Мази, состав, пропись в рецептах.

Мази – мягкие лекарственные формы, имеющие вязкую консистенцию и назначаемые для наружного применения. Мази состоят из двух и более числа компонентов, основные из которых получают при смешивании различных лекарственных веществ с формообразующими веществами, называемые мазевыми основами. Для формирования мазевых основ обычно используют вещества или смеси веществ, обладающие большой вязкостью и высокой мажущей способностью, хорошо смешивающиеся, но не реагирующие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойств под влиянием света и воздуха, а также не обладающие токсическими свойствами, способными нанести вред больному. Мази подразделяются на простые и сложные. Простыми считаются мази, состоящие из 2-х компонентов – одного действующего и одного формообразующего вещества. Мази, включающие в свой состав более двух составных частей, называют сложными. В настоящее время большинство простых и сложных мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовых лекарственных формах. Такие мази являются официнальными и выписываются только в сокращённой форме без указания их состава и концентрации лекарственных веществ. При этом пропись начинают с указания лекарственной формы , т.е. со слова Unguenti (Мазь).

Пасты, состав, пропись в рецептах.

Пасты относятся к такой разновидности мазей, что содержат наряду с мазевой основой ещё и порошкообразные вещества в количестве не менее 25% (пасты близки по своей консистенции к тесту). Количество порошкообразных веществ в пастах не превышает 60 – 65%. При температуре тела пасты размягчаются. Обычно эту лекарственную форму используют при выписывании вяжущих, прижигающих, антисептических и др. лекарственных средств.

Пасты, так же как и мази, относятся к числу недозированных лекарственных форм, поэтому их выписывают общим количеством. Магистральные пасты выписывают только в развёрнутой форме с указанием всех ингредиентов и их количеств. Рецепт заканчивают предписанием M. f. pasta (Misce ut fiat pasta – Смешай, чтобы получилась паста).

Существует такое правило: если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25%,то добавляют один или несколько индифферентных порошков, например, крахмал, тальк, цинка окись, глину белую и др.

Линименты, состав, пропись в рецептах.

Линименты – это лекарственная форма для наружного применения. Большинство линиментов представляют собой однородные смеси (микстуры) в виде густых жидкостей. Они могут включать в свой состав эмульсии (линимент алоэ, линимент аммиачный, линимент «Нафтальгин»), суспензии (линимент бальзамический по А.В. Вишневскому), эмульсии-суспензии (линимент синтомицина, стрептомицина), микстуры (линимент метилсалицилата сложный, линимент скипидарный сложный, линимент «Санитас» и др.

Суппозитории, состав, пропись в рецептах.

Роль формообразующих веществ для приготовления суппозиториев играют материалы плотной консистенции, которые плавятся при температуре тела (не выше 37°С), не обладают раздражающими свойствами, плохо всасываются через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лекарственными веществами и не токсичны для организма.

Выписываются сокращённо и развёрнуто.

Лекарственные формы для инъекций. Требования, предъявляемые к ним. (Стерильность, апирогенность, отсутствие химических и механических примесей). Пропись лекарственных форм для инъекций в рецептах.

Инъекционное введение препаратов осуществляют, если возникает необходимость парентерального введения лекарственных препаратов, например, подкожное внутримышечное введение, внутривенное, внутриартериальное и др.

Инъекционные лекарственные формы используются в следующих случаях:

• Для подкожного введения – чаще всего водные растворы;

• Для внутримышечного – водные и масляные растворы, а также суспензии;

• Для внутривенного введения – водные растворы.

Достаточно часто растворы или суспензии для инъекций готовят непосредственно перед их применением. В этих случаях рецепты на лекарственные вещества для инъекций выписывают и отпускают в ампулах или флаконах в сухом виде (в виде порошка, лиофилизированной массы) и только перед употреблением растворяют или разводят.

Рецепты на лекарственные формы в ампулах выписывают в соответствии со следующим образом. При выписывании в ампулах сухого вещества (порошки, лиофилизированной массы) указывается название вещества и его количество в одной ампуле. Затем следует D. t. d. N. … in ampullis (Дай таких доз числом … в ампулах), S. и сигнатура. В сигнатуре указывают порядок растворения (разведения) вещества, путь введения раствора (суспензии), время инъекций. Никаких указаний о стерильности вещества не дают.

