20.Переваги та недоліки ентеральних шляхів уведення ліків в організм.

Переваги :зручний у користуванні; дає змогу застосовувати різні лікарські форми; в деяких випадках, коли треба безпосередньо впливати на травний шлях, він стає незамінним.

Недоліки:

– введений препарат протягом тривалого часу не всмоктується;

– виникають труднощі у створенні та підтримці певної концентрації лікарського препарату в крові;

– деякі лікарські препарати руйнуються в травному каналі або печінці;

– введення лікарського препарату таким шляхом неможливе, якщо у хворого порушений акт ковтання.

21.Переваги та недоліки парентеральних шляхів уведення в організм.

Преимущества: данный способ применения препаратов позволяет проводить лечение больных, находящихся в бессознательном состоянии, ослабленных, младенцев и так далее. Для этих групп пациентов может использоваться и метод парентерального питания.

Недостатки: Могут попасть бактери в место инькции,повреждения ,синяки, гематомы, попадут пузырьки воздуха.

22.Розподіл та біотрансформація ліків в організмі.

Характерними властивостями зв’язаного препарату є:повільний розподіл,пролонгована дія,зменшення можливості інтоксикації препаратом.

Біотрансформація-хімічне перетворення препаратів,яке відбуваеться в печінці,стінках кишечнику,нирках и т. д

Унаслідок біотрансформації препарати розчинні в ліпідах,перетворюються на метаболіти,більш розчинні у воді,яки виводяться з організму нирками,а також утворюються менш активні метаболіти.

На біотрансформацію лікарських речовин впливають:вік,захворювання,генетичні особливості,тютюнопаління,вміст юілків і вуглеводів в їжі.

23. Шляхи виведення ліків з організму.

Ентеральні шляхи (через травний канал)- пероральний(per os – через рот, всередину), сублінгвальний (sub lingua-під язик), ректальний (per rectum-через пряму кишку)

Парентерільні шляхи(минаючи травний канал)- інгаляційно (через дихальні шляхи), трансдермально(всмоктуються через неушкоджені шкіру), ін’єкційні (-підшкірно, - внутрішньом’язово, - внутрішньовенно)

24. Основні поняття фармокодинаміки: фармакологічний ефект, механізм дії.

Фармакодинаміка – вивч локаліз дії, механізм, а також види дії лікарських речовин. Фармакологічний ефект – це зміни в організмі під дією лікарс засобів.

Механізм дії – це спосіб досягнення фармакологічного ефекту.

25. Види дії медикаментозних речовин: місцева, резорбтивна, рефлекторна, основні і побічна, пряма та другорядна. Місцева- дія препарату на місце застосування.

Резобтивна – після всмоктування і надходження у велике коло кровообігу, потім у тканині, зелжить від шляху введ, та здатності препарату проникати через бологічні бар’єри. ефект рефлекторної дії – на екстерн- або інтерорецептори проявляеться зміною стану виконавчих органів. Пряма дія – це безпосередній контакт лікарськ речовини з тканиною.

Другорядна дія – дія препар яка при застосуванні с основою дією на ішних ораганах також відображається. Основна дія - це фармакологічна дія, що зумовлює лікувальний ефект. Наприклад, клофелін знижує артеріальний тиск (головна дія) і одночасно викликає сухість слизової оболонки ротової порожнини, носа (побічна дія).

26. Умови, які впливають на дію ліків в організмі: хімічна будова, фізико-хімічні властивості, вік, доза, маса тіла, індивідуальна чутливість. Хімічна будова- речовини близькі по будові часто проявляють однакові фармакологічні властивості та надають певних фармакологічних властивостей , але інколи однакову дію проявляють речовини різної будови. Фізико-хімічні властивості- дія речовин залежить від розчинності у воді, жирах, ступеня електролітичної дисоціації, летючості, ступеня подрібненості речовин. Чим більші ці величини, тим дія сильніша. Вік - для дітей характерна підвищена чутливість до блювотних і відхаркувальних засобів. Організм дитини менш стійкий до препаратів, які пригнічують або збуджують нервову систему. У похилому та старечому віці відбувається порушення обмінних процесів, послаблюються функції різних органів і систем, що призводить до зміни реакції на лікарську речовину. Доза- Дітям і людям похилого віку призначають менші дози, що пов’язано з фізіологією організму. Маса тіла- у більшості випадків доза лікарської речовини (в межах терапевтичної дії) прямо залежить від маси тіла хворого; її визначають у міліграмах на 1 кг маси тіла. Індивідуальна чутливість- У деяких людей підвищена чутливість до лікарських засобів і при прийомі їх спостерігається не той ефект. Який очікується. Внаслідок підвищеної чутливості організму може виникати спотворена дія, яка проявляється у вигляді ідіосинкразії і алергії. При повторному введенні ліків може виникати алергія .

