116) Противоопухолевые средства. Классификация. Механизмы действия основных групп. Общие принципы назначения. Нежелательные эффекты. Понятие о радиопротекторах.

Средства, УГНЕТАЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ (противоопухолевые). Общая характеристика. Классификация:

6. цитотоксические:

а) алкилирующие соединения ─ сарколизин, допан, миелосан, циклофосфан;

б) антиметаболиты ─ аналоги: фолиевой кислоты (метотрексат); пурина (меркаптопурин, фопурин); пиримидина (фторурацил, фторафур);

в) разные синтетические вещества — проспидин, прокарбазин, препараты платины (цисплатин);

г) противоопухолевые антибиотики ─ актиномицины (дактиноми-цин); антрациклины (доксорубицин, рубомицин); другие (блеомицин, митомицин);

д) алкалоиды ─ барвинка (винбластин, винкристин); подофиллина (подофиллин, эпидофиллотоксины — этопозид); безвременника (колхамин); тиса (таксаны — паклитаксел);

7. гормональные препараты и их антагонисты ─ кортикостероиды (преднизолон); андрогены (тестостерон); эстрогены (синэстрол, фосфэстрол); гестагены (мегестрол); антиэстрогены (тамоксифен, торемифен); антиандрогены (флутамид);

8. ферменты — аспарагиназа;

9. цитокины — рекомбинантный человеческий интерферон-α, интерлейкин-2 (пролейкин), колониестимулирующие факторы;

10. радиоактивные изотопы — радиоактивный йод, золото.

МД: алкилирующие соединения- алкилирование ДНК и РНК-нарушение их функций и синтеза белка; антиметаболиты-конкурентные антагонисты фолиевой к-ты,пуринов и пиримидинов-нарушение функций ДНК и РНК; противоопухолевые антибиотики-угнетение репликации ДНК-нарушение синтеза РНК и белков; алкалоиды- угнетение деления клеток на стадии митоза за счет связывания с микротубулярными белками

Нежелат.эффекты

Миелотоксичность,угнетение фертильности,алопеция,дерматиты,кардиотоксичность,нефротоксичность,гепатотоксичность,фиброз легких,иммуносупрессия,вторичные злокачественные образования

117) Средства, понижающие свертывание крови и повышающие фибринолиз. Классификация.

Средства, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ крови и ПОВЫШАЮЩИЕ ФИБРИНОЛИЗ (антитромботические):

1) Антикоагулянты:

а) прямого действия — гепарин и его низкомолекулярные фракции (фраксипарин /надропарин/, эноксапарин, дальгепарин и др.); сулодексид; гирудин (десульфатогирудин) и его препараты (гирутен, гирулог); натрия цитрат;

б) непрямого действия — производные кумарина (неодикумарин, синкумар /аценокумарол/, варфарин, фенпрокумарол), производные индандиона (фенилин);

2) Фибринолитики (тромболитики):

а) прямого действия — фибринолизин, гепарин, трипсин;

б) непрямого действия (активизирующие профибринолизин) — стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, альтеплаза, ретеплаза, ланотеплаза и др.;

3) Антиагреганты^ — ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, клопидогрел /плавикс/, реопро, ламифибан, тирофибан и др.

118) Антикоагулянты прямого действия. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к применению. Нежелательные эффекты. Принципы назначения.

прямого действия — гепарин и его низкомолекулярные фракции (фраксипарин /надропарин/, эноксапарин, дальгепарин и др.); сулодексид; гирудин (десульфатогирудин) и его препараты (гирутен, гирулог); натрия цитрат;

фармакодинамика –эффекты:противоатеросклеротический,гипогликемический,иммуносупрессивный,противовоспалительный,противоаллергический,сосудорасширяющий,ангиопротективный.

Связывается с антитромбином ІІІ и усливает его активность,свят с рецепторами тромбоцитом и умен их агрегацию

Фармакокинетика.

Введение вв болюсно и инфузионно,ингаляционно,трансдермально

Распределение-в крови связывается с белками

Нетрализация – в печени

Принципы назначения.

Лечение острых тромбозов-вв болюсно 5000-10000Ед затем капельно 900ед в час

Профилактика тромбозов-пк 5000-10000Ед каждые 8 или 12 час

Местно: тромбофлебит,хрон варикозная болезнь

Нежелательныеэффекты:геморрагии,тромбоцитопении,аллер реакции,алопеция,тошнота,рвота