Противорвотные средства.

Противорвотное действие различных препаратов связано с их влиянием на различные рецепторы рвотного центра и пусковой зоны. Известно, что пусковая зона содержит дофаминовые рецепторы, а в разных ядрах рвотного центра имеются М-холинорецепторы, гистаминовые (Н₁) и серотониновые (5–НТ₃) рецепторы. В последнее время особенно важное значение в развитии рвоты и механизма действия противорвотных средств придают серотониновым (5–НТ₃) рецепторам.

В зависимости от происхождения рвоты назначают те или иные противорвотные средства. Так, при морской и воздушной болезни рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда импульсы при участии мозжечка поступают к центру рвоты. Лицам с повышенной возбудимостью вестибулярного аппарата рекомендуется профилактический прием лекарственных средств, содержащих скополамин. Одним из наиболее распространенных средств против «укачивания» являются таблетки «Аэрон». Их назначают за 30-60 мин до начала пути (самолете, пароходе). Длительность действия около 6 ч.

При морской болезни эффективны также противогистаминные средства – супрастин, дипразин, димедрол (повторить), которые обладают седативным и холиноблокирующим свойствами.

Наиболее надежными, эффективными и универсальными противорвотными средствами в настоящее время являются:

а) препараты центрального действия, блокирующие дофаминовые рецепторы.

б) препарат центрального действия блокирующие серотониновые рецепторы.

в)нейролептики.

К первой группе относятся: метоклопрамид, домперидон (мотилиум) и др.

МЕТОКЛОПРАМИД (реглан, церукал) (Metoclopramidum)

Производное бензамида.

Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту. Кроме того, он оказывает регулирующее влияние на функции ЖКТ: восстанавливает тонус, перистальтические сокращения и нормальный темп перемещения пищи на пути пищевод-желудок-верхний отдел тонкой кишки и нормализует тонус сфинктеров, т.е. обладает прокинетической активностю.

Применяют метоклопрамид как противорвотное при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапии, при рвоте беременных, побочном действии ЛС и др.

При морской болезни не эффективен. Кроме того, препарат применяют в комплексной терапии ЯБЖ, гастритов, дискинезии органов брюшной полости (желчевыводящих путей), при метеоризме, рефлюкс-эзофагите и др.

Основной побочный эффект – экстрапирамидные расстройства, особенно при длительном приеме у пожилых людей. Возможно развитие галактореи, гинекомастии и аменореи, сонливость, шум в ушах, сухость во рту.

Назначают внутрь, в/м, в/в.

Форма выпуска: табл. по 10 мг (1 табл. 3-4 раза в день за 20-30 мин до еды не разжевывая с небольшим количеством воды); амп. по 2 мл (10 мг).

Более перспективный препарат II поколения

ДОМПЕРИДОН (мотилиум).

Domperidone. Сп. Б.

Рассматривается в настоящее время как один из основных противорвотных и прокинетических препаратов.

По действию близок к метоклопрамиду. Преимуществом является отсутствие центральных побочных эффектов (не проникает через ГЭБ). Кроме того, препарат оказывает действие на отрезке пищевод-желудок-12^ая кишка и почти не влияет на тонкий и толстый кишечник.

Показания: см. метоклопрамид.

Назначают внутрь до еды 3-4 раза в день.

Форма выпуска: табл. По 10 мг.

Из производных фенотиазина используют высокоактивный противорвотный препарат ТИЭТИЛПЕРАЗИН (торекан) Thiethylperazinum Сп. Б.

Имеются данные, что, помимо блокады дофаминовых рецепторов хеморецептивной зоны, тиэтилперазин оказывает угнетающее действие непосредственно на рвотный центр. Поэтому наряду с метоклопрамидом и мотилиумом считается универсальным противорвотным средством. Выраженный седативный эффект и экстрапирамидные расстройства не вызывает. Переносится хорошо. Иногда возникает сухость во рту, сонливость, тахикардия, гипотония, при длительном применении – паркинсонизм.

Форма выпуска: драже (по 6,5 мг). Назначают по 1 др. 1-3 раза

свечи 6,5 мг

амп. по 1 мл 6,5 мг.

Выраженной противорвотной активностью обладают антипсихотические средства группы фенотиазина – этаперазин, трифтазин и др. – и бутирофенона – галоперидол (повторить), блокирующие дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Они эффективны при рвоте, вызванной веществами возбуждающими пусковую зону (препараты наперстянки, апоморфин и др.). Эти препараты устраняют также рвоту, возникающую в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, при токсикозе беременности и др. При морской болезни не эффективны. Излишне широкое «неприцельное» действие нейролептиков ограничивает их применение при заболеваниях ЖКТ.

К препаратам, блокирующим серотониновые рецепторы относятся ондансетрон (зофран), гранисетрон (китрил) и др. Они блокируют центральные и периферические серотониновые 5-НТ₃ рецепторы, оказывая противорвотное действие. Пока эта группа малочисленна и применяется в основном при рвоте, связанной с химиотерапией злокачественных опухолей, в послеоперационном периоде в т. ч. при неэффективности др. противорвотных средств.

ОНДАНСЕТРОН (зофран) Ondansetron

Назначают: внутрь и в/в

Форма выпуска: табл 4 и 8 мг

амп. 0,2% р-р по 2 и 4 мл.

Противопоказан в первые 3 месяца беременности

ГРАНИСЕТРОН (китрил) Granisetron

Назначают внутрь и в/в.

Форма выпуска: табл. 1 мг

амп. по 3 мл (3 мг)

Не рекомендуется при беременности и кормлении.