Средства, понижающие возбудимость афферентной иннервации Местноанестезирующие средства

Фармакологические средства, способные временно устранять чувствительность окончаний афферентных нервов или блокировать проводимость по нервам на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными обезболивающими средствами или местными анестетиками.

В зависимости от способа введения анестезирующих средств и конечной цели применения различают несколько видов местной анестезии:

0. терминальная или поверхностная - предусматривает действие анестезирующего средства на чувствительные рецепторы слизистых оболочек, раневых поверхностей и кожи (при ожогах). Для поверхностной анестезии используются - кокаин, дикаин, анестезин в форме порошков, мазей и растворов;

1. проводниковая или регионарная - введение растворов анестетика вокруг нервного ствола или непосредственно в нерв с целью блокирования его проводимости; чаще применяется новокаин и тримекаин;

2. инфильтрационная - послойное пропитывание (инфильтрация) тканей по ходу предполагаемого оперативного вмешательства с целью устранения чувствительности рецепторами и проводимости нервами; чаще используют новокаин и тримекаин;

3. спинномозговая - введение растворов анестетиков в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью блокирования проводимости задних корешков и обезболивания всех участков тела ниже места введения; чаще используют совкаин и новокаин.

Механизм действия местноанестезирующих средств сводится к следующему. Под действием лекарственных средств развивается состояние парабиоза, при котором нервные элементы (рецепторы и волокна) теряют возбудимость и проводимость. Местноанестезирующие средства нарушают проницаемость мембран для ионов натрия и калия и этим приводят к прекращению электрических процессов в нервных окончаниях и нервных волокнах - нервные импульсы на раздражители не возникают и не поступают в ЦНС. Кроме этого, местноанестезирующие средства нарушают окислительно-восстановительные процессы, снижая активность ферментов (цитохрома-с, цитохромоксидазы, дегидрогеназы и др.), к чему наиболее чувствительны нервные элементы.

По химической структуре все местноанестезирующие средства подразделяются на две основных группы: сложные эфиры различных ароматических кислот (бензойной и парааминобензойной) - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин; амиды вышеуказанных кислот - тримекаин, ксикаин и совкаин.

Кокаин - Cocainum.

Алкалоид южноамериканского растения Erythroxylon cоca. Применяется в форме соли.

Кокаина гидрохлорид - Cocaini hydrochloridum.

Белые игольчатые кристаллы или порошок, хорошо растворимый в воде (1:0,5), горький на вкус. Растворы стойкие при кипячении, теряют активность в щелочной среде.

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку А.

Действие. Быстро проникает через слизистую оболочку и проявляет анестезирующее действие через 3-5 минут, продолжительностью до 1 часа. При парентеральном введении сильно возбуждает ЦНС с последующим угнетением, может вызвать летальный исход.

Применение. Применяют только для терминальной анестезии в глазной практике (2-5% растворы с адреналином), на слизистые оболочки носовой, ротовой полости (2-5% растворы), при выпадении прямой кишки (5-10% растворы).

Анестезин (бензокаин, норкаин, анестецин и др.) - Anaesthesinum.

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Очень малорастворим в воде, легко - в спирте.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,3 г и 5% мазь.

Хранение. По списку Б, в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Действие. Проявляет сильное поверхностно анестезирующее действие.

Применение. Только для поверхностной анестезии в форме присыпок, мазей, суппозиториев, масляных растворов (5-20%) при ожогах, язвах, плохо заживающих ранах, для обезболивания слизистых влагалища, прямой кишки и др. Анестезин входит в состав сложных комбинированных таблеток: “Белластезин”, “Павестезин”, свечей “Анестезол”, аэрозолей “Ампровизоль” и др.

Новокаин (аминокаин, аллокаин, цитокаин и др.) - Novocainum.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень легкорастворим в воде (1:1) и легко в спирте (1:8).