27. Дія лікарських препаратів залежно від дози. Види доз, широта терапевтичної дії. Доза: - мінімальна доза – з якої починається терапевтичний ефект. - разова доза –кількість лікарської речовини за один прийом. - добова доза – кіл лік реч на добу.

- курсова доза – кіл лік препар на кірс лікування. -ударна доза – перша доза препарату, яка перевищує ступні. -профілактична – доза, яка викор з профілактичн метою. - токсична – доза з якої почин токсичні зміни в організмі. - летальна – доза яка приводить до смерті. Широта терапевтичної дії- діапазон доз лікарського засобу від мінімальної ефективної до мінімальної токсичної дози. Діапазон ліків – це відстань від разової до летальної дози. Чим ширше діапазон ліків, тим краще він застосов у лікуванні

28. Зміна дії медикаментозних речовин і випадку повторних уведень: кумуляція, звикання, тахіфілаксія, залежність, сенсибілізація. Куміляція- є матеріальна(це накопичення лікарської речовини) функціональна (це «накопичення» ефекту, а не речовини) Звикання(толерантність)- це зниження препарату під час повторних застосувань, може бути пов’язано із змен швидкості всмоктув речов, збільш швидк її інактивації і посилення виділення з оргуанізму.

Тахіфілаксія- толерантність, що виникає дуже швидко

Залежність- набута гостра потреба здійснювати якісь дії або вживати якісь речовини.

Сенсибілізація- набуття організмом специфічної підвищеної чутливості до алергенів екзогенного та ендогенного походження.

29. Комбінована дія медикаментозних речовин. Синергізм та його види. Анатагонізм. Сінергоантагонізм. Комбінована дія спостерігається при ви­користанні різних поєднань лікар преп з метою підвищення терапевтичного ефекту, скорочення терміну лікування і запобігання ускладненнь. Синергізм - комбінована дія 2-х лік преп. Або більше в одному напрямку, що проявляеться посиленням ефекту. Синергізм за типом підсумовуванням- це коли ефект комбінації преп дорівнює сумі ефектів козного з компонентів. Синергізм за типом потенціювання - остаточний ефект комбінації препар значніший від суми ефектів кожного з компонентів. Антагонізм – взаємодія лік засобів, що призвод до послаблення або зникнення частини чи всіх фармакологічних властивостей одного або декількох лік речов. Сінергоантагонізм - взаємодія двох лікарських речовин, що характеризується тим, що при одних дозах воно має форму синергізму, а при інших - антагонізму.

30.Побічна дія ліків алергійної та неалергійної природи. 1)Передбачувальні 80%(побічна дія): дисбактеріоз – порушення мікрофлори кишок.Наслідки: суперінфекція, гіповітаміноз,пригніченя імунітету. Синдром відміни – виникає внаслідок швидкої відміни препарату і спричиняє загострення захворювання. Для запобігання цього слід застосовувати лікарські засоби за схемою та поінформувати пацієнта. Ятрогенні ускладнення. Ознаками нефротоксичності – є гематурія, олігурія, кристалурія, слід контролювати виведеної сечі на результати лаб. аналізів. Ознаки ототоксичеості – є шум у вухах,запаморочення.Симптоми анемії – є блідість, хронічна втомлюваність, диспноя. Ознаки гепатотоксичності – є жовтяниця,загальна слабкість,біль у животі,темна сеча. 2)Непередбачувальна(у 20 випадках):алергійні реакції – можуть виникати миттєво або після періоду сенсибілізації. Вони є дозо незалежними. Для виявлення гіперчутливості негайного типу проводять пробу in vitro.Для виявлення гіперчутливості уповільненого типу в скарифіковану шкіру втирають розчин препарату, наносячи зверху аерозоль полімеру для створення плівки. Якщо через 1-2 дні утвор. папула – це ознака гіперчутливості. Ідіосинкразія – це гіперчутливість або непереносимість. Лікарська залежність – пристрасть, бажання до повторних прийомів препаратів. психічна,при якій відміна препарату спричиняє емоційний дискомфорт,і фізична, коли відміна препарату призводить до розвитку абстинентного синдрому.

