтын науқастарға бермейді. Белсенді субстанцияның бөлінуін бақылай алатын деформацияға ұшырамайтын дәрілік түрін ішке қолдануға байланысты, асқазан-ішек жолдарының обструкция симптомдары туралы сирек мәліметтер бар. Палиперидонда осындай дәрілік түрге жатады, сондықтан оны таблеткаларды бүтіндей жұта алатын науқастарға тағайындайды.

Егде жастағы деменциямен

Палиперидонды деменция кезіндегі егде жастағы науқастарда зерттелмеген. Бірақ, деменциямен егде жастағы науқастардың қатысуымен плацебо-бақыланатын зерттеулерде цереброваскулярлы қалаусыз ықпалдардың жиілеуінің жоғарлауы көрсетілген (инсульт және транзиторлы ишемиялық атқылаулар), сонымен қатар, кейбір атипиялық антипсихотикалық препараттарды және рисперидон, арипипразол мен оланзапинді қоса қабылдаған науқастарда плацебомен салыстырғанда өлімге де әкелген.

Паркинсон ауруы және Леви деншіктерімен деменция

Антипсихотикалық препараттарды, палиперидонды Паркинсон ауруы мен Леви денешіктерімен деменция науқастарына тағайындаған кезде, болатын тәуекел мүмкіндіктері мен потенциальды пайданы бағалай білу қажет, себебі бұндай науқастарда ҚНС даму тәуекелі немесе антипсихотикалық препараттарға сезімталдықтың жоғары болуы мүмкін, ол экстрапирамидалық симптомдармен, естің шатасуымен, реакцияның тоқырауы және жиі талмамен болатын постуральды гипотензиямен көрінеді.

Приапизм

Альфа-адренергиялық ықпалды тежейтін қабілеті бар препараттар, приапизмді туғызуы мүмкін. Палиперидонның клиникалық зерттелерінде приапизм жағдайлары байқалмаған, бірақ палиперидон көрсетілген фармакологиялық белсенділікке ие, сондықтан емделу кезінде приапизмнің даму тәуекелдерін толық алып тастауға болмайды.

Дене қызуын реттеу

Антипсихотикалық препараттарға келесі қалаусыз ықпалдар жатады, ағзаның температураны реттеу қабілеті бұзылады. Дененің ішкі температурасының жоғарлауымен жүретін жағдайлардағы науқастарға палиперидонды тағайындағанда сақтықты сақтау керек, оған қарқынды физикалық күш түсу, сыртқы жоғары температураның әсері, бір мезгілде антихолинергиялық белсенділігі бар препараттарды қолдану немесе сусыздану жатады.

Құсуға қарсы ықпалы

Клиникаға дейінгі зерттеулерде палиперидонның құсуға қарсы ықпалы анықталынған. Бұл ықпалы, кейбір препараттарды мөлшерден тыс қолданғанда болатын объективті және субъективті симптомдарын көрсетпеуі мүмкін, сонымен қатар ішектің жүрмеуі, Рейе синдромы және бас миының ісігі сияқты ауруларда құсудың болмауы мүмкін.

Науқасты басқа антипсихотикалық препараттармен емдеуге ауыстыру

Қазіргі кезде науқастарды палиперидонмен емдеуден басқа антипсихотикалық дәрілерге ауыстыруы туралы жиналған жүйелік мәліметтер. Әртүрлі антипсихотикалық препараттардың фармакодинамикасы мен фармакокинетикасы бірдей емес, сондықтан дәрігерлер науқасты бір антипсихотикалық дәріден екінші дәріге ауыстырғанда қатаң қадағалауы керек.

Автокөліктерді жүргізу мен механизмдерді басқаруға әсері

Палиперидон тез психикалық реакцияны қажет ететін қызметтерде бұзылыстарды туғызуы мүмкін, сондықтан науқастардың оларға жеке сезімталдығы анықталынғанша, көлік жүргізуден және механизмдермен жұмыс істеуден бас тартуы керек.

Сақтандыру.

Палиперидон, цитохром Р450 жүйесінің изоферменттерімен метаболизмдеріне ұшырайтын препараттармен фармакокинетикалық клиникалық маңызды әрекеттесуге түспейді. Адамның бауыр микросомын қолдану арқылы in vitro зерттеулері көрсеткендей, палиперидон айтарлықтай цитохром Р450 изоферменттерінің, сол сияқты CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 және CYP3A5 қатысуымен жүретін препараттар метаболизмінің биотрансформациясын тежеуі шамалы. Сондықтан палиперидон клиникалық маңызды дәрежеде аталған ферменттермен метаболизмге ұшырайтын препараттардың клиренсін баяулатады деген негіз жоқ. Сонымен қатар, палиперидон, ферменттерді демемейді. Терапевтік құнарлықта палиперидон Р-гликопротеинді демемейді және сондықтан клиникалық маңызды дәрежеде басқа препараттардың Р-гликопротеинмен тасмалдануын баяулатпайды. Осы факты ескеріп, палиперидон ОЖЖ-не әсер етеді, оны басқа орталыққа әсер ететін препараттармен және этанолмен сақтықпен біріктіру қажет. Палиперидон левадопаның және басқа допаминнің агонистерінің әсерін бейтарапсыздандыруы мүмкін. Палиперидон ортостатикалық гипотензия туғызу қабілетіне байланысты, ортостатикалық гипотензия туғызатын басқа препараттармен бірге қолданған кезде аддитивті ықпал дамуы мүмкін.

