Ремантадин

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Противірусні засоби.

Фармакодинаміка: Ремантадин є похідним адамантану і являє собою специфічний хіміотерапевтичний препарат. Ремантадин має виражену противірусну активність. Він ефективний по відношенню до різних вірусів грипу А, а також має антитоксичну дію під час грипу, викликаного вірусом В. Ремантадин пригнічує реплікацію вірусу на ранніх стадіях циклу, можливо, інгібує утворення вірусної оболонки. Генетичні дослідження показали, що важливе значення у противірусній дії ремантадину по відношенню до вірусу А має специфічний білок нега М 2 віріону. Ремантадин також інгібує арбовіруси, котрі є збудниками енцефаліту. Найчастіше цей вірус розповсюджують кліщі.

Фармакокінетика: Ремантадин інтенсивно метаболізується упечінці, менше 25 % від прийнятої дози виділяється з сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин. У випадку хронічних захворювань печінки зі стабільним цирозом печінки, фармакокінетика одноразової пероральної дози 200 мг істотно не відрізняється від подібної у здорових осіб.

Показання для застосування. Ремантадин призначають дорослим та дітям шкільного віку з метою раннього лікування грипу та дорослим для профілактики грипу під час епідемій. Рекомендують вживання ремантадину для профілактики кліщового енцефаліту вірусної етіології.

Побічна дія. Зазвичай ремантадин добре переноситься. В окремих випадках можливі такі побічні ефекти: шлунково-кишковий тракт: пронос, диспепсія; нервова система: порушення зосередженості, атаксія, сонливість, ажитація, депресія, розгойдування (порушення ходи), ейфорія, гіперкінез; шкіра: висипи; слух та вестибулярний апарат: шум у вухах; органи дихання: захриплість.

Оксолін

Форма випуску. Мазь.

Фармакотерапевтичначна група. Засоби, що діють на органи чуття. Противірусні засоби.

Фармакодинаміка. Препарат при місцевому застосуванні проявляє вірицидну дію на віруси грипу і аденовіруси. Блокуючи місця зв’язування вірусу грипу (переважно типу А 2) з поверхнею клітинної мембрани, захищає клітини від проникнення в них вірусу. Активний відносно вірусів простого герпесу типів 1 і 2.

Фармакокінетика. Не вивчена.

Показання для застосування. Індивідуальна профілактика грипу в період епідемії; лікування вірусних ринітів, ринокон’юнктивітів. При ураженнях перехідного епітелія губ та геніталій, що викликані вірусом простого герпесу; для лікування оперізувального лишаю, герпетиформного дерматиту Дюринга, лускатого лишаю, гострокінцевих кондилом, уражень шкіри, що викликані контагіозним молюском.

Побічна дія. Іноді при застосуванні мазі спостерігається короткочасне відчуття печіння в місцях нанесення препарату, ринорея. При нанесенні мазі на патологічно змінену шкіру можлива поява відчуття печіння.

Ставудин

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Нуклеозидні і нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази.

Фармакодинаміка. Ставудин – противірусний засіб, активний відносно вірусів імунодефіциту людини (ВІЛ). Потрапляючи в клітини, піддається фосфорилуванню до активного метаболіту – ставудину три фосфату, який завдяки конкуренції з природним субстратом – дезокситимідинтри фосфатом - пригнічує активність зворотної транскриптази вірусів імунодефіциту людини, а також інгібує реплікацію вірусів завдяки властивості порушувати синтез вірусної ДНК внаслідок термі нації її ланцюгів.

Крім переважної дії на зворотну транскриптазу і ДНК-полімеразу вірусів імунодефіциту людини ставудину трифосфат виявляє властивість пригнічувати клітинні ДНК-полімерази, а також значно знижує синтез мітохондріальної ДНК. Зазначені особливості фармакодинаміки дозволяють використовувати препарат для терапії ВІЛ-інфекції при набутій резистентності вірусів до зидовудину.

Фармакокінетика. Всмоктування. Ставудин швидко і повністю абсорбується із кишечнику, біодоступність становить 78 - 86 %. Максимальна концентрація в сироватці крові після перорального прийому досягається через 0,5 - 1,5 години. Розподіл. Незначна частина ставудину зв’язується з білками плазми крові, близько половини – із форменими елементами крові. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр, визначається в грудному молоці. Середнє співвідношення концентрації активної речовини препарату у спинномозковій рідині до її концентрації у плазмі крові через 2-4 години після перорального прийому становить 0,39 ±0,06. Виведення. Приблизно 60 % препарату елімінується ендогенним шляхом. Близько 40 % ставудину виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить приблизно 1,6 години. Не кумулює.

Показання для застосування. Лікування ВІЛ-інфекції у складі комбінованої антиретровірусної терапії у дорослих та дітей при виражених клінічних проявах інфекції або після тривалої терапії зидовудином. Для пост контактної профілактики інфікування осіб, які отримали уколи або порізи при роботі із забрудненими ВІЛ-матеріалами або мали статеві контактиз ВІЛ-інфікованими особами, як альтернативний препарат при непереносимості зидовудину.

Побічна дія. При лікуванні ВІЛ-інфекції важко провести диференціацію, спричинені небажані клінічні прояви застосуванням препарату Ставудин чи пов’язані з основною хворобою або конкомінантними препаратами. Побічні ефекти, які спостерігались частіше, ніж поодинокі випадки, перелічені нижче за органами і системами. Загальні прояви: слабкість, нездужання, втомлюваність, астенія. З боку центральної і периферичної нервової системи, психічної сфери: периферичні невропатії, периферичні неврити, головний біль, парестезії, депресія, порушення сну, тривога, емоціональна лабільність. З боку травної системи: зниження апетиту, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, діарея, панкреатит. З боку шкіри і її придатків: свербіж, шкірний висип, кропив’янка. З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія. З боку ендокринної системи та обміну речовин: дуже рідко гінекомастія; можливі ліподистрофія, гіперлактатемія з подальшим розвиткомлактат ацидозу. З боку системи кровотворення: анемія, нейтропенія, тромбоцит опенія. З боку лабораторних показників крові: підвищення рівня білірубіну, активності печінкових ферментів, амілази.