
- •Фармацевтична хімія
- •Вступ. Загальні положення про аналіз лікарських засобів
- •Методи аналізу лікарських препаратів
- •Загальні реакції на тотожність
- •Визначення функціональних груп
- •Питання для самоконтролю
- •Аналіз чистоти лікарських засобів
- •Кількісне визначення лікарських засобів
- •1. Похідні галогенів
- •1. Препарати гідроген пероксиду
- •Аналіз сполук вісмуту, цинку, купруму, аргентуму, феруму, платини і гадолінію.
- •Загальні реакції, які використовуються в аналізі
- •Сполуки купруму Купруму сульфат
- •Сполуки аргентуму
- •Колоїдні розчини срібла
- •Сполуки феруму Феруму сульфат
- •Органічні фармацевтичні препарати
- •Лікарські речовини – галогенопохідні вуглеводнів аліфатичного ряду
- •Хлороформ (Chloroformium)
- •Фізичні властивості
- •Йодоформ (Iodoformium)
- •Трийодметан
- •Добування
- •Етилхлорид (Aethylii chloridum)
- •Добування
- •Лікарські речовини – похідні спиртів
- •Спирт етиловий (Spiritus aethylicus)
- •У процесі отримання побічними продуктами можуть бути піровиноградна кислота, ацетальдегід, гліцерин, сивушні масла. Для очищення від домішок етиловий спирт переганяють.
- •Гліцерин (Glycerinum)
- •Лікарські речовини – феноли та їх похідні
- •Ф енол чистий (Phenolum purum)
- •Т имол (Thymolum)
- •Ф енолфталеїн (Phenolphtaleinum)
- •Д ля ідентифікації фенолфталеїну використовують реакцію з лугом, при додаванні якого розчин препарату забарвлюється у малиновий колір:
- •Лікарські речовини – похідні альдегідів
- •Розчин формальдегіду 40 %-вий (Solutio Formaldehydi) ф ормалін (Formalinum)
- •Х лоралгідрат (Chloralum hydratum)
- •Лікарські речовини – похідні карбонових кислот аліфатичного ряду
- •Калію ацетат (Kalii acetas)
- •Кальцію лактат (Calcii lactas)
- •Кальцію глюконат (Calcii gluconas)
- •Натрію цитрат (Natrii citras)
- •Лікарські речовини – амінокислоти аліфатичного ряду
- •Кислота глутамінова (Acidum glutamicum)
- •Ц истеїн (Cysteinum)
- •Лікарські речовини, похідні етерів
- •Питання для самоконтролю
- •Лікарські речовини, похідні естерів
- •Лікарські речовини – похідні барбітурової кислоти
- •Лікарські речовини– похідні ароматичних кислот та фенолокислот
- •К ислота бензойна (Acidum benzoicum)
- •С аліцилова кислота (Acidum salicylicum)
- •Н атрію саліцилат (Natrii salicylas) Натрію 2-гідроксибензолкарбоксилат
- •К ислота ацетилсаліцилова (Acidum acetylsalicylicum) Саліциловий естер оцтової кислоти
- •Зберігання
- •Ф енілсаліцилат (Phenylii salicylas) Феніловий естер саліцилової кислоти
- •Органічні фармацевтичні препарати – похідні ароматичних амінів
- •К сикаїн (Xycainum) Лідокаїн (Lidocainum)
- •П арацетамол (Paracetamolum)
- •Лікарські речовини, похідні біс-(β-хлоретил)аміну
- •Сарколізин
- •Лікарські речовини – похідні ароматичних амінокислот
- •А нестезин (Anaesthesinum)
- •Новокаїн (Novocainum)
- •Дикаїн (Dicainum)
- •Лікарські речовини – похідні піразолу
- •Ф еназон (Phenasone)
- •Метамізолу натрієва сіль (Metamizolum natricum) а нальгін (Analginum)
- •Лікарські речовини – похідні гідразиду ізонікотиновоі кислоти
- •Лікарські речовини – похідні 8-оксихіноліну
- •Лікарські речовини з групи алкалоїдів
- •Загальні алкалоїдні реактиви:
- •Спеціальні алкалоїдні реактиви:
- •Похідні тропану
- •А тропіну сульфат (Atropini sulfas)
- •Скополаміну гідробромід (Scopolamini hydrobromidum)
- •Похідні хіноліну : хінін та його солі
- •Хімічні властивості і аналіз якості
- •Похідні бензилізохіноліну : папаверіну гідрохлорид
- •П апаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
- •Похідні фенантренізохіноліну
- •М орфіну гідрохлорид (Morphini hydrochloridum)
- •Е тилморфіну гідрохлорид
- •Похідні імідазолу: пілокарпіну гідрохлорид, дибазол, метронідазол, клонідину гідрохлорид п ілокарпіну гідрохлорид
- •Похідні пурину
- •Т еобромін (Theobrominum)
- •Лікарські речовини – вітаміни
- •Тотожність
- •Тотожність
- •Лікарськіречовини групи антибіотиків та їх напівсинтетичних аналогів
- •І. Метацикліну гідрохлорид (Methacyclini hydrochloridum). Рондоміцин.
- •Іі. Антибіотики ароматичного ряду Левоміцетин
- •IV. Цефалоспорини
- •V. Антибіотики – глікозиди Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas) (дфу)
- •VI. Антибіотики – аміноглікозиди
- •Viі. Лінкоміцини Лінкоміцину гідрохлорид (Lyncomycini hydrochloridum) (дфу)
- •Т ерпінгідрат
- •К амфора
- •Б ромкамфора.
- •Лікарські речовини - комплексоутворюючі сполуки
- •Ф ерамід
- •Етилендіамінтетраацетати
- •Препарат добувають конденсацією етилендіаміну з надлишком монохлороцтової кислоти:
- •О сарсол
- •Металоорганічні сполуки.
- •М еркурійсаліцилова кислота
- •Лікарcькі речовини, продукти переробки нафти
- •Лікарські речовини – гормони та гормоноподібні препарати
- •Гормони мозкового шару наднирників
- •Гормони стероїдної структури
- •1. Реакції, які ґрунтуються на відновних властивостях препаратів:
- •Дезоксикортикостерону ацетат
- •Кортизону ацетат
- •Преднізолон (Prednisolonum)
- •Статеві гормони
- •Андростан
- •Прогестерон (Progesteronum)
- •Література
- •Фармацевтична хімія
- •За загальною редакцією професора і. Ф. Мещишена Українською мовою
Тотожність
1. Препарат з діазотованою сульфаніловою кислотою дає позитивну реакцію Паулі (рожеве забарвлення), яку використовують для кількісного визначення тіаміну.
2. Тіаміну бромід окиснюється калію фериціанідом в лужному середовищі з утворенням тіохрому, який екстрагують ізоаміловим аба бутиