40. Антихолінестеразні речовини. Механізм дії, основні фарм. Ефекти. Препарати, застосування. Допомога в разі отруєння.

Антихолінестеразні засоби — знижують активність ферменту ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну, який стимулює М- і Н-холінорецептори.

Прозерин — синтетичний антихолінестеразний засіб. Застосовують при міастенії, паралічі, залишкових явищах після менінгіту, полімієліту, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі. Призначають дорослим всередину, а при міастенічному кризі — внутрішньовенно. Застосовують іноді при слабкій пологовій діяльності, при глаукомі.

Галантаміну гідробромід — алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС.

Призначають препарат при міастенії, залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у період рецидиву гострого полімієліту і хворим на дитячий церебральний параліч. Можна застосовувати при атонії кишок і сечового міхура.

Побічні ефекти: міоз, гіперсалівація, пронос.

Для усунення побічних ефектів дозу необхідно знизити або припинити прийом препарату.

Гостре отруєння речовинами антихолінестеразної дії може виникнути внаслідок передозування препаратів цієї групи.

Допомога полягає у видаленні отрути з місць, у які вона потрапила. Так, у разі потрапляння її на шкіру ділянки ураження промивають 3-5 % розчином натрію гідрокарбонату; в травний канал — промивають шлунок, дають адсорбувальні та проносні засоби, призначають високі сифонні клізми. Якщо ФОС потрапила в кров, проводять форсований діурез. Ефективними методами є гемодіаліз і гемосорбція. Слід призначити антагоністи (атропін) та реактиватори холінестерази — дипіроксим, ізонітрозин, алоксим всередину, внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Вони взаємодіють із залишками ФОС, зв’язаними з ацетилхолінестеразою, звільнюють фермент і відновлюють його фізіологічну активність. Реактиватори холінестерази ефективні тільки в перші години після отруєння. Необхідно провести симптоматичне лікування; спостерігати за диханням, здійснювати туалет порожнини рота, видаляти секрет з трахеї та бронхів; у разі потреби — провести штучне дихання; при психомоторному збудженні ввести аміназин, сибазон, натрію оксибутират.

41. М-холіноблокатори. Механізм дії. Основні фарм. ефекти Особливості дії окремих препаратів. Застосування. Надання допомоги при отруєнні.

М-холіноблокатори — це засоби, що блокують М-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшуються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.

До М-холіноблокаторів належать: атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, метацин, гастроцепін. Усі вони є спазмолітиками.

Атропін — алкалоїд, що міститься в беладоні (Atropa Belladonna), блекоті (Hyoscyamus niger), дурмані (Datura stramonium).

Показання до застосування: при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститі, жовчнокам’яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом. В офтальмології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Використовують як антидот при отруєнні холіноміметичними й антихолінестеразними засобами.

Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті.

Препарати беладони

Настойку беладони призначають всередину дорослим по 5-10 крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при виразковій хворобі шлунка та жовчнокам’яній хворобі.

Допомога при отруєнні:

• Видалення атропіну з травного каналу:

  • промивання шлунка 0,5 % розчином таніну чи 0,1-0,01 % розчином калію перманганату;

  • активоване вугілля;

  • сольові проносні.

• Для прискореного виведення отрути з крові — форсований діурез, гемосорбція.

• Призначення функціональних антагоністів — прозерину, галантаміну гідроброміду.

• Проведення симптоматичної терапії: при збудженні — діазепам; при тахікардії — В-адреноблокатори; для зниження температури тіла необхідно обкласти потерпілих грілками з льодом. У разі пригнічення дихання слід зробити штучне дихання з інгаляцією кисню. Оскільки у потерпілих фотофобія, їх поміщають у затемнене приміщення.