1.4 Гели

Относительно недавно была разработана такая лекарственная форма, как гель, содержащая масло лоха и обладающая противовоспалительным и ранозаживляющим действием. В качестве загустителя для масла лоха был использован аэросил. Данная лекарственная форма не обладает местнораздражающим, общетоксическим и сенсибилизирующим действием. Кроме того, имея в своем составе эмульсионную основу, гель также применяется для лечения различных ожогов. [17] Глазные гели - перспективная лекарственная форма, применяемая для местной терапии в офтальмологии. Преимущества глазных гелей по сравнению с глазными мазями на жировых основах: происходит лучшее смачивание слезной жидкостью и высвобождение лекарственных веществ; глазные гели не удаляются из глаза при моргании.[18]

Гель «Метронидазол» - современный и широко используемый высокоактивный препарат системного действия, влияющий на грамотрицательные и грамположительные анаэробные бактерии и простейшие. В состав препарата входит в качестве основы полимер Ареспол. Ареспол, обладая высокими загущающими свойствами, определяет в целом образование гелевой системы и изменение его концентрации оказывает огромное влияние на величину эффективной вязкости и структурообразование. Также установлено, что реологические свойства основы оказывают влияние на концентрацию входящих в состав основы ингредиентов, температуру.[19]

Полисорб - сорбент нового поколения на основе высокодисперсного кремнезема. Свойство полисорба связывать воду, белки и микроорганизмы обусловливает ранозаживляющее и противовоспалительное действие препарата. При применении порошка полисорба возникали неудобства, связанные с его легкой распыляемостью и малой насыпной массой. Поэтому была поставлена задача создать оптимальную лекарственнцю форму полисорба. Вскоре была внедрена новая лекарственная форма полисорба - гель. В состав геля входят полиэтиленоксиды 400 и 1500 в соотношении 1:1, а также тримекаин (5%), хлоргексидина биглюконат (0,1%). Высвобождение тримекаина из геля полисорба начинается сразу и носит пролонгированный характер. Термический режим стерилизации паром под давлением обеспечивает стерильность и не влияет на адсорбционную способность угля и содержание в нем лекарственных веществ. [20]

Глава 2. Экспериментальная часть

Исследования состава и технологии мягкой лекарственной формы с мелоксикамом

Современная фармация имеет широкий спектр противовоспалительных средств, среди которых особое место занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). На данный момент эта группа лекарственных средств является наибольшей и клинически более важной; благодаря объединению противовоспалительного и обезболивающего действия именно НПВП называют препаратами первого ряда для лечения ревматоидных заболеваний. В последнее время одним из перспективных НПВП является мелоксикам - селективный ингибитор циклооксигеназы. Механизм его действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-2 - ключевого фермента метаболизма арахидоновой кислоты. По результатам клинических исследований селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 присуще высокое противовоспалительное действие; они также более безопасны по сравнению с неселективными и имеют меньше побочных эффектов. На сегодня на фармацевтическом рынке Украины мелоксикам представлен в виде таблеток, суппозиториев, инъекционных растворов. Учитывая отсутствие мягкой лекарственной формы, был разработан Гриценко В.И., Грудько В.О. состав и технология мягкой лекарственной формы с мелоксикамом и экстрактом каштана конского.

Как исследуемые образцы были использованы мазевые основы: полиэтиленоксидная, эмульсионная типа масло/вода, гелевая и основа на базе проксанола-268. На этих мазевых основах были изготовлены образцы мазей с концентрацией мелоксикама и экстракта каштана конского. Изучение кинетики высвобождения мелоксикама в буферный раствор с pH 5,5 проводили методом диализа через полупроницаемую мембрану. Пробы отбирали при помощи пипетки через равные промежутки времени. После отбора пробы объем буферного раствора доводили до начального уровня. Количество вещества, которое перешло в раствор, определяли спектрофотометрически. Затем строили график зависимости количества мелоксикама, перешедшего в раствор, от времени проведения эксперимента. Наиболее полное высвобождение мелоксикама проходит из образца, изготовленного на гелевой основе, к которому мелоксикам вводится в виде щелочного раствора. В течение всего эксперимента мелоксикам из этого образца высвобождается динамично и равномерно. Из образца, в который мелоксикам вводился в виде суспензии, действующее вещество высвобождается в течение первых четырех часов эксперимента. У мазей, изготовленных на эмульсионной, полиэтиленоксидной и проксанольной основах наблюдается противоположная динамика высвобождения.

Таким образом, на основании проведенных биофармацевтических и технологических исследований был разработан состав, технология и составлена технологическая схема геля, которая предусматривает определенный порядок и режим введения ингредиентов.

