22.2.2.3. Препараты гирудина

Гирудин - белок молекулярной массой 7 кДа, содержащийся в слюнных железах медицинских пиявок. Гирудин напрямую ингибирует тромбин без участия антитромбина III и препятствует образованию тромба*.

22.2.3. Средства, влияющие на фибринолиз

22.2.3.1. Фибринолитические средства

Естественным фибринолитиком является фибринолизин (плазмин) - фермент, разрушающий нити фибрина.

Фибринолизин образуется из профибринолизина (плазминогена) под влиянием тканевого активатора профибринолизина, активность которого повышается в присутствии фибрина (рис. 25).

Рис. 25. Механизмы действия тромболитических средств

В качестве фибринолитических средств используют вещества, стимулирующие превращение профибринолизина в фибринолизин, - алтеплазу, стрептокиназу, урокиназу. Препараты вводят внутривенно.

Алтеплаза (Актилизе^♠) - рекомбинантный препарат тканевого активатора профибринолизина. Действует только в области тромба (в присутствии фибрина), способствует растворению тромба.

Стрептокиназа - фибринолитик, выделенный из культуры стрептококка. Способствует превращению профибринолизина в

* В настоящее время получен рекомбинантный препарат гирудина лепирудин.

фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Вызывает аллергические реакции.

Урокиназа - препарат естественного фибринолитика, получаемый из культуры клеток почек человека. Способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови.

Основные побочные эффекты указанных средств - кровотечения. Препараты противопоказаны при геморрагических диатезах, язвенной болезни, нарушениях мозгового кровообращения, тяжелых заболеваниях печени, в течение 10 дней после хирургических операций.

22.2.3.2. Антифибринолитические средства

Данные препараты применяют при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, при передозировке фибринолитиков.

Аминокапроновая кислота и транексамовая кислота препятствуют превращению профибринолизина в фибринолизин. Апротинин (Контрикал^*) ингибирует фибринолизин. Препараты вводят внутривенно.

Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов Глава 23. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов

Гормоны - биологические высокоактивные вещества, которые вырабатываются железами внутренней секреции (эндокринные железы) и выделяются в кровь.

К железам внутренней секреции относят щитовидную железу, паращитовидные железы, островки Лангерганса поджелудочной железы, кору надпочечников, половые железы (яичники у женщин и семенники у мужчин).

Особое место среди желез внутренней секреции занимает гипофиз - образование величиной с горошину, расположенное на нижней поверхности головного мозга. Передняя доля гипофиза выделяет гормоны, которые стимулируют активность других эндокринных желез - щитовидной железы, коры надпочечников, половых желез. Гормоны указанных желез по принципу обратной отрицательной связи тормозят продукцию соответствующих гормонов гипофиза.

В гипоталамусе вырабатываются гормоны, которые стимулируют продукцию гормонов передней доли гипофиза (рилизинггормоны), а также гормоны, которые угнетают продукцию гипофизарных гормонов.

Задняя доля гипофиза выделяет вазопрессин (антидиуретический гормон) и окситоцин (стимулирует сокращения матки и секрецию молочных желез).

Лекарственные препараты гормонов и их синтетических заменителей получили название гормональных препаратов. Их назначают в порядке заместительной терапии, т.е. при недостатке соответствующих гормонов.

Некоторые гормональные препараты применяют при заболеваниях, не связанных с недостатком гормонов (например, глюкокортикоиды при воспалительных заболеваниях).

В медицинской практике используют также препараты, которые уменьшают продукцию определенных гормонов или препятствуют их действию. Эти лекарственные средства применяют при чрезмерной продукции соответствующих гормонов.