Лекція № 2.

Тема: Загальна фармакологія. Механізм дії лікарських речовин. Фактори, що впливають на дію лікарських речовин. Доза. Принцип дозування ліків тваринам.

План:

1. Види дії лікарських речовин. Збудження, пригнічення, резорбтивна дія, пряма і непряма, загальна, вибіркова.

2. Побічні ефекти на макроорганізм. Особливості ліків при повторному введенні (кумуляція, синергізм. антагонізм).

3. Дозування в залежності від хімічної структури ліків, лікарської форми, виду, статі, віку, загального стану, різних умов.

Фармакодинаміка ( механізмом дії) - комплекс біохімічних, морфологічних і фізіологічних змін на рівні окремих клітин, органів, систем та цілого організму під впливом лікарських речовин. Все це входить у поняття. Необхідно також розрізняти такі терміни, як фармакологічна дія і фармакологічний ефект, хоч їх нерідко розглядають як синоніми. За невеликим винятком більшість ліків проявляють свій ефект завдяки відповідній взаємодії лікарської речовини із ферментами, клітинними мембранами або іншими спеціалізованими структурами клітини, що Призводить до цілої серії біохімічних та фізіологічних змін. Лише початковий етап такої взаємодії можна характеризувати як фармакологічну дію лікарської речовини; кінцевий, або заключний, результат правильніше було б віднести до поняття фармакологічний ефект. Однак у широкому аспекті такий аналіз повинен бути спрямований на характеристику повної дії ліків, що в кінцевому результаті є основою для використання їх з метою фармакотерапії.

Більшість ліків відрізняється від неактивних хімікатів або кормів силою дії, вибірковістю і специфічністю структури. Специфічність дії багатьох ліків зумовлена утворенням, як правило, зворотних сполук між лікарською речовиною і деякими структурами клітин, які прийнято називати рецепторами. Під рецепторами розуміють частину макромолекул, з якими лікарська речовина може з'єднуватися.

Зв'язок лікарської речовини з рецептором може змінювати проникливість клітинної мембрани, вмішуватись у транспортні механізми, викликати різні модифікації або діяти на ферменти. Утворення лікарсько-рецепторних комплексів зумовлює так звану первинну фармакологічну дію.

1. Види дії лікарських речовин.

Збудження, пригнічення, резорбтивна дія, пряма і непряма, загальна, вибіркова.

Дія лікарських речовин - зміна функції окремих органів, систем і організму в цілому. А зміна функції може проявлятися лише посиленням її, послабленням або повною зупинкою. Тому в основі зміни функції лежать дві дії - збудження та пригнічення.

1. Збудження - це посилення функції чи процесу порівняно з тим станом, який був до застосування ліків.

Але стан окремих клітин, органів та систем буває різним - у фізіологічній рівновазі, збудженим або пригніченим, то й дія лікарських речовин навіть в одній і тій же дозі буває різною.

Різновиди збуджуючої дії:

• стимулююча дія - підсилення функції організму за допомогою лікарських засобів, якщо орган знаходиться в фізіологічній рівновазі.

У ветеринарній медицині найчастіше вдаються до цього заходу з метою підвищення продуктивності сільськогосподарських тварин, використовуючи гормональні, ферментні, вітамінні, тканинні препарати, макро- та мікроелементи, імуностимулятори та деякі ін. В медицині, зокрема в спорті, категорично заборонено застосовувати стимулюючі лікарські засоби, які об'єднують в одну групу - допінгових.

• перезбудження - коли організм чи окремий орган знаходиться у збудженому стані, використання збуджуючих засобів призводить до перезбудження, яке в кінцевому результат! є негативним.

Подібний ефект настає також при введенні в організм великих доз збуджуючих речовин. Наприклад, оптимальні терапевтичні дози кофеїну стимулюють функцію центральної нервової системи та серця від початку дії до її закінчення. Передозування ж призводить до короткочасного сильного збудження, що змінюється тривалим пригніченням. У деяких випадках це може бути причиною загибелі тварин.

