Домашние работы по Фармакологии

Занятие 1

Тема: “ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ”

Жидкие лекарственные формы

Растворы для наружного применения.

План занятий:

1. Освоение правил оформления рецептурных бланков и составления рецептов;

2. Упражнения по выписыванию растворов для наружного применения.

Основные вопросы:

1. Государственная фарфакопея. Рецепт.

2. Жидкие лекарственные формы (растворы для наружного применения).

Занятие 2

Тема: “ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ”

Жидкие лекарственные формы

Растворы для наружного применения.

Суспензии.

Эмульсии для внутреннего применения.

Настои и отвары.

Экстракты.

Микстуры.

Лекарственные формы для инъекций.

План занятий:

1. Освоение правил оформления рецептурных бланков и составления рецептов;

2. Упражнения по выписыванию жидких лекарственных форм и лекарственных форм для инъекций.

Основные вопросы:

1. Жидкие лекарственные формы. (Растворы для наружного применения. Суспензии. Эмульсии для внутреннего применения. Настои и отвары. Экстракты. Микстуры).

2. Лекарственные формы для инъекций.

Занятие 3

Тема: “ПРАВИЛА ВЫПИСЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ”

Мягкие лекарственные формы

Мази

Суппозитории

Твердые лекарственные формы

Таблетки

Драже

Порошки

Капсулы

Разные лекарственные формы

Аэрозоли

План занятий:

1. Упражнения по выписыванию мягких и твердых лекарственных форм, а также аэрозолей.

2. Итоговая контрольная работа по Общей рецептуре.

Основные вопросы:

1. Мази, суппозитории, таблетки, драже, порошки, капсулы, аэрозоли.

Занятие 4

Тема: “ ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ (ФАРМАКОКИНЕТИКА)”

План занятия:

1. Выполнение компьютерной контролирующей программы.

2. Решение задач.

Основные вопросы:

1. Понятие о фармакокинетике.

2. Основные способы проникновения лекарственных веществ (ЛВ) через мембраны клеток. Особенности проникновения через мембраны липофильных и гидрофильных соединений.

3. Проникновение через мембраны слабых электролитов (влияние pHсреды иpKa).

4. Принципы всасывания ЛВ при разных путях введения.

5. Распределение ЛВ в организме. Особенности проникновения липофильных и гидрофильных ЛВ через гистогематические барьеры.

6. Депонирование ЛВ. Связывание с белками плазмы крови.

7. Виды и основная направленность биотрансформации ЛВ.

8. Пути выведения ЛВ из организма. Различия в выведении почками липофильных и гидрофильных соединений.

9. Основные параметры фармакокинетики: биодоступность, объем распределения, клиренс, константа скорости элиминации, период полуэлиминации (период полужизни).

Основные закономерности фармакокинетики лекарственных веществ

1. Основные механизмы проникновения лекарственных веществ через биологические мембраны (пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт).

2. Особенности проникновения через биологические мембраны слабых электролитов. Влияние рН среды на степень ионизации слабых кислот и слабых оснований. «Ионные ловушки», их практическое применение. Константа ионизации слабых электролитов. Показатель рКа, его использование для расчета степени ионизации слабых электролитов (уравнение Гендерсона-Гассельбальха).

3. Пути введения лекарственных средств. Характеристика основных путей введения.

4. Всасывание лекарственных веществ. Основные механизмы всасывания гидрофильных и липофильных соединений при их введении внутрь, внутримышечно и подкожно. Особенности всасывания слабых кислот и слабых оснований из ЖКТ.

5. Распределение лекарственных веществ в организме. Гистогематические барьеры. Различия в распределении липофильных и гидрофильных соединений.

6. Депонирование лекарственных веществ в организме. Связывание с белками плазмы крови. Влияние депонирования на действие лекарственных веществ.

7. Биотрансформация лекарственных веществ. Виды биотрансформации, реакции биотрансформации лекарственных веществ, фазы метаболизма. Основная направленность процессов биотрансформации. Изменение активности и токсичности лекарственных веществ в процессе их биотрансформации (привести примеры). Понятие о пролекарствах.

8. Локализация метаболических процессов в организме. Влияние путей введения лекарственных веществ на скорость их метаболизма в печени. Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ. Индукция и ингибирование ферментов метаболизма (привести примеры). Направленное изменение интенсивности метаболических процессов.