31.. Токсична дія ліків. Тератогенна, ембріотоксична і мутагенна дія. Токсичні ефекти – виникають унаслідок вживання   препарату у високих дозах.  Причини:Властив. препарату    кумулювати,  вузький діапазон терапевтичної дії,унаслідок стану пацієнта.  дія: ембріотоксична – виникає в перші 3 тижні після запліднення,при цьому не імплантована бластоциста гине. До таких наслідків призводять гормони,барбітурати, сульфаніламідні препарати , нікотин. Тератогенна –  виникає від початку 4го  до кінця 10го тижня вагітності. Спричинює  аномалії розвитку внутрішніх органів і систем плода.Небезпечні для плода талідомід, андрогени, гормональні протизапальні засоби.Різні лік реч можуть зумовлювать вади розвитку. Все залежить від того, в які терміни вагітності ліки надійшли в організм жінки.  Мутагенна дія виникає внаслідок впливу ліків на статеві кліти­ни і в період розвитку ембріона. Вона, на відміну від тератогенної, успадковується. Зовнішньо це проявляється вадами розвитку, які передаються наступним поколінням. Мутагенну дію мають цито­статики та деякі інші речовини. 32. значення особливостей взаємодії лікувальних речовин для фармакотерапії. Взаємодія лікарських засобів — це зміна фармакологічного ефекту в разі одночасного або послідовного їх застосування. За­лежно від остаточного результату розрізняють: синергізм — комбінована дія двох лікарських засобів або більше в одному напрямку, що проявляється посиленням ефекту; синергізм за типом підсумовування — це коли ефект комбі­нації препаратів дорівнює сумі ефектів кожного з компонентів (фуросемід + урегіт при серцевій недостатності); синергізм за типом потенціювання — остаточний ефект ком­бінації препаратів значніший від суми ефектів кожного з препара­тів (преднізолон + норадреналін у випадку шоку, преднізолон + еуфілін при астматичному статусі); антагонізм — взаємодія лікарських засобів, що призводить до послаблення або зникнення частини чи всіх фармакологічних властивостей одного або декількох лікарських речовин. Антаго­нізм має клінічне значення при отруєннях. 33. Місцево анестезувальні речовини загальна характеристика,види місцевої анестезії .Препарати,застосування їх для різних видів анестезії. Місцево анестезувальні — це засоби, які зумовлюють місцеву втрату чутливості — анестезію . Під їхнім впливом на місці застосування тимчасово втрачається больова, температурна та тактильна чутливість. Механізм дії до кінця не з'ясовано. Вважається, що вони блокують проведення імпульсів. Використовують для різних видів місцевої анестезії: - Поверхневої (анестетик наносять на поверх­ню слизової оболонки, рани, виразки); - інфільтраційної (розчином анестетика послідовно «проймають» шкіру і більш глибокі тканини вико­ристовуючи 0,25-0,5 % розчин новокаїну або лідокаїну); - провідникової (анестетик вводять за ходом нерва, використо­вуючи 1-2 % розчин новокаїну або лідокаїну); - спинномозкової (0,7-0,8 мл розчину анестетика вводять над твердою оболонкою спинного мозку. Використовують 5 % розчин новокаїну або лідокаїну).

Новокаїн (прокаїну) — діє протягом 0,5-1 год; широкий спектр дії та незначна токсичність. Застосовують для інфільтраційної (0,25-0,5 % р-н), провідникової (1-2 % розчин) та спинномозко­вої анестезії.

