157. Средства, повышающие и понижающие секреторную функцию желудка. Классификации. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к назначению. Понятие о гастропротекторах.

Средства, стимулирующие секреторную функцию желудка:

- для диагностики- пентагастрин, гистамин;

- для заместительной терапии: сок желудочный натуральный, ацидин- пепсин, абомин, панзинорм форте, углекислые минеральные воды.

Средства, угнетающие секреторную функцию желудка (противоязвенные):

1) ингибиторы Н+,К+ -АТФ-зы (протонной помпы) :

1 поколение- омепразол;

2 поколение- пантопразол, рабепразол (париет, контролок);

2) Н2- гистаминоблокаторы :

1 поколение- циметидин ( исключен из мед. Практики в силу большой токсичности);

2 поколение- ранитидин;

3 поколение- фамотидин, низатидин, роксатидин.

3) М1- холиноблокаторы- гастроцепин;

4) средства, ослабляющие раздражение афферентных окончаний блуждающего нерва- антациды, адсорбенты, обволакивающие, вяжущие, местные анестетики;

5) вещества, регулирующие интенсивность возбуждения ЦНС и вегетативных центров- транквилизаторы, психоседативные, антидепрессанты;

6) вспомогательная терапия (по специальным показаниям) :

* антихеликобактерные средства- антибиотики (полусинтетические пенициллины, макролиды, тетрациклин), синтетические противомикробные средства (метронидазол, препараты висмута( денол));

* гастропротекторы и улучшающие регенерацию слизистой;

* нормализующие двигательную функцию желудка и 12-перстной кишки- спазмолитики, прокинетики.

Фармакодинамика Н2- гистаминоблокаторов:

- конкурентно и обратимо блокируют Н2- гистаминорецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка =>

- снижают ночную и общую суточную секрецию соляной кислоты, вызываемую гистамином, а также гастрином, холиномиметиками, усиление вагуса

- снижают объем желудочного содержимого, базальную и стимулированную концентрацию пепсина

- повышают продукцию желудочной слизи и бикарбонатов (незначительно)

- повышают микроциркуляцию в слизистой, повышают репаративные процессы в слизистой оболочке желудка.

Фармакокинетика Н2- гистаминоблокаторов:

- всасывание: в проксимальных отделах тонкого кишечника

- биодоступность: 50-100% пик концентрации в крови через 30-60 мин.

158. Рвотные и противорвотные средства. Средства, усиливающие и уменьшающие моторную функцию жкт. Классификация. Механизмы действия. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Рвотные средства:

-центрального действия - апоморфин;

-рефлекторного - препараты термопсиса, ипекакуаны, меди сульфат, гипертонический раствор натрия хлорида;

Противорвотные средства ( антиэметики)

- центрального действия - нейролептики (этаперазин), дофаминоблокаторы (церукал, мотилиум), серотониноблокаторы (гранисетрон, ондасетрон), М-холиноблокаторы (атропин, скополамин), Н1-гистаминоблокаторы (дипразин, димедрол), антагонист рецепторов нейрокинина-1(NK-1) субстанции Р (апрепитант);

- периферического действия - ослабляющие возбудимость афферентных терминалей вагуса (анестезин, настойка мяты, ментол, обволакивающие, вяжущие);

- антирегургитанты - цизаприд.

Рвотные средства, механизм действия: усиливает тригерную зону рвотного центра.

Показания: острые отравления (при затруднении промывания желудка), лечение хронического алкоголизма.

Показания: токсикоз беременных, для купирования рвоты при химиотерапии злокачественных опухолей, после операций, после операций на среднем ухе, при гиперчувствительности вестибулярного аппарата, при болезни движения.

Средства, усиливающие моторику ЖКТ:

- усиливающие эфферентную иннервпцию- М-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, серотонино- и дофаминоблокаторы (метоклопрамид, дромперидон, цизаприд), натрия хлорид;

-слабительные по месту действия:

1) усиливающие моторную функцию на всем протяжении кишечника:

-осмотические- солевые (натрия сульфат, магния сульфат); многоатомные спирты (лактулоза, ксилитол), форлакс/макрогол;

-увеличивающие объём содержимого кишечника ("набухающие") - морская капуста, агар, форлакс, льняное семя, отруби и др;

-способствующие размягчению каловых масс (мягчительные) - масла миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутное.

