Препараты половых гормонов (их производных, синтетических заменителей и антагонистов) препараты гормонов женских половых желез

В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены).

Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол (их можно обнаружить в крови и в моче).

Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности.

Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.

Эстрогенные препараты и их антагонисты

1. Эстрогенные препараты:

   1. Стероиды (естественные гормоны и их производные):

• ЭСТРОН (син.: фолликулин; Sol. Oestroni oleosae; вып. в амп. по 1 мл 0, 05% раствора (5000 ЕД)).

• эстрадиол ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ Дерместрил (активнее эстрона и обладает более продолжительным действием; вып. в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора).

• эстрадиола валериат (Прогинова),

• эстриол (Овестин),

1. Полусинтетические препараты:

• ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (Ethynilestrаdiolum; вып. в таб. по 0, 00001 и 0, 00005). Фирма "Гедеон Рихтер" (Венгрия) выпускает этот препарат под названием "Микрофоллин".

Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки.

Конъюгированные эстрогены (Гормоплекс, Премарин).

3. Синтетические препараты (нестероиды):

• гексэстрол (СИНЭСТРОЛ) (вып. в таб. по 0, 001 и в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора, а также по 1 мл 2% раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно.

• ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (Димэстрол) (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным.

Показания к применению эстрогенов:

1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек).

2. При климактерических и посткастрационных расстройствах.

3. Для подавления нежелательной лактации в послеродовый период.

4. Комплексная терапия больных раком предстательной железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли у мужчин.

5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет.

Эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Показания к назначению — заместительная терапия относительной и абсолютной эстрогенной недостаточности, климактерический синдром (постепенное устранение гормональной эстрогенной недостаточности), постменопауз-ний остеопороз, нежелательная лактация, угри. В больших дозах эстрогены тормозят развитие гормонзависимых опухолей у мужчин.

Лечение эстрадиолом женщин с удаленной маткой или женщин в постмено-паузном периоде можно начинать в любой день. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5-го дня менструального цикла. Длительная терапия эстрадиолом повышает риск развития рака эндометрия при сохраненной матке (риск зависит как от продолжительности, так и от дозы препарата). Для защитного действия используют дополнительный 10-дневный прием гестагенов в течение каждого цикла.

Побочные эффекты: у женщин — повышение свертывания крови, тошнота, рвота, отеки, головокружение, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия и кровотечения, бели и др.; у мужчин - феминизация.

Этинилэстрадиол используется для заместительной гормональной терапии (аменорея, олигоменорея, дисменорея, климактерический синдром, угри) и в качестве средства подавляющей терапии (прекращение лактации, рак пред стательной железы). Противопоказания: эстрогензависимые злокачественные новообразования эндометрия и шейки матки, рак молочной железы (в том числе у мужчин), тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, нарушение мозгового кровообращения и функции печени. Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, нарушение кальциевого обмена, отеки, гипоплазия костного мозга.

Гексэстрол — синтетический эстроген нестероидной структуры. Применяется при гипофункции яичников, бесплодии, климактерических расстройствах, раке молочной железы. У мужчин применяется при аденоме и раке предстательной железы. Выпускается в виде масляного раствора для ежедневных внутримышечных инъекций, содержащего в 1 мл персикового или оливкового масла 20 мг гексэстрола. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, беременности. Побочные эффекты: тошнота, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия, метроррагия, у мужчин - феминизация.