Неостигмин (прозерин)

Является синтетическим антихолинэстеразным средством. Характерной особенностью препарата является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы, что затрудняет проникновение через гематоэнцефалический барьер. Прозерин назначают при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, после перенесенного менингита, полиомиелита и энцефалита; при невритах, для профилактики и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологии его применяют для снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. В этих случаях его назначают вместе с атропином.

Препарат назначают внутрь или подкожно. Внутрь назначают (за 3 минуты до еды) в порошках или таблетках по 0,01-0,015 г 2 -3 раза в сутки.

Подкожно - по 1 мл 0,05% раствора 1 или 2 раза в день.

При передозировке прозерина могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов в виде гиперсаливации, миоза, частых мочеиспусканий, подергивания мышц языка и скелетной мускулатуры.

Выпускается в порошках, таблетках по 0,015 и в ампулах по 1 мл 0,05% раствора.

Галантамина гидробромид (Galantamine)

Третичный амин, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому более эффективен при лечении пирамидных нарушений, при миастении, мышечной дистрофии, при парезах и параличах, обусловленных нарушением мозгового кровообращения, при поражениях периферической нервной системы, атонии кишечника и мочевого пузыря. Применяется внутривенно в качестве антагониста курареподобных миорелаксантов. Средняя доза для взрослых - 2,5 мг. Выпускается в ампулах по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5% и 1% раствора; таблетках по 1,5 мг; глазных каплях 1% - 10 мл.

Армин (Arminum)

Фосфорорганическое соединение, обладающее сильным антихолинэстеразным действием, необратимо ингибирует холинэстеразу. По фармакодинамике соответствует другим препаратам этой группы, но превосходит их по силе и продолжительности действия. При передозировке оказывает сильное токсическое действие с проявлением центральных и периферических холиномиметических эффектов. В очень малых количествах применяется как миотическое и противоглаукомное средство в виде глазных капель.

Форма выпуска 10 мл 0,005-0,01% раствора во флаконах. Во избежание общего резорбтивного действия после закапывания армина прижимают область слезного мешочка в течение 2-3 минут.

Следует помнить, что антихолинэстеразные средства необратимого действия весьма ядовиты, особенно в неразведенном виде. Необходимо избегать их попадания внутрь, на кожу, слизистые.

При передозировке ингибиторов холинэстеразы или отравлении фосфорорганическими веществами развиваются явления, подобные перераздражению холинергических нервов, причем возможно проявление, наряду с периферическими эффектами, и центральных: подергивания языка, лицевых мышц, скелетной мускулатуры, угнетение сознания, клонических судорог, угнетения дыхательного центра. Возможен также паралич дыхательной мускулатуры вследствие периферической блокады нервно-мышечной проводимости. Эти эффекты снимаются введением атропина.

При передозировке или отравлении ингибиторами холинэстеразы вводят дипироксим, изонитрозин, которые восстанавливают активность холинэстеразы. Реактиваторы холинэстеразы вводят как можно раньше вместе с атропином, подкожно, внутримышечно и внутривенно - в зависимости от состояния больного.

Реактиваторы холинэстеразы обладают большим сродством к молекуле ингибитора, чем к ферменту, и, конкурентно взаимодействуя с ним, высвобождают холинэстеразу из комплекса с избыточным препаратом или фосфорорганическим веществом.