2. Стрептомици́н.

Исторически первый антибиотик группы аминогликозидов и первый, оказавшийся активным против туберкулёза и чумы. Был открыт вторым после пенициллина Зельманом Ваксманом, за что он получил Нобелевскую премию в 1952 году. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов.

Фармакологическая группа - Аминогликозиды

Фармакологическое действие:

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.

Фармакокинетика:

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0—10 %). Не метаболизируется. T1/2 — 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания:

Первичный туберкулёз лёгких и других органов. Венерическая гранулема. Туляремия. Чума. Бруцеллёз.

Противопоказания:

Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Побочное действие:

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания в ушах; головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва, редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, головная боль, гипертермия от 38,0 до 39,2 °С.

Состав и форма выпуска:

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит стрептомицина 1 г (в форме сульфата), в упаковке 50 шт.

Способ дозирования:

Ежедневно для взрослых:

- В возрасте до 40 лет:

масса тела до 50 кг — 0,75 г в одной дозе;

свыше 50 кг— 1,0 г.

- С 40-60 лет: 0,75 г.

- Старше 60 лет: 0,5 г.

- Для детей: 10 мг/кг, не превышая 0,75 г.

Интермиттирующий режим.

- Взрослые:

масса тела до 50 кг — 0,75 г;

масса тела свыше 50 кг — 1,0 г.

- Дети — 15 мг/кг, но не более 0,75 г.