Диуретики петли Генле.

К ним относятся фуросемид, этакриновая кислота (урегит), бринальдикс.

Фуросемид (Furosemidum).

Быстродействующий диуретик (салуретик), оказывающий гипотензивное действие.

Применение: тяжелые формы артериальной гипертонии, гипертонические кризы. Назначают внутрь, в/м или в/в. При гипертонической болезни по 20–40 мг 1 раз в сутки, при сочетании с сердечной недостаточностью – до 80 мг, в/м или в/в (медленно струйно) – по 20–60 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости – до 120 мг.

Побочные действия: тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотония, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемии, урикозории, гипергликемии.

Противопоказания: первая половина беременности, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей.

Форма выпуска: таблетки по 40 мг № 50, 1 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 5, 10, 25 в упаковке.

Комбинированные препараты.

Эти препараты уменьшают количество применяемых таблеток.

Адельфан (Adelphane).

Состав: резерпин – 0,1 мг, гидразин – 10 мг.

Адельфан эзид-рекс: резерпин – 0,1 мг, гидралазин – 10 мг, гидрохлортиазид – 10 мг.

Адельфан эзидрекс К: резерпин – 0,1 мг, гидралазин – 10 мг, гидрохлотиазид – 10 мг, хлорид калия – 600 мг.

Трирезид К: резерпин – 0,1 мг, гидралазин – 10 мг, гидрохлортиазид – 10 мг, хлорид калия – 350 мг.

Синипресс (Sinipress). Состав: резерпин – 0,1 мг, гидрохлортиазид – 10 мг, дигидроэргокристин – 0,6 мг.

Бринердин (Brinerdine). Состав: бринальдикс – 5 мг, резерпин – 0,1 мг, дигидроэргокристин – 0,5 мг.

Кристепин (Crystepin). Состав: клопамид – 5 мг, резерпин – 0,1 мг, дигидроэргокристин – 0,5 мг. Применяют эти препараты по 1–4 таблетки (драже) в сутки.

Препараты гормонов коры надпочечников, их синтетических заменителей и антагонистов

Надпочечники - парный орган, находящийся на верхнем полюсе каждой поч­ки, состоящий из наружного вещества (коры) и внутреннего мозгового вещест­ва, выделяющего адреналин и норадреналин. Кора надпочечников состоит из трех зон — внешней клубочковой, пучковой и сетчатой, которые выделяют в кровеносное русло большое число (более 50) стероидов, называемых кортикостероидами.

Некоторые кортикостероиды имеют малую биологическую активность и фун­кционируют в основном как предшественники.

Другие кортикостероиды, являющиеся истинными гормонами, составляют 80% всех образующихся кортикостероидов и жизненно необходимы для челове­ка, обеспечивая гуморальную регуляцию адаптации к изменяющимся условиям внешней среды и являясь важными неспецифическими факторами защиты орга­низма от стресса.

Острая недостаточность коры надпочечников сопровождается снижением арте­риального давления и температуры тела, нарушением всех видов обмена веществ и может привести к смерти через несколько часов. Хроническая недостаточность коры надпочечников (аддисонова болезнь) проявляется снижением массы тела, потемнением кожи и слизистых оболочек, болями в животе.

Наиболее активными естественными глюкокортикоидами являются гидрокор­тизон (кортизол) и кортизон.

По преимущественному влиянию на обмен веществ основные кортикостероиды делятся на 2 группы: глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды), синтези­руемые в сетчатой и пучковой зонах, и минералокортикостероиды (минералокор-тикоиды), синтезируемые в клубочковой зоне и в большей степени по сравнению с глюкокортикоидами влияющие на минеральный обмен.

