105) Препараты витаминов рр, с, р. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Витамин РР (никотиновая к-та, витамин В3 никотинамид) – комбинированные препараты – никоверин, никошпан, пикамилон.

Фармакодинамика. Никотинамид в клетках связывается с рибозофосфорной к-той и образует два никотинадениновых кофермента (НАД и НАДФ). Оба кофермента представлены в тканях в составе многочисленных дегидрогеназ, которые окисляют одни соединения, а восстановившись, обеспечивают различные восстановительные биосинтезы, процесс детоксикации ксенобиотиков в печени. В виде НАД формирует начальное звено окисления субстратов в дыхательной цепи митохондрий, т. е. является обязательным участником энергетического обмена. Таким образом никотинамид необходим для течения всех ветвей обмена веществ, в том числе регенеративных. Никотиновая к-та обладает так же фармакологическим паравитаминным действием. Она расширяет мелкие сосуды кожи, слизистых, мышц, вызывая ощущение жжения (в результате прилива более горячей крови к терморецепторам), сильное покраснение кожных покровов лица, шеи, верхних части туловища, конечностей. Однако кровоток в магистральных и крупных сосудах никотиновая к-та не увеличивает. С целью улучшить кровоснабжение кожи ее иногда назначают при обморожениях, заметно (но кратковременно) повышает и фибринолиз. Вторая особенность никотиновой к-ты - гиполипидемический (антиатеросклеротический) эффект, причем при различных типах гиперлипидемий. Фармакокинетика. Частично синтезируется микробами кишечника. Собственно витамином является никотинамид, в организме легко образуется из никотиновой к-ты. Всасывается в верхнем отделе ЖКТ (страдает при гастродуодените, язвенной болезни), избыток выводится почками, практически не депонируется. Показания к применению:

• при дефиците: пеллагра (шершавая кожа), дерматит, диарея, деменция, дистрофия

• нарушения со стороны ссс: артериальная гипертензия, нарушение мозгового, переферического кровообращения, атеросклероз

Витамин С (аскорбиновая к-та) - комбинированные препараты на основе аскорбиновой к-ты «Аспирин УПСА», «Аспро С форте», «Колдрекс» Фармакодинамика. Витамин формирует окислительно-восстановительную систему (редокси-пару) и в таком виде способен принимать или отдавать водородные атомы. Этим объясняются его антиоксидантные свойства. Участвует в нейтрализации агрессивных свободных радикалов, препятствуя окислению катехоламинов и других биологически важных веществ, повреждению мембран, в частности стенок капилляров. Включение серы в мукополисахариды -> хондроитинсульфата хрящей, гиалуроновой к-ты, стабилизация капилляров. Гидролизирование пролина и лизина -> образование коллагена соединительной ткани, дентина и оссеина костей. Повышение синтеза антител, интерферона, повышение фагоцитоза, повышение образования простагландинов, гормонов коры надпочечников -> повышение неспецифической защиты при инфекциях, снижение воспалительных процессов. Уменьшение освобождение гистамина, образование медиаторов анафилаксии, IgE, чувствительность тканей к гистамину, ацетилхолину и пр. -> снижение аллергических реакций немедленного типа. Повышает синтез тирозина, катехоламинов -> нормальное функционирование нервной ткани. Повышение использования глюкозы и пировиноградной к-ты в ЦТК -> участие в углеводном обмене. Повышение синтеза дыхательных ферментов печени -> повышение синтетической и детоксицирующей функции -> повышение метаболизма холестерина, биотрансформации лекарств, снижение образования канцерогенных веществ. Восстановление железа и повышение его всасывания в кишечнике. Перевод фолиевой в тетрагидрофолиевую к-ту -> повышение кроветворения. Фармакокинетика. Всасывается в тонком кишечнике, поскольку аскорбиновая кислота не связывается в клетках в устойчивые ферментные комплексы, не депонируется, очень хорошо растворима в воде, быстро выводится почками. Показания к применению:

• Гиповитаминоз - цинга (СП = 100-120 мг)

• Фармакодинамическая терапия: метаболический и дыхательный ацидоз, инфекции (скарлатина, корь, грипп, дифтерия - в повышенных дозах), аллергические реакции немедленного типа, гипохромные анемии, артриты, психические нарушения (триада - ипохондрия, истерия, депрессия), алкогольная, никотиновая интоксикации (повышенное выведение витамина С, резкое снижение его запасов)

Нежелательные эффекты:

• Гипервитаминоз (раздражительность, чувство жара, холодный пот, головная боль, тахикардия)

• В больших дозах (1-5 г) - гипергликемия, снижение синтеза и освобождение инсулина; образование мочевых камней, микроангиопатии, повышение свертывания крови; ульцерогенность; нарушение обмена цинка, меди; повышение сенсибилизации организма к АГ; феномен "отдачи" с развитием гиповитаминоза.

Витамин Р (биофлавоноиды) - кверцетин, рутин Фармакодинамика. Катализирует широкий спектр окислительных и восстановительных реакций (переносит кислород), образует редокс-систему, в сочетании с витамином С осуществляет капиляростабилизирующее, антиоксидантное воздействие. Фармакокинетика. Суточная потребность 30-50 мг, практически не депонируется и не токсичен. Показания к применению:

• Геморрагические диатезы и капилляротоксикозы различного генеза, кровотечения из мелких сосудов в ЖКТ, склеру, сетчатку, мозг, их профилактика; следует понимать что витамин Р оказывает лишь симптоматический эффект и не отменяет иных способов лечения;

• Варикозное расширение вен, поверхностные тромбофлебиты, сопутствующие нарушения трофики кожи