9. Понятие о биодоступности лекарственных веществ. Различия в биодоступности лекарственных веществ при различных путях введения (внутрь, сублингвальном, ректальном, внутривенном). Причины снижения биодоступности лекарственных веществ при введении внутрь. Пресистемная элиминация. Графический метод определения биодоступности.

10. Выведение лекарственных веществ из организма. Основные пути выведения лекарственных веществ. Почечная экскреция. Влияние рН среды почечного фильтрата на экскрецию слабых электролитов. Выведение лекарственных веществ с желчью. Энтеро-гепатическая циркуляция лекарственных веществ.

11. Однокамерная фармакокинетическая модель. Понятие об объеме распределения лекарственных веществ в однокамерной модели.

12. Кажущийся объем распределения лекарственных веществ: характер распределения лекарственных веществ между жидкостями организма (плазмой крови, интерстициальной и внутриклеточной жидкостями), практическое значение.

13. Элиминация лекарственных веществ. Кривые изменения концентрации вещества в крови во времени, соответствующие кинетике первого порядка и кинетике нулевого порядка, основные характеристики этих процессов.

14. Параметры, характеризующие процесс элиминации: константа скорости элиминации и период полуэлиминации лекарственных веществ, их практическое применение.

15. Двухкамерная фармакокинетическая модель, ее основные характеристики. Характер кривой концентрация-время, период полураспределения и период полуэлиминации в двухкамерной фармакокинетической модели.

16. Понятие о клиренсе. Общий, почечный и печеночный клиренс. Практическое значение этого параметра.

17. Диапазон терапевтических концентраций лекарственных веществ. Понятие о терапевтической широте. Достижение и поддержание стационарной терапевтической концентрации лекарственного вещества в крови при различных путях введения.

18. Оптимизация дозирования лекарственных веществ. Понятие о поддерживающей и нагрузочной дозах.

19. Терапевтическое мониторирование концентрации лекарственного вещества в плазме крови.

Практические задания по фармакокинетике:

1. Надо ли изменять рН почечного фильтрата для ускорения выведения из организма:

а) слабых оснований: атропина (рКа 9,7 при рН мочи 6,7); диазепама (рКа 3,3 при рН мочи 7,3); эрготамина (рКа 6,3 при рН мочи 7,3);

б) слабых кислот: ацетилсалициловой кислоты (рКа 3,5 при рН мочи 7,5); фенобарбитала (рКа 7,4 при pH мочи 6,4); парацетамола (рКа 9,5 при рН мочи 7,5)?

Дайте развернутый ответ. Могут ли проникать эти вещества через гемато-энцефалический барьер рН крови 7?

2. Каковы возможные характеристики лекарственного вещества, если кажущийся объем распределения его равен 3 л?, 15 л?, 40 л?, 1000 л?

3. Будет ли эффективен гемодиализ при отравлении ацетилсалициловой кислотой (объем распределения - 11 литров), флуоксетином (объем распределения 2500 литров).

4. Вещество введено внутривенно в дозе 10 мг. Какое количество вещества останется в крови через один, два, три часа, если его константа элиминации 0,1 в час?

5. Вещество введено внутривенно в дозе 100 мг в 8 часов утра. Какое количество вещества останется в крови к 12 часам, если период полуэлиминации 2 часа?

6. Вещество вводится в дозе 100 мг и вызывает наркоз продолжительностью 3 часа. Сколько времени продлится наркоз при введении вещества в дозе 200 мг, если период полуэлиминации 1 час?

7. Биодоступность вещества А при введении внутрь составляет 10%. Каковы возможные причины низкой биодоступности этого вещества?

В тетради должно быть следующее:

Введение:

1. Основные пути поиска лекарственных средств (стр. 27 учебника).

2. Основные этапы разработки лекарственных средств.

3. Табл. 1.1 стр. 16 (можно сделать ксерокопию и вклеить).

Фармакокинетика:

1. Рис.II.З учебника Д.А.Харкевича

2. Рис. II.5

3. Рис. II. 6

4. Схема II.1

5. Рис. II.7

6. Рис. II.8

7. Рис. II.9

8. Рис. II.10

9. Задачи 1.4 и 1.5 из Руководства к практическим занятиям с решением и объяснением решения.

10. Понятие о биодоступности и графический метод определения биодоступности.

11. Понятие об объеме распределения: определение, рисунок.

12. Кривые элиминации при кинетике нулевого и первого порядка, комментарий.

13. Коридор безопасности (терапевтическая широта), пояснить графически.

14. Способы достижения постоянной концентрации в крови, пояснить графически.