Стимулюючі та збуджуючі засоби найчастіше застосовують з метою підсилення функції органів і систем, що знаходяться у пригніченому стані. За допомогою ліків функція органа відновлюється до фізіологічного стану.

Наприклад, при фізичній перевтомі кофеїн в оптимальних дозах через центральну нервову систему відновлює дихання, поліпшує серцево-судинну діяльність, стимулює обмінні процеси в міокарді та скелетних м'язах і тим самим усуває втому й відновлює роботоздатність. Аналогічно діють аналептики коразол або кордіамін при наркозі. Вони відновлюють штучно пригнічену функцію центральної нервової системи, в результаті чого відновлюються свідомість, дихання, серцева діяльність, чутливість і скорочувальна здатність скелетних м'язів. Явища наркозу поступово зникають. Завдяки такій дії аналептики є функціональними антидотами при передозуванні наркотичних засобів та отруєнні пестицидами, що діють переважно пригнічуваль-но на центральну нервову систему.

2. Пригнічення - це послаблення функції чи процесу порівняно з тим станом, який був до застосування ліків.

Різновиди пригнічувальної дії:

• послаблення - якщо пригнічувальні засоби застосовувати при фізіологічній рівновазі, то функція буде послаблюватись, у деяких випадках навіть до її припинення.

• надмірне послаблення - при передозуванні ліків можуть розвинутися необоротні зміни, які призводять до загибелі. Тому необхідною умовою застосування пригнічуючих лікарських засобів є точність дозування з урахуванням стану тварини.

• часткове послаблення - У лікувальній практиці інколи вдаються до часткового послаблення функції органів дещо нижче фізіологічної норми. Це не загрожує життю тварини і може застосовуватись тривалий період, як, наприклад, лікування сном за допомогою барбітуратів або алергічних захворювань за допомогою протигістамінних препаратів.

Застосування пригнічуючих засобів на фоні пригніченого стану дуже ризиковане, оскільки функція буде ще більше послаблюватись аж до повного паралічу, який може призвести до необоротних змін та загибелі. Наприклад, введення спазмолітичних препаратів папаверину гідрохлориду або платифіліну гідротартрату при зниженому кров'яному тиску може викликати загрозливий стан - колапс.

Пригнічуючі засоби використовують як відновлюючі функцію, особливо при отруєннях різного походження та передозуванні збуджуючих лікарських засобів. У цьому разі вони виступають як функціональні антидоти, наприклад, наркотики при отруєнні стрихніном, коразолом, цикутою, деякими пестицидами тощо.

ЗАЛЕЖНО ВІД ТОГО, З ЯКИМИ ТКАНИНАМИ ОРГАНІЗМУ ЛІКАРСЬКА РЕЧОВИНА ВСТУПАЄ У ВЗАЄМОДІЮ, ЩО ЗУМОВЛЮЄ ФАРМАКОЛОГІЧНИЙ ЕФЕКТ, РОЗРІЗНЯЮТЬ ДІЇ МІСЦЕВА ТА РЕЗОРБТИВНА.

1. Місцева - з'являється на місці застосування лікарської форми, зумовлена безпосереднім впливом лікарської речовини на тканини чи збудників захворювання під час її застосування або навіть через досить тривалий час.

Місцева дія може проявлятися:

• збудженням (подразнюючі речовини, наприклад, гірчичники),

• пригніченням - послабленням функції (пом'якшувальні, в'яжучі, місцевоанестезуючі, протипаразитарні, протимікробні та деякі інші засоби).

Місцеву дію лікарських речовин не слід розглядати як локальний процес. Відповідно з теорією нервізму, через нервові та гуморальні шляхи лікарські речовини впливають на весь організм в цілому. На цьому принципі базується застосування гірчичників при пневмоніях, подразнюючих лініментів при коліках.