Нейролептики

Нейролептики это лекарственные средства, под действием которых блокируется центральная нервная система за счет затруднения передачи нервных импульсов в центральных звеньях рефлекторной дуги. Нейролептики многогранно влияют на организм животных. Они оказывают своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние раздражители, снижением двигательной активности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Нейролептики способствуют засыпанию, усиливают действие снотворных средств, потенцируют действие наркотиков, анальгетиков и местноанестезирующих средств. Кроме этого, нейролептики в определенной степени обладают гипотермическим, противосудорожным, адренолитическим, спазмолитическим, противорвотным и антигистаминным действиями.

Механизм действия нейролептиков очень сложный. Они угнетают ретикулярную формацию и ослабляют или устраняют ее активирующее действие на кору больших полушарий. Нейролептики влияют на биосинтез и метаболизм нейромедиаторов и угнетают передачу импульсов в дофаминергических, норадренергических, адренергических, холинергических и других синапсах центральной и вегетативной нервной системы, кроме этого, под их действием в центральных синапсах увеличивается количество медиатора торможения - ГАМК. Большинство нейролептиков хорошо всасываются при энтеральном и внутримышечном введении. Они разносятся по организму, проникают через гематоэнцефалический барьер, больше всего накапливаются в печени, выводятся в основном через почки в чистом виде или в форме метаболитов. В организме задерживаются непродолжительное время.

При длительном применении могут привести к развитию аллергии, проявляют гепатотоксическое действие, вызывают экстрапирамидальные расстройства (скованность движений, дрожание мышц конечностей).

В группу нейролептических средств входит ряд различных производных:

0. производные фенотиазина - аминазин, пропазин, метеразин и др.;

1. производные бутирофенона - галаперидол и др.;

2. производные других химических групп - хлорпротексин, карбидин и др.

В практике ветеринарной медицины нейролептики имеют широкое применение: в хирургической практике при оказании помощи диким и агрессивным животным; для предупреждения или снятия стрессовых состояний; при тяжелых родах, поедании приплода; при расклеве, аллотриофагии; для премедикации наркоза; снятия рвоты и др.

Аминазин (мегафен, хлоразин, феноктил и др.)-Aminazinum.

Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен, светочувствителен. Легко растворяется в воде.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,01 г.; драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде и в защищенном от света месте.

Действие. Обладает выраженным седативным действием, в более высоких дозах понижает двигательную активность, оказывает слабое миорелаксационное действие, снижает реакцию на различные внешние раздражители, в больших дозах вызывает сон. Аминазин усиливает действие противосудорожных, снотворных, аналгетических и местноанестезирующих средств, проявляет гипотермическое и противорвотное действие. Препарат обладает также умеренным противовоспалительным действием, уменьшает порозность сосудов.

Применение. Применяют как противострессовое средство перед транспортировкой животных, при технологической перегруппировке и других стрессовых ситуациях при оказании помощи животным, для премедикации и потенциирования наркотиков, анальгетиков, снотворных, противосудорожных, при самопогрызании и гипоагалактии у пушных зверей. Противопоказан при болезнях печени. Назначают энтерально и внутримышечно в дозах (мг/кг массы): лошадям и КРС - 2-2,5; свиньям и мелкому рогатому скоту - 1,5; собакам и кошкам - 2-3 мг/кг. Внутримышечно (мг/кг): лошадям и КРС - 0,5-1,5; свиньям и мелкому рогатому скоту - 1-1,5; собакам и кошкам - 1-2 мг/кг.

Пропазин (седистон, ампиразин, протактил и др.) - Propazinum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен. Очень легкорастворим в воде. На свету порошок и его растворы приобретают синевато-зеленую окраску.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,025 и 0,05 г; 2,5% раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде и защищенном от света месте.

Действие. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. По седативному действию уступает аминазину, сильнее выражен противогистаминный эффект. Менее токсичен. Удлиняет и усиливает действие наркотиков, снотворных, местноанестезирующих средств и миорелаксантов.

Применение. Аналогично аминазину. Сочетается с другими препаратами. Назначают энтерально в дозах (мг/кг): лошадям и КРС - 1-1,5; собакам и кошкам -2-3 мг/кг. Внутримышечно в дозах (мг/кг): лошадям, КРС, свиньям и мелкому рогатому скоту - 1-1,5; собакам - 1,5-2 мг/кг.

Левомепропазин (левомазин, тизерцин и др.) - Levomeproпazinum.

Белый кристаллический порошок, светочувствительный и гигроскопичный.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,025 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света месте.

Действие. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Обладает более выраженным противогистаминным, анальгетическим и противорвотным действием. Быстрее всасывается и быстрее оказывает действие.

Применение. Для предупреждения и снятия стрессов, при невралгиях, дерматитах, сопровождающихся сильным зудом, для усиления действия наркотиков и анальгезирующих средств. Назначают энтерально и внутримышечно. Энтерально в дозах (мг/кг массы): свиньям и мелкому рогатому скоту - 1-1,5; собакам и кошкам - 1,5-2 мг/кг. Внутримышечно в дозах (мг/кг массы): свиньям и мелкому рогатому скоту -1; собакам и кошкам по 1,5 мг/кг.

Этаперазин (фентазин, порфенон, порфеназин и др.)- Aethaperazinum.

Белый с сероватым оттенком порошок. Легкорастворим в воде, мало - в спирте. Порошок и водные растворы разлагаются под действием света.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,004; 0,006 и 0,01 г.