Форма выпуска. Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1;2;5; 10 и 20 мл; 1 и 2% растворы в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мази; свечи по 0,1 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Новокаин плохо проникает через слизистые оболочки, поэтому для поверхностной анестезии не применяется. Сильно действует на нервные стволы, слабее на нервные окончания. Сосуды не суживает и быстро всасывается при парентеральном введении, при добавлении адреналина гидрохлорида (3-5 капель на 10 мл анестетика) всасывается медленнее. Из всех местноанестезирующих средств новокаин наименее токсичен для животных. При внутривенном введении или при всасывании новокаин оказывает общее действие на организм: понижает чувствительность периферических холинорецепторов, блокирует вегетативные ганглии, понижает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Применение. Для различных видов анестезии: инфильтрационной (0,25% и 0,5% растворы с добавлением 0,1% раствора адреналина), проводниковой (2-6%), спинномозговой (1 - 2%), может применяться внутривенно при патологии органов брюшной полости (атонии с тимпанией преджелудков, спастических коликах, механической непроходимости), для блокады чревных нервов по В.В.Мосину, при болезнях дыхательной системы - по М.П.Федотову, при выпадении матки, задержании последа, маститах по Д.Д. Логвинову и В.А. Башкирову. Внутривенно новокаин назначают в форме 0,25% раствора в дозах (г на животное): лошадям - до 2,5; КРС -2; мелкому рогатому скоту - 0,5-0,75; собакам - до 0,05.

Дикаин (медикаин, феликаин, аметокаин и др.) - Dicainum.

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворяется в воде (1:10) и спирте (1:6).

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку А.

Действие. По силе местноанестезирующего действия в 10-12 раз превосходит новокаин и в 2 раза кокаин, но в столько же раз и токсичнее. Хорошо проникает через слизистые оболочки.

Применение. Для поверхностной анестезии (0,1 - 2% растворы) с добавлением адреналина гидрохлорида.

Совкаин (бутылкаин) - Sovcainum.

Белый или желтоватый кристаллический порошок, хорошо растворяется в воде.

Форма выпуска. Порошок и раствор (0,5% и 1%) в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Самый сильный местный анестетик, но очень токсичный. По силе действия превосходит новокаин в 15-20 раз, по продолжительности в 3 раза.

Применение. Для поверхностной анестезии в концентрации 0,1-0,2%, иногда для спинномозговой анестезии в форме 0,5 или 1% растворов.

Лидокаина гидрохлорид (ксикаин, ксилокаин, анестекаин и др.) - Lidocaini hydrochloridum.

Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легкорастворим в воде, растворим в спирте.

Форма выпуска. 1% растворы в ампулах по 10 мл; 2% по 2 и 10 мл; 10% по 2 мл; глазные капли в 2% и 5% растворах во флаконах по 5 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: поверхностную, инфильтрационную, проводниковую. По токсичности сравнивается с новокаином. Быстро проникает через слизистые оболочки и поверхностную анестезию вызывает через 1-3 минуты, которая продолжается 2 часа; проводниковая длится 3-5 часов. Проявляет антиаритмическое действие.

Применение. Для поверхностной анестезии (2% раствор), инфильтрационной (от 0,125 до 0,5%), проводниковой и эпидуральной (1-2%) и для спинномозговой 2% растворы.

Для инфильтрационной анестезии вводят от 400 до 1600 мл, для проводниковой 10-20 мл.

Тримекаин (мезокаин, мездикаин и др.) - Trimecainum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте.

Форма выпуска. Порошок, 0,25% раствор в ампулах по 10 мл; 0,5% и 1% растворы по 2; 5 и 10 мл; 2% раствор по 1; 2; 5 и 10 мл и 5% раствор по 1 и 2 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Вызывает быстронаступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, а также поверхностную анестезию. Действует более сильно и более продолжительно, чем новокаин. Оказывает также антиаритмическое действие.

Применение. Для инфильтрационной анестезии (0,125-0,5% в объеме 400 - 1500 мл соответственно); для проводниковой (1-2% в объеме 20 - 100 мл соответственно); для спинномозговой (5% - 3-5 мл); для поверхностной (2-5%); в офтальмологии (4-8 капель), в отоларингологии (2-8 капель).