Препараты глюкокортикоидов

Аналоги естественных гормонов: Гидрокортизон

Синтетические производные гидрокортизона: Преднизолон, Преднизолона ацетат, Преднизолона гемисукцинат),

Фторированные синтетические производные глюкокортикоидов:

Дексаметазон (Дексазон), триамцинолон (Полкортолон, Кенакорт)

Глюкокортикоиды для местного применения:

Бетаметазон (Целестодерм В, Целестон), Флуцинар), флуокортолон (Ультралан), флуметазона пивалат (Лоринден)

Глюкокортикоиды для ингаляционного применения:

Беклометазон (Бекломет, Бекотид), будесонид (Апулеин, Пульмикорт), флунизолид (Ингакорт), флутиказона пропионат (Фликсоназе, Фликсотид)

В медицине используют 3 вида глюкокортикоидной терапии — заместитель­ная (восполнение недостатка глюкокортикостероидов в организме), супрессивная (подавление стероидогенеза в коре надпочечников путем торможения выработки кортиколиберина и АКТГ) и наиболее часто применяемая — патогенетическая (использование внеметаболических фармакотерапевтических эффектов глюкокортикостероидов.

Главные внеметаболические эффекты глюкокортикостероидов, являющиеся основой их медицинского применения — противовоспалительный, иммуносуп-рессивный, противоаллергический и противошоковый.

Глюкокортикоиды оказывают противошоковое действие. Механизм противо­шокового действия глюкокортикоидов связан с уменьшением синтеза фактора активации тромбоцитов (медиатора шока), а также с уменьшением экстранейро-нального захвата и повышением прессорного действия катехоламинов.

Применение глюкокортикоидов, как правило, используется при неэффектив­ности других методов лечения и сопровождается многочисленными побочными эффектами.

Локальные осложнения длительного применения — местная атрофия и сни­жение защитных свойств кожи и слизистых оболочек, нарушения пигментации и роста волос. Для профилактики развития вторичной кожной инфекции глюко­кортикоиды обычно комбинируют с антимикробными средствами.

Гидрокортизон является аналогом гормона кортизола. Выпускается в форме крема, мази, раствора или суспензии для инъекций (25 или 100 мг в ампу­ле). Применяется при острой надпочечниковой недостаточности (внутривенно по 100 мг каждые 6-8 ч), анафилактическом шоке, воспалительных заболеваниях суставов. Противопоказан при системных инфекциях, при склонности к тромбо­зам и при острой почечной недостаточности.

Синтетические производные кортизола (преднизолон, преднизон, метилпред-низолон) используются преимущественно для оказания системного противовос­палительного, иммуносупрессивного и противошокового действия.

Преднизолон - широко применяемый глюкокортикоид средней продол­жительности действия, хорошо проникающий через кожу и слизистые оболочки.

Метилпреднизолон обладает большей, по сравнению с преднизолоном, способностью накапливаться в воспаленных тканях, чем в нормальных. В отли­чие от преднизолона, метилпреднизолон в меньшей степени вызывает атрофию кожи, мышц, остеопороз костей, поэтому он больше подходит для длительно­го приема.

Наиболее мощным (за счет большего сродства к глюкокортикоидным рецеп­торам) противовоспалительным действием, с наименьшим влиянием на минераль­ный обмен обладают фторированные производные кортизола (дексаметазон, три-амцинолон).

Бетаметазон - синтетическийфторсодержащийглюкокортикоиддлитель­ного действия для местного применения. Выпускается в виде мазей и кремов под названием Акридерм, Белодерм, Целестодерм В и др. Фторированные производ­ные плохо всасываются из мазевых форм через кожу и слизистые оболочки, ока­зывают в основном местный эффект, при их назначении снижается риск разви­тия побочных эффектов.

Беклометазон — глюкокортикоид, практически не оказывающий систем­ного действия, применяющийся в виде аэрозольных ингаляций при стероид зави­симой (наиболее тяжелой) форме бронхиальной астмы и вазомоторных ринитах (интраназально). Противопоказан в I триместре беременности, при наличии ак­тивного туберкулеза легких. Побочные эффекты — охриплость голоса, ощущение раздражения в горле, кашель, чихание, парадоксальный бронхоспазм (купирует­ся внутривенным введением теофиллина),.