Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Лекции / Лекция 11 - Средства, влияющие на ЦНС. Психотропные препараты

.doc
Скачиваний:
449
Добавлен:
14.06.2014
Размер:
79.36 Кб
Скачать

Лекции по Фармакологии на осенний семестр

Лекция № 11:

Средства, влияющие на ЦНС. Психотропные препараты

До 50-х годов XX века в производстве не было эффективных психотропных средств. Использовали другие методы терапии.

Лечение:

Показания к применению:

Электрошоковая терапия

  • Тяжелая депрессия, не поддающаяся терапии психотропными средствами

  • Шизофрения, не поддающаяся терапии психотропными средствами

Инсулиновая кома

Отедельные случаи шизофрении

Инсулин в субкоматозных дозах

Симптоматическое беспокойство и напряженности при некоторых видах шизофрении

Терапия длительным сном

Почти не применяется

Лоботомия

Не применяется

И.П.Павлов – первый из основоположников психофармакологии; 1890-95 гг – возникновение кафедры фармакологии ВМА СПб. Создал методолгию исследования психотропных веществ, впервые изучил действие кофеина, Cr2+ методом условных рефлексов.

1950-52 – впервые появляются активные психотропные препараты (синтезированы хлорпромазин, в России у Машковского – аминазин).

Основная направленность действия психотропных веществ.

Основные виды психических расстройств

Синдромы

Группы психотропных средств

Психические расстройства непсихотического характера (неврозы)

Астенический, невротический, психопатический и подобные

  • транквилизаторы (анксиолитики)

  • психостимуляторы

Психозы

Аффективные, бред и галлюцинации

  • антидепрессанты

  • соли Li

  • нейролептики (антипсихотические средства)

Применение различных психотропных веществ.

Психозы

Неврозы

Вещества с психоседативным действием

  • Антипсихотические средства

  • Антидепрессанты

  • Анксиолитики

  • Седативные средства

Вещества с психостимулирующим действием

  • Антидепрессанты

  • Психостимуляторы

Отсутствие эффекта у здоровых людей.

Соли Li

Классификация антипсихотических средств (нейролептиков).

Типичные антипсихотические средства

Атипичные антипсихотические средства (не вызывают паркинсонизма)

Производные фенотиазина

Производные тиоксантена

Производные бутирофенона

Бензамиды

Производные дибензодиазепина

  • аминазин

  • трифтазин

  • фторфеназин

  • хлорпротиксен

  • галоперидол

  • сульпирид

  • клозапин

Механизм действия:

Большинство являются конкурентными антагонистами дофамина в ЦНС.

Психоз – болезненное расстройство психики, проявляющееся неадекватностью отражения реального мира с нарушением поведения, изменением психической деятельности, возникновением несвойственных нормальной психике явлений.

  • шизофрении

  • аффективные нарушения (мании, депрессии)

  • органические психозы

Галлюцинации – расстройства восприятия в виде ощущений или образов, возникающих без реального раздражителя (для больных – реальность).

Бред – совокупность идей, суждений, не соответствующих действительности, полностью овладевающих сознанием больного и не корректирующиеся при убеждении и разъяснении.

Проявления антагонизма антипсихотических веществ в отношении D2-рецепторов.

  • антипсихотический эффект (в мезолимимческом и мезокортикальных путях, участвуют в регуляции афферентации поведения и сенсорной интеграции)

  • нарушения регуляции двигательной активности (действие в нигростриатных путях вызывает паркинсонизм и другие экстрапирамидные нарушения)

  • нарушения некоторых функций в гипоталамо-гипофизарной системе (в тубероинфудибулярных путях устраняет тормозное влияние дофамина на секрецию пролактина, развивается гиперпролактинемия)

  • противорвотный эффект (в пусковой хеморецепторной зоны рвотного центра в продолговатом мозге)

Психотропное действие:

  • эмоциональное успокоение ( снижение тревоги, беспокойства)

  • психомоторная заторможенность (снижение инициативы, двигательной активности)

  • аффетивная индифферентность (снижение реакции на внешние раздражители)

Аминазин

(синоним ларгактил)

антипсихотическое действие

+++

седативное дейтсвие

+++

снотворное действие

+

торможение центра терморегуляции

++ (вызывает снижение температуры тела при его наружном охлаждении)

миорелаксация

+

противорвотное

+++

нарушение функции экстрапирамидной системы (паркинсонизм, поздняя дискинезия)

++

α-АБ

+++ (гипотензия)

М-ХБ

+ (сухость слизистой и др. эффекты)

антигистаминные препараты (блок H1-R)

+

раздражающее действие

+

анестезирующее

+

миотропное спазмолитическое действие

+

гипотензивное

++

потенциирование действия средств для наркоза, снотворные наркотического типа и опиоидные анальгетики

++

фотосенсибилизация кожи

+

Трифтазин

  • более избирательное антипсихотическое действие

  • менее выраженное седативное действие

  • сильные экстра пирамидные расстройства

Фторфеназин

  • аналог трифтазина (включая отрицательные черты)

  • пролонгированное действие (7-14 дней после однократного введения)

Хлопротиксен

  • небольшая антипсихотическая активность

  • антидепрессивный компонент (превентивно)

Галоперидол

  • начинает действовать быстро, действует долго

  • мало влияет на вегетативную иннервацию

  • психотропная избирательность

  • мало α-адреноблокирующее действие, отсутствует М-холиноблокирующий эффект

  • малое влияние на системную гемодинамику

  • вызывает экстрапирамидные расстройства

Клозапин

  • «атипичное» антипсихотическое средство с высокой активностью

  • блокатор D4, менее D2-R, серотониновых 5-HT2A-R

  • α1-АБ, М-ХБ, блок гистаминовых рецепторов

  • выраженный седативный эффект

  • редко вызывает экстрапирамидные нарушения

  • отрицательные черты:

    • может вызывать агранулоцитоз

    • ортостатическая гипотензия

    • головокружение

    • повышение массы тела

    • судороги

      • необходим контроль состава крови

  • единственный не вызывает пролактинэмию

Сульпирид

  • атипичное антипсихотическое средство

  • избирательный блок D2-R

  • противорвотное действие

  • редко экстрапирамидные нарушения

  • повышение секреции пролактина - гинекомастия, галакторея, изменения менструального цикла

  • нарушение сна

  • диспепсия

  • аллергия

Побочные эффекты:

  1. ЦНС:

  • блок D2-R нигростриатных путей вызывает паркинсонизм, дистонию, для частичного устранения этих симптомов применяют М,Н-ХБ

  • поздняя дискинезия вследствие гиперчувствительности D-R

  • ВНС

    • нарушение аккомодации, сухость во рту, затруднения мочеотделения, запоры (т.к. является М-ХБ)

    • ортостатическая гипотензия (является α-АБ)

    1. эндокринная система

    • вызывает гиперпролактинемию, галакторею (блок D2-R)

  • Соседние файлы в папке Лекции