Из измельченного мелоксикама готовят раствор путем добавления к субстанции этанола и раствора натрия гидроксида. К этому раствору при интенсивном перемешивании добавляют пропиленгликоль, глицерол, водно-спирто-глицероловый экстракт каштана конского. Параллельно готовят раствор карбопола-934, добавляют к нему нипагин и нипазол. Растворы соединяют и перемешивают. Для приобретения гелем соответствующих структурно-механических свойств загущают его раствором аммиака. Смесь гомогенизируют и пакуют в тубы. [21]

Выводы

Таким образом, мази в зависимости от состава и назначения используются по разному и их эффективность зависит от правильно выбранного способа применения. Режим, длительность и способ применения мазей зависит от физико-химических свойств субстанций и носителя, состояния поверхности, на которую они наносятся, а также характера заболевания, фазы течения раневого процесса и других факторов. Следует иметь в виду, что в условиях воспаления всасываемость антисептиков и других веществ из мазей значительно увеличивается, независимо от природы используемого носителя.

В ходе курсовой работы мы добились поставленной цели и основных задач, то есть выделили основные направления применения мягких лекарственных форм, охарактеризовали и акцентировали внимание на такой лекарственной форме как мазь, коснулись понятия вспомогательных веществ в технологии, описали совершенно новый способ получения мягких лекарственных форм с использованием НВЧ-полей, дали краткую характеристику линиментам и гелям, выделили отдельно ранозаживляющую активность мазей и описали исследования мягкой лекарственной формы с мелоксикамом.

Необходимо отметить, что мягкие лекарственные формы и по сей день очень широко применяются в повседневной жизни, так как являются достаточно удобными лекарственными формами и легко наносятся. Мягкие лекарственные формы широко применяются даже в офтальмологической и стоматологической практике.

В зависимости от состава, свойства лекарственной системы, а также места и состояния проблемного участка, способы нанесения мягкой лекарственной формы будут отличаться, что в дальнейшем повлияет на такой важный параметр как клиническая эффективность.

Список литературы

1. Перцев И.М., Гриценко И.С., Чуешов В.И. Мази в современной фармакотерапии // Вісник фармації, 2002, №2, с. 3-5.

2. Перцев И.М., Гуторов С.А., Загорий Г.В., Халеева Е.Л. Контроль качества и производство мягких лекарственных средств // Провизор, 2002, №8, с.1-3.

3. Півненко Г.П. Аптечна технологія ліків. Держмедвидав, Київ, 1995, -305с.

4. Комилов Х.М., Назирова Я.К. Получение гидрофобных основ из различных жиров и масел // Химико-фармацевтический журнал, том 43, №10, 2009, с.50-51.

5. Семкина О.А., Охотникова В.Ф. Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных средств // Химико-фармацевтический журнал, том 39, №9, 2005, с.45-47.

6. Півненко Г.П., Чаговець Р.К., Перцев І.М. Практикум з аптечної технології ліків. Держмедвидав, Київ, 1995, с.120.

7. Лук'янчук І.І., Шевченко Д.Ю. Використання НВЧ-полів // Вісник фармації, 2002, №2, с.30-31.

8. Деримедведь Л.В., Перцев И.М. Рациональное применение мазей // Провизор, 2002, №1, с. 1-4.

9. Гузев К.С., Ноздрин В.И. Влияние мазевой основы на фармакокинетику метилурацила // Фармация,2008, №6, с.47-49.

10. Олешко Л.Н. Разработка мази для лечения раневого процесса // Фармация, 2004, №6, с.34-37.

11. Дикий І.Л., Шакун О.А. Хіміотерапевтичні властивості мазі «Гексафеноксид» // Клінічна фармація, 2007.-Т.11, №3, с.46-49.

12. Халеева Е.Л. Ассортимент противогрибковых мазей на рынке Украины // Провизор, 2000, №10, с. 10-13.

13. Камаева С.С. Биофармацевтические исследования мази с метиленовым синим // Фармация, 2006, №8, с.20-21.

14. Беркало Н.М. Токсикологічна характеристика мазі «Веногепар» // Клінічна фармація, 2005.-Т.9, №3, с.51-54.

15. Люта М.Л. Розробка складу назальних мазей, що містять ефірні олії // Вісник фармації, 2003, №3, с.46-47.

16. Карпеня Л.И. Изучение общетоксического действия мази ибупрофена // Химико-фармацевтический журнал, том 38, №4, 2004, с.37-38.

17. Кусова Р.А. Разработка геля с маслом лоха // Фармация, 2005, №3, с.30-32.

18. Ахметова Т.А, Егорова С.Н. Обоснование оптимума реологических показателей параметров глазных гелей. // Фармация, 2008, №4, с.43-45.

19. Захарова Г.В., Алексеев К.В., Суслина С.Н. Изучение геля метронидазола.// Фармация, 2004, №3, с. 34-36.

20. Липатникова И.А., Решетников В.И. Исследования по составу геля полисорба// Фармация, 2004, №1, с.34-35.

21. Гриценко В.І., Грудько В.О., Коломієць О.О. Розробка складу, технології та біофармацевтичні дослідження м'якої лікарської форми з мелоксикамом// Вісник фармації, 2007, №2, с.29-32.