2) усиливающие моторную функцию преимущественно тонкого кишечника- касторовое масло;

3) усиливающие моторную функцию преимущественно толстого кишечника:

-растительного происхождения, содержащие антрагликозиды - корень ревеня, кора крушины, листья сенны, сенаде, регулакс;

-синтетические - фенолфталеин/ пурген/, изафенин, бисакодил, гутталакс.

Слабительные по силе действия:

1) послабляющие (aperitiva)

-набухающие средства: морская капуста (ламинарид), агар-агар;

-мягчительные: миндальное, оливковое, подсолнечное, вазелиновое, кунжутные масла.

2) собственно слабительные (purgantia, laxantia):

-растительные: ревеня корень, крушины кора, жостера плод, сенны лист (и его препараты), касторовое масло;

-синтетические: фенолфталеин, изафенин, бисакодил, гутталакс.

3) проносные (drastica): солевые (натрия и магния сульфат), форлакс, карловарская и моршинская соли.

- ветрогонные - синтетические (поверхностно активное вещество симетикон (эспумизан)); растительные (настои фенхеля, укропа, тмина, мяты, ромашки).

Механизм действия средств усиливающих моторику ЖКТ:

-усиливающие эфферентную иннервацию:выключение тормозных дофаминовых рецепторов возобновляет деятельность физиологических механизмов регуляция и нормальную моторику.

Показания к назначению: нарушение моторики по всему отделу ЖКТ.

Нежелательные эффекты: экстрапирамидальные расстройства.

-слабительные:

Показания: запоры, лечение острых отравлений, одноразовое использование перед операциями и рентгенографическими исследованиями (позвоночника, живота).

Нежелательные эффекты: при длительном приеме возможно обезвоживание, поражение слизистой прямой кишки, поражение пече

159. Гепатотропные средства. Общие принципы лечения заболеваний печени: группы препаратов этиотропной и патогенетической терапии. Классификация гепатопротекторов. Механизмы действия и показания к назначению.

Гепатотропные- к ним относят лекарства, стимулирующие образование и выведение желчи (желчегонные средства), а также повышающие устойчивость гепатоцитов к агрессивным воздействиям (гепатопротективные препараты).

Основные принципы лечения заболеваний печени: терапия этиотропная ( противовирусные, противомикробные); патогенетическая (гепатопротекторы, влияющие на процессы тканевого обмена (антиоксиданты, витаминопрепараты, аминокислоты и гидролизаты белков), адсорбенты, антидоты, ингибиторы и индукторы микросомальных систем, осуществляющих метаболизм ксенобиотиков; иммуномодуляторы, проивовоспалительные, холилитолитические (хенофальк, урсофальк), желчегонные.

Классификация гепатопротекторов:

- на основе флавоноидов - расторопши пятнистой (гепабене, легалон, карсил, гепатофальк-планта, силибор); других растений- хофитол, катерген (цианиданол), ЛИВ-52 (гепалив).

- органопрепараты животного происхождения- сирепар, гепатосан.

- содержащие эссенциальные фосфолипиды- эссенциале, фосфоглив, эссливер, эплир;

- препараты разных групп- бемитил, аденометионин (гептрал), кислота липоевая (тиоктацид), гепа-мерц (орнитин).

Механизмы действия:

Легалон- стабилизирует мембраны гепатоцитов, обладает антиоксидантной активностью, стимулирует синтез белка, нормализует обмен фосфолипидов, поддерживает запасы глутатиона в печени.

Гептрал- активирует синтез мембранных фосфолипидов (является донатором метильных групп), обладает детоксицирующим свойством.

Липоевая кислота- усиливает детоксицирующую функцию, оказывает антиоксидантное действие.

Показания к назначению:

- хронические гепатиты, гепатохолангиты, цирроз печени (поддерживающая и восстанавливающая терапия);

- токсические поражения печени (гепатозы) промышлеными ядами, алкоголем, другими гепатотоксичными веществами, в том числе лекарственными (проивотуберкулезные, пероральные контрацептивы, противодиабетические, парацетамол, антибиотики); профилактика таких поражений:

- острые гепатиты, печеночная кома, профилактика вторичных поражений печени при сепсисе, обширных ожогах, синдроме сдавления.