Застосування: усередину при - гіпер­тонічній хворобі; - пізніх токсикозах вагітних; - виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки; - а також ректально при спазмах ки­шок; - для розведення бензилпеніциліну натрієвої та калієвої солі з метою подовження дії. Побічні ефекти: алергійні реакції; загальна слабкість, артеріальна гіпо­тензія. Дикаїн (тетракаїн) — використову­ють в офтальмологічній (0,25-1 % розчин) і у ЛОР-практиці (1-3 % розчин). Лідокаїн (ксикаїн) — діє швидше, сильніше і триваліше, ніж новокаїн. У низьких (0,5 %) концентраціях за ток­сичністю не відрізняється від новокаїну, але з підвищенням кон­центрації (1 і 2 %) токсичність збільшується. Застосування: для всіх видів місцевої анестезії. Протиаритмічна дія – використовують при гострій фазі інфаркту міокарда. Тримекаїн зумовлює сильнішу і тривалішу анестезію, ніж ново­каїн. Малотоксичний. Застосування: для інфільтраційної та провідникової анестезії. Ультракаїн (артикаїн) виявляє швидку та віднос­но тривалу дію. Малотоксичний. Застосування:1. Для провідникової, інфільтрацій­ної, спинномозкової та люмбальної анестезії. 34.В’яжучі засоби. принципи їх дії ,класифікація,застосування окремих препаратів. В’яжучі засоби— це засоби, які ущільнюють поверхневий шар слизових оболонок і шкіри, утворюючи плівку, що захищає чутливі нервові закінчення від подразнень. Вони справляють: — болезаспокійливу дію (зменшується біль при запальних про­цесах); —протизапальну дію (звужуються судини, знижується їх про­никність, зменшуються прояви ексудативного процесу; — зниження секреції травних залоз. До в'яжучих відносять препарати органічного (рослинного) поход-ження (танін, кора дуба, квіти ромашки, трава звіробою, ягоди чорниці) і не­органічного (бісмуту нітрат основний, де-нол, вікалін, вікаїр, дерматол, ксероформ). Танін— галодубильна кислота, яку одержують наростів на пагонах дуба. Застосовують зовнішньо у вигляді розчинів та мазей при запаль­них процесах шкіри та слизових оболонок. Кора дуба містить дубильні речовини, які зумовлюють його в'яжучу дію. Відвар кори дуба використовують при запальних про­цесах ротової порожнини, кровоточивості ясен, та для ліку­вання опіків. В'яжучу дію справляють також трава звіробою, ягоди чорниці, листя шавлії, квітки ромашки, їх застосовують при запаль­них процесах ротової порожнини і горла, а також внутрішньо при колітах, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки. 35.Адсорбувальні засоби. принципи дії,застосування. Адсорбувальні — це засоби, які здатні своєю поверхнею погли­нати й утримувати рідини та гази і тим самим захищати чутливі нервові закінчення від подразнень. Вугілля активоване застосовують при отруєннях, оскільки пре­парат адсорбує токсичні речовини, уповільнює або припиняє їх всмоктування. Для кращої адсорбції застосовують у подрібненому вигляді. Призначають також при метеоризмі й проносі. Поширення набувають також такі ентеросорбенти, як ентеросгель, сорбогель, що ефективні при отруєннях, захворюваннях органів травлення, алергійних реакціях тощо. 36.Подразнювальні засоби :їх місцева рефлекторна та відволікальна дія. Препарати та застосування. Подразливі — це лікарські речовини, що чинять стимулювальну дію на чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболонок та виявляють місцеву рефлекторну та відволікальну дію. До них відносять розчин аміаку, гірчичники, ментол. Розчин аміаку під час вдиху подразнює рецептори слизової оболонки дихальних шляхів і рефлекторно збуджує дихальний і судиноруховий центр. Призначають інгаляційно хворим у непри­томному стані, а також при сильному алкогольному сп'янінні все­редину по 5-10 крапель із водою. Гірчичники — виявляють відволікальний ефект при запальних процесах дихальних шляхів та легень (накладають на ділянку грудної клітки), радикуліті (на поперекову ділянку), стенокардії (на ділянку серця) і при артеріальній гіпертензії (на потилицю). Від- волікальна дія пояснюється взаємодією в ЦНС двох потоків збу­дження — з ушкоджених внутрішніх органів та поверхні шкіри на місці дц подразнювальної речовини. При цьому зменшуються біль і запальні реакції в ушкоджених органах. Не виключено, що під впливом подразливих речовин у ЦНС виробляються речовини типу енкефалінів і ендорфінів, які чинять знеболювальну дію. Ментол — основний компонент ефірної олії м'яти перцевої. Пре­парат мало розчинний у воді, легко розчинний у спирту та олії. Ментол при нанесенні на шкіру та слизові оболонки зумовлює по­дразнення нервових закінчень, що супроводжується відчуттям холоду; виявляє рефлекторну та відволікальну дію. Перцевий пластир. Містить екстракт стручкового перцю густо­го та інші компоненти, що нанесені на тканину розміром 10x18 см. Виявляє подразнювальну та знеболювальну дію. Перед накладан­ням пластирю шкіру знежирюють одеколоном або спиртом і на­сухо витирають. З пластиря знімають захисну плівку, клейким боком накладають на шкіру на 2 доби. Застосовують при радику­літі, невралгії, міозиті, люмбаго. 37. Будова еферентної іннервації. Механізм передавання збуджень. Класифікація речовин, що впливають на передавання збуджень у холінергійних синапсах. Еферентна іннервація включає вегетативні нерви,які іннервують внутрішні органи,залози ,кровоносні судини і рухові нерви. які іннервують скелеті м’язи. Механізм передачі збудження через нервово м’язів синапс полягає в тому,що потенціал дії ,що надійшов до синапсу,просуваючись пресинаптичною мембраною ,відкриває електрозбуджувальні кальцієві канали. Ca надходить усередину синаптичної бляшки, по градієнту концентрації. Потім мембрана пухирців зливається з мембраною нервового закінчення, і медіатор викидаєтьсяв синаптичну мембрану. Речовини,що впливають на передавання збуджень у холінергійних синапсах: -Засоби що стимулюють холінорецептори(М-холіноміметики: пілокарпіну гідрохлорид,ацеклідин;Н-холіномиметики : цитотон,лобеліну гідрохлорид; Антихолінестеразні засоби: прозерин, галантану гідробромід(ні валін); фізостигміну саліцилати,армін. Засоби.що блокують холінорецептори(М холінорецептори (атропіноподібні):атропіну сульфат, препарати красавки,скополаміну гідро бромід, платифіліну гідротартрат.метацин,гастроцепін,тропікамі,тровентол. Н-холіноблокатори:гангліоблокатори-бензогексоній,пентамін,гігроній,пірилен,димеколін. Міорелаксанти: тубокурарину хлорид, ардуан, дитилін. 38 . М-холіноміметичні засоби. Основні фарм ефекти, вплив на око і м`язи. Препарати і застосування. Отруєння і надання допомоги.