Огромное количество лекарственных средств для инъекций ( порошки, растворы, суспензии ...) выпускают во флаконах. Флаконы удобны тем, что в них можно непосредственно перед использованием асептически подготовить (растворить или развести) лекарственные препараты. Кроме того, содержимое флакона можно вводить в несколько приёмов, сохраняя при этом стерильность препарата. При выписывании флаконов в рецептах соблюдаются в общем те же правила, что и при выписывании лекарств ампулах. Отличие заключается в том, что после D. t. d. N… никаких обозначений не делают (слово флакон нигде не употребляется)

87Основные процессы фармакокинетики: пути введения лекарственных веществ, абсорбция, распределение их в организме, биотрансформация, экскреция. Понятие об элиминации, периоде полувыведения лекарственных форм.

Фармакокинетика – изучает процессы всасывания, распределения, превращения (биотрансформация) лекарственных веществ в организме, выведение из него.

Включает в себя этапы:

1. Введение в организм лекарственных веществ

2. Высвобождение лекарственного вещества из лекарственной формы

3. Абсорбция

4. Распределение в организме

5. Метаболизм или биотрансформация или превращение

6. Экскреция или выведение

Два последних этапа объединяются в процесс элиминаций.

Введение в организм лекарственных веществ:

1. Энтеральный – через ЖКТ, к ним относятся:

• Пероральный путь (per os) – через рот

• Сублингвальный – под язык

• Буккальный – на десну

• Ректальный (per rectum) – через прямую кишку

• Через зонд в желудок

2. Парентеральный – минуя ЖКТ:

• Инъекционный

• Внутримышечный

• Внутривенный

• Внутриартериальный

• Внутривеннокапельный

• Подкожно

• Ингаляционный – через дыхательные пути

• Трансдермальный – через кожу

• Интроназальный - через нос

• Интроконъюктивальный – через глаза

• Интровагинальный – через влагалище

Высвобождение лекарственного вещества из лекарственной формы: Зависит от физико-химических свойств лекарственного вещества, вида лекарственной формы, и от техники изготовления.

Абсорбция:

При всасывании лекарственного вещества в систему кровоток, необходимо преодолеть стенку кровеносного сосуда, которая является гистадематическим барьером, ещё выделяют плацентарный и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), через эти барьеры лекарство проникает с помощью следующего механизма: фильтрация – этот механизм не требует затраты энергии и протекают по градиенту концентрации: из области с большей концентрацией, в область с меньшей концентрации.

Абсорбция – её полнота и скорость характеризуется понятием биодоступность – показывает часть дозы, выраженную в %, которая достигла системного кровотока.

Распределение по организму:

Лекарственное вещество, попав в систему кровоток, разносится по всему организму, при этом многие лекарства могут образовать комплексы с белками крови, чаще с альбуминами. Лекарство в таком комплексе не активно, но этот комплекс существует непродолжительное время, затем лекарство высвобождается и оказывает фармакологическое действие. Благодаря способности соединения с белками крови действие препарата увеличивается, т.е. пролонгируется. Иногда лекарственное вещество имеет повышенное сродство к определённым тканям и может в них накапливаться, создавая депо, что также способствует пролонгированному действию препарата.

Биотрансформация:

Процессы метаболизма идут во всех органах и тканях, практически в каждой клетке, но основным органом в котором – ксенобиотики (чужеродные вещества), превращаются т.о., чтобы их можно было вывести из организма, являются печень, которая стремится превратить липофильные (жирорастворимые) в гидрофильные ( в Водорастворимые), чтобы вывести их с мочой через почки , если не удаётся сделать их гидрофильными, то такие вещества выводятся желчью через ЖКТ. Основная химическая реакция – окисление, восстановление, гидролиз, направлены на уменьшение молекулярной массы и реакция конъюгации на увеличение молекулярной массы. Лекарства могут оказывать на печень 2 вида действия: уменьшать количество микросомальных ферментов печени и их активности, в результате процесс метаболизма замедляется, а также вещества называются ингибиторы микросомальных ферментов печени. Другие вещества увеличивают количество ферментов печении их активность повышается, метаболизм повышается и называется индукторы микросомальных ферментов печени.

Экскреция:

Экскреция (выведение). Основные органы выведения: почки, ЖКТ, дыхательные пути, кожа и т.д.

Молоко лактирующей матери может быть опасно для ребёнка, скорость выведения характеризует такой показатель, как: (период полувыведения) – это время, за которое концентрация препарата в крови уменьшается на 50% или в 2 раза или наполовину. С помощью этого показателя можно рассчитать время, за которое вещество будет выведено из организма полностью.

Например: = 24ч ,ввели 1гр и через 24ч – 0,5гр; через двое суток – 0,25гр; через трое суток – 0,175гр.

Этот показатель позволяет расщитать кратность введения препарата.