ЗМІСТ

ВСТУП 3

РОЗДІЛ 1 ЗАГАЛЬНА ХАРАКТЕРИСТИКА СУЧАСНИХ АНТИВІРУСНИХ ПРЕПАРАТІВ 4

1. Історія створення та дослідження 4

2. Хіміотерапевтичні антивірусні препарати 5

1.2.1 Аномальні нуклеозиди 5

1.2.2 Похідні адамантану 7

1.2.3 Аналоги пірофосфату 8

1.2.4 Антивірусні препарати біологічного походження 8

1.2. 5 Віруліцидні препарати 9

1.2.6 Інші хіміопрепарати 10

1.3 Імуностимулятори та імуномодулятори 11

РОЗДІЛ 2 ОГЛЯД ДЕЯКИХ СУЧАСНИХ АНТИВІРУСНИХ

ПРЕПАРАТІВ 15

1. Імуностимулятори 15

2. Противірусні епітопні засоби 17

ВИСНОВКИ 19

СПИСОК ВИКОРИСТАНОЇ ЛІТЕРАТУРИ 20

ВСТУП

Віруси  - неклітинні форми життя, що володіють власним геном і здатні до відтворення лише в клітинах більш високорозвинених істот. Для вірусів характерні дві форми існування: позаклітинна і внутрішньоклітинна. Віруси за складом розрізняються на дві великі групи: прості і складні. Для вірусів характерна велика різноманітність форм нуклеїнових кислот, в тому числі таких форм РНК і ДНК, які відсутні у клітинних форм життя. 

Віруси викликають різні хвороби. Вірусні хвороби дуже різноманітні і залежать від природи вірусів, їх вірулентності, шляхів проникнення в організм і подолання природних захисних бар'єрів організму. Один з чинників природного захисту клітини від вірусів - вироблення клітинами інтерферону - речовини, що створює резистентність клітини до вірусу, хоча це захисна дія і короткочасно.  Інтерферон - низькомолекулярний білок з противірусними властивостями, що містить деяку кількість вуглеводів, включаючи глюкозамін.

Створення противірусних засобів є однією з найбільш складних завдань хіміотерапії. Пов'язано це з тим, що РНК-і ДНК-віруси є облігатними внутрішньоклітинними паразитами.

Розділ 1 загальна характеристика сучасних антивірусних препаратів

1.1 Історія створення та дослідження

Перші антивірусні препарати були отримані з ряду сульфоамідних антибіотиків на початку 50-х років синтезом тіосемикарбазонів, ефективних проти поксвірусів. Першим препаратом - специфічним антивірусним агентом став тіосемикарбазон, антивірусну дію якого описав Г. Догмак у 1946 р. У 60-70 роки фармацевтичні компанії, стимульовані значним успіхом у лікуванні бактеріальних хвороб за допомогою антибіотиків, запустили величезну сліпу скринінгову програму по пошуку сполук з антивірусною активністю. Не зважаючи на величезні зусилля, успіх був мізерний. Один суттєвий виняток – амантадин, випробуваний в кінці 60-х для лікування грипу А.

Ці пошуки та відкриття антивірусних препаратів були названі сліпим скринінгом, оскільки вони не базувались на пошуці препаратів проти вірусспецифічних процесів. Багато природніх та хімічних сумішей були протестовані на антивірусну активність в різних культурах клітин.

Активні сполуки чи суміші, які блокували вірусну реплікацію in vitro, потім очищувались, фракціонувались та тестувались за допомогою різних культур тканин та модельних тварин на активність та безпечність. Перспективні молекули були модифіковані медичною хімією для зниження токсичності та покращення біодоступності та фармакокінетики. Сотні, якщо не тисячі, молекул були вивчені, перш ніж дійти до тестування цих сполук на людині. Більше того, механізм інгібування вірусів такими сполуками був невідомим. Паралельно з цим проводились дослідження аномальних нуклеозидів. Першим ефективним препаратом з цієї серії став ідоксиуридин (1959 р.). Ідоксиуридин показав високий ступінь антивірусної активності, але при цьому проявив токсичність, у зв’язку з чим не набув широкого застосування. Значний успіх в хіміотерапії вірусних інфекцій пов’язаний з відкриттям у 1974 р. ацикловіру, ефективного проти герпесвірусів. З часом ацикловір став ―золотим стандартом протигерпетичної терапії. Наступним антивірусним препаратом з даного ряду став азидотимідин, який проявляв ефективність проти ВІЛ. Дев’яності роки ознаменувались відкриттям і розробкою таких антивірусних препаратів, як інтерферони, інгібітори протеаз та антисмислові РНК.

1.2 Епітопні провивовірусні препарати

За характером дії та клінічній значимості препарати, які сьогодні застосовуються для хіміотерапії та хіміопрофіліктики вірусних інфекцій, можна поділити на 4 основні групи:

1. Етіотропні препарати (діють на збудника захворювання).

2. Імуномодулюючі препарати (стимулють імунну систему та виправляють порушення, що виникають в процесі хвороби).

3. Патогенетичні препарати (направлені на боротьбу з інтоксикацією, зневодженням, ураженнями судин та органів, алергічними реакціями та можливими бактеріальними ускладненнями).

4. Симптоматичні препарати (застосовуються при певних симптомах - головний біль, безсоння і тд.).

В цілому багаторічний скрінінг сотень тисяч хімічних сполук показав, що етіотропні антивірусні властивості мають небагато з них. Перш за все це аномальні нуклеозиди, похідні адамантану, синтетичні амінокислоти, аналоги пірофосфату, тіосемикарбозони. До цього списку необхідно додати також деякі препарати, які мають пряму віруліцидну дію на віріони, що знаходяться поза клітинами.