Басқа препараттардың палиперидонға әсер ету қабілеті

Палиперидон CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 және CYP3А5 изоферменттерінің субстратына жатпайды. Бұл оның баяулатқыштармен немесе көрсетілген фермент индукторларымен әрекеттесуінің төмендігін көрсетеді. Іn vitro зерттеулерінде палиперидонның метаболизмінде CYP2D6 және CYP3А4а изоферменттерінің аз қатысуы анықталынған, сонымен қатар бұл изоферменттердің палиперидон метаболизмінде in vitro немесе in vivo маңызды роль ойнайтыны дәлелденбеген. Катионға жататын палиперидон, рН физиологиялық көрсеткіштерінде, өзгертілмеген түрінде бүйрек арқылы шығарылады; бұл кезде шығарылған жарты бөлімі фильтрацияға келеді және шамамен жартысы – белсенді секреция үлесіне тиеді. Катионды препараттардың белсенді бүйректегі тасмалдануын баяулататын белгілі триметопринмен палиперидонды біріктіріп қолданғанда, палиперидонның фармакокинетикасына әсер еткен жоқ. Бір мезгілде палиперидон мен рисперидонды қолдану ғылыми зерттеулердің мақсатына жатпады. Палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті, сондықтан палиперидонды рисперидонмен бірге қолданғанда, қан плазмасында палиперидонның құнарлығы жоғарлайды.

Жүктілік: Қазіргі кезде палиперидонды жүктілік кезде қолдануда және оның ұрықтың құрсақ ішінде дамуына әсерінің қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ. Препараты жүктілік кезінде тағайындауға болмайды, тек клиникалық көз қараспен қажетті кезде ғана. Палиперидонның әйелдердің туу барысына әсері белгісіз.

Антипсихотикалық препараттарды жүктіліктің ІІІ айында қолдану нәрестелерде қайтымды экстрапирамидалық симптомдар жүреді.

Емшекпен емізу: Палиперидон төс сүтімен бөлінеді, сондықтан препаратты лактация кезеңінде тағайындауға болмайды.

Жанама әсерлері.

Жиі болатын жанама әсерлері: бас ауру, тахикардия, акатизия, синусты тахикардия, экстрапирамидалық симптомдар, ұйқышылдық, бастың айналуы, тыныштандыратын әсер, дірілдеу, артериалды гипертензия, дистония, ортостатикалық гипотензия, ауыздың құрғауы.

Мөлшерге тәуелді жанама әсерлер: дене салмағының жоғарлауы, бастың ауруы, гиперсаливация, құсу, дискинезия, акатизия, дистония, экстрапирамидалық симптомдар, артериальды гипертензия, паркинсонизм.

Төменде көрсетілген жанама ықпалдардың жиілігі: өте жиі (≥ 10 %), жиі (≥1 % және < 10 %), кейде (≥0,1 % және <1 %), сирек (≥ 0.01 % и < 0.1 %) және өте сирек (< 0.01 %).

ОЖЖ және шеткі жүйке жүйесі жағынан: өте жиі – бастың ауруы; жиі - акатизия, бастың айналуы, дистония, экстрапирамидалық симптомдар, артериальды гипертензия, паркинсонизм, тыныштандыратын ықпал, ұйқышылдық, дірілдеу; кейде – постуральды бастың айналуы, дискинезия, үлкен қояншық ұстамалары, естен тану, қорқынышты түстер.

Көру мүшесі жағынан: кейде – көз алмасының өздігінен айналуы.

Жүрек қан тамырлар жүйесі жағынан: жиі – синусты тахикардия, тахикардия, AV тежелудің I дәрежесі, Гиса шоғыры аяқшасының тежелуі, ортостатикалық гипотензия; кейде – брадикардия, жүректің соғуы, синусты аритмия, гипотензия, ишемия, ЭКГ өзгеруі.

Асқорыту жүйесі жағынан: жиі –іштің жоғарғы бөлімінің ауруы, ауыздың құрғауы, гиперсаливация, құсу.

Қаңқа-бұлшық ет жүйесі жағынан: кейде – бұлшық ет тарылуы.

Репродуктивті жүйке жағынан: кейде – аменорея, галакторея, емізіктен бөлінулер, эректильді дисфункция, гинекомастия, етеккір циклінің бұзылыстары.

Зертханалық көрсеткіштер: сары судағы пролактин деңгейінің жоғарлауы.

Аллергиялық реакциялар: кейде – анафилактикалық реакция.

Басқа да: жиі – астениялық бұзылыстар; кейде – шеткі ісінулер, дене салмағының жоғарлауы.

Саудаға тіркелген атауы: Инвега