2. Антиэстрогенные препараты:

КЛОМИФЕНЦИТРАТ (Кломифена цитрат, Клостилбегит)

Данный препарат в зависимости от дозы и содержания эстрогенных гормонов в крови дает эстрогенный или антиэстрогенный эффект. Так, в большой дозе, препарат снижает секрецию гонадотропного гормона гипофиза. При низком содержании эстрогенных гормонов в организме, препарат стимулирует рецепторы, вызывая эстрогенный эффект, в обратной ситуации кломифенцитрат блокирует рецепторы.

Применяется для лечения бесплодия у женщин и мужчин, а также для лечения больных раком грудной железы, запущенных формах рака матки, для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Кломифен антиэстрогенный препарат, частичный агонист эстрогеновых рецепторов со слабой гормональной активностью, конкурентно вытесняет эстрогены из связи с эстрогеновыми рецепторами в гипофизе, гипоталамусе и яичниках. Может использоваться в качестве средства, вызывающего овуляцию.

ТАМОКСИФЕН (Тамифен, Тамоксен) нестероидный антиэстроген

Данный препарат используется в онкологии, так как конкурентно блокирующий эстрогеновые рецепторы в периферических тканях и, таким образом, снижает прогресс роста опухоли, который стимулируется эстрогенами.

Тамоксифен применяется при раке молочной железы у женщин старше 60 лет, а также при раке почки, меланоме и посткастрационных расстройствах у мужчин.

У 25% пациентов наблюдаются чувство жара, тошнота и рвота.

Гестагены

1. Гестагены (прогестины) и их аналоги

1. Гестагены первого поколения

Прогестерон

2. Гестагены второго поколения

• Аллилэстренол (Туринал),

• гидроксипрогестерон (Оксипрогестерона капро-нат),

• левоноргестрел,

• норэтистерон (Норколут, Примолют-нор),

• этистерон (Прегнин)

3. Гестагены третьего поколения

• Гестоден,

• норгестимат,

• дезогестрел

Прогестерон является основным гестагеном у человека. Он вырабатывается желтым телом яичников и корой надпочечников преимущественно во II (лютеиновую) фазу менструального цикла, после разрыва фолликула и выхода из него яйцеклетки в маточную трубу и матку (овуляция). Во время беременности прогестерон синтезируется и выделяется плацентой (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные:

ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл 12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее, 7-14 дней);

ПРЕГНИН (вып. в таб. по 0,01; менее активен, таблетки назначают под язык).

Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки (пролиферативная стадия переходит в секреторную), подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез.

Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для:

1) профилактики выкидыша (в первой половине беременности);

2) лечения дисменореи.

ТУРИНАЛ (активное вещество - аллилэстренол). Препарат выпускается в таблетках по 0,005 фирмой "Гедеон Рихтер" (Вегрия). Туринал обладает выраженным прогестагенным действием, способствует сохранению беременности, нормализует функцию плаценты. Показаниями к применению являются угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов.

Побочные эффекты: диспепсия, головная боль, головокружение.

НОРКОЛУТ ("Гедеон Рихтер", Венгрия), действующим веществом которого является норэтистерон. Препарат обладает гестагенной активностью, а также слабым эстрогенным и андрогенным действием. Под влиянием препарата происходит трансформация слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость миометрия.

Показания к применению: дисфункциональные маточные кровотечения; климактерический синдром; предменструальный синдром; эндометриоз; миома; мастопатия; предупреждение беременности; прекращение и профилактика лактации; при задержке менструации.

Побочные эффекты: диспепсия, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические реакции, изменение массы тела.

б) Антигестагенные препараты

МИФЕПРИСТОН, антагонист гестагенов. Мифепристон (RU 486), активно связываясь с гестагенными рецепторами матки, препятствует действию гестагенов (прогестерона). В этом плане используется как средство, способное вызвать аборт. Наиболее эффективен препарат в ранние сроки беременности. Для прерывания беременности назначают в сочетании с простагландинами (динопрост, динопростон). Используется также для нормализации менструального цикла.

Основным осложнением применения мифепристона могут стать сильное кровотечение, требующее врачебной помощи (в 5% случаев).