М-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, які стимулюють мускариночутливі рецептори.

Основні ефекти стимуляції М-холінорецепторів

• Око - Звуження зіниць (міоз)

• Зниження внутрішньоочного тиску Спазм акомодації Короткозорість (міопія)

• Серце - Сповільнення ритму (брадикардія)

• Зменшення скоротливості й атріовентрикулярної провідності

• Трахея, бронхи - Підвищення тонусу гладких м’язів і секреції бронхіаль¬них залоз

• Шлунок і кишечник - Підсилення моторики і секреції екскреторних залоз

• Жовчний міхур - Підвищення тонусу гладких м’язів

• Сечовий міхур - Підсилення тонусу і моторики стінки

• Слинні залози - Підсилення секреції

Ацеклідин — синтетичний препарат, який використовують для лікування глаукоми (краплі для очей), а також при атонії кишок та сечового міхура, гіпотонії матки (вводять підшкірно).

При отруєнні М-холіноміметиками, а також мускарином можливі брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блювання, пронос. У хворих знижується артеріальний тиск, утруднюється дихання внаслідок бронхоспазму, виникають судоми, коматозний стан. Допомога полягає у вжитті заходів із запобігання всмоктуванню отрути, внутрішньовенному введенні функціонального антагоніста — атропіну сульфату по 2 мл кожні 10 хв до появи сухості в роті. Необхідно проводити симптоматичне лікування.

39. Н-холіноміметичні речовини. Механізм збуджувальної дії на дихання. Препарати, шляхи введення. Токсична дія нікотину. Засоби для боротьби з палінням.

Н-холіноміметичні засоби — це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину. Нікотин — алкалоїд листя табака.

Механізм збуджувальної дії на дихання:

Н-холіноміметики збуджують Н-холінорецептори сонної пазухи і рефлекторно-дихальний центр. Під їхнім впливом збільшуються глибина і частота дихання, а також підвищується артеріальний тиск

Препарати, шляхи введення, засоби для боротьби з палінням:

Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, останнім часом — дуже рідко. Лобелін входить до складу таблеток лобесилу — препарату, що полегшує відвикання від тютюнопаління.

Цититон — це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в насінні термопсису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлекторних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфекційних захворюваннях.

Токсична дія нікотину:

Нікотин добре всмоктується зі слизових оболонок і шкіри. Біотрансформація відбувається в основному в печінці, а також у нирках і легенях. Виводиться із сечею. У період годування груддю частково виділяється з грудним молоком.

За систематичністю тютюнопаління виникає стан фізичної і психічної залежності. Нікотин, продукти спалювання тютюну і паперової обгортки цигарок спричинюють небезпечні розлади серцево-судинної системи внаслідок дії пресорних катехоламінів (звуження судин, відкладення в них холестерину, втрата еластичності судин, атеросклероз, ендартеріїт, артеріальна гіпертензія, стенокардія, аритмія), а також запалення слизової оболонки дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт), рак легені, імпотенцію, передчасне старіння шкіри.