Хранение. По списку Б, в сухом, защищенном от света месте.

Действие. Этаперазин является активным нейролептиком. Он значительно активнее аминазина по силе антипсихотического действия, по противорвотному эффекту, снимает икоту, хорошо расслабляет гладкую мускулатуру. Потенцирующее и гипотермическое действие у этаперазина выражено слабее.

Применение. Используют как противострессовое средство, противорвотное, для снятия икоты у лошадей. Применяют животным, которые резистентны к аминазину. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы): свиньям - 2-4; собакам и кошкам - 3-5 мг/кг 3 раза в сутки.

Трифтазин (тразин, стелазин, флуазин и др.) - Triphtazinum.

Белый или слегка зеленовато-желтый порошок. Легкорастворим в воде, растворим в спирте. На свету темнеет.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,001; 0,005 и 0,01 г. и 2% раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б, в сухом, защищенном от света месте.

Действие. Трифтазин является одним из наиболее сильных нейролептиков. Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергопродуцирующим). Обладает сильным противорвотным действием. Не проявляет антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия, слабо потенцирует действие снотворных средств.

Применение. Как противострессовое средство, при различной патологии центральной нервной системы, для снятия рвоты любой этиологии. Назначают энтерально и внутримышечно. Энтерально в дозах (мг/кг массы): лошадям - 0,01-0,012; овцам и свиньям - 0,02-0,04; собакам - 0,03-0,05 мг/кг. Внутримышечно в дозах (мг/кг массы): лошадям - 0,005-0,01; овцам и свиньям - 0,01-0,02; собакам - 0,02-0,03 мг/кг.

Галоперидол (галофен, сенорм, транкодол и др.) - Haloperidolum.

Производное бутирофенона. Порошок белого или слегка желтоватого цвета, плохо растворим в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0015 и 0,005 г; 0,2% раствор для энтерального применения во флаконах по 10 мл и 0,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Галоперидол - один из самых сильных нейролептиков. Обладает выраженным седативным эффектом, хорошо потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков, оказывает сильное противорвотное действие. В ЦНС блокирует в первую очередь норадренорецепторы и дофаминорецепторы. Оказывает в какой-то степени стимулирующее действие, не вызывает сильного угнетения.

Применение. Как противострессовое средство, при болезнях нервной системы, сопровождающихся страхом, сильным возбуждением. Для потенцирования снотворных и аналгезирующих средств. Назначают энтерально и внутримышечно. Энтерально в дозах (мг/кг массы): свиньям и овцам - 0,03-0,04; собакам и кошкам - 0,035-0,045 мг/кг. Внутримышечно в дозах (мг/кг): свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,02-0,03; собакам и кошкам - 0,025-0,035 мг/кг 3 раза в сутки.

Дроперидол (дридол, дролептан, инапсин и др.) - Droperidolum.

Порошок белого или светло-желто-коричневого цвета. Практически не растворим в воде, малорастворим в спирте. При хранении на воздухе и свету темнеет.

Форма выпуска. 0,25% раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

Хранение. По списку Б. В сухом защищенном от света месте при температуре от 0 до +5 ⁰С.

Действие. Оказывает быстрое и сильное, но непродолжительное действие (до 2-3 часов). Обладает противошоковым и противорвотным действием, потенцирует действие снотворных и анальгетических средств. При действии на центральную нервную систему блокирует передачу нервных импульсов в адренергических и дофаминергических синапсах. При совместном применении с фентанилом вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает и оказывает противорвотное действие.

Применение. Широко используют в анестезиологии в сочетании с фентанилом. В чистом виде: для премедикации во время операции и в послеоперационный период; для усиления действия снотворных, анальгетиков, мышечных релаксантов и для снятия рвоты. Назначают внутримышечно в дозах (мг/кг массы): лошадям - 0,04-0,08; свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,05-0,09; собакам - 0,07-0,1 мг/кг с интервалом 3-4 часа.

Хлорпротиксен (хлортиксен, митиксен, тарактан и др.) - Chlorprothixenum.

Производное тиоксантена. Белый кристаллический порошок. Умеренно растворяется в воде.

Форма выпуска. Таблетки (драже) по 0,015 т 0,05 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света месте.

Действие. Оказывает антипсихотическое и седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетических средств, обладает выраженной противорвотной активностью, проявляет умеренное адренолитическое и слабое противосудорожное действие.

Применение. Применяют при неврозах, дерматитах, сопровождающихся сильным зудом, для усиления действия анальгетиков и снятия рвоты различной этиологии. Противопоказан при патологии печени и нарушении кроветворения. Назначают энтерально и внутримышечно. Энтерально в дозах (мг/кг массы): лошадям - 0,016-0,03; свиньям и мелкому рогатому скоту - 0,1 - 0,15; собакам - 0,15-0,2 мг/кг 3 раза в сутки. Внутримышечно как рвотное (мг/кг массы): свиньям - 0,2-0,4; собакам - 0,3-0,5 мг/кг.

Карбидин - Carbidinum.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, мало - в спирте. На свету и от влаги темнеет.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой по 0,25 г и 1,25%, раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте.

Действие. Обладает выраженным нейролептическим и антидепрессивным действием. Усиливает действие наркотиков и анальгетиков.

Применение. Для потенцирования наркотических и анальгетических средств. Назначают энтерально в дозах (мг/кг массы): лошадям - 0,5-1,5; свиньям и мелкому рогатому скоту - 1-2,5; собакам - 1,5-3 мг/кг 3 раза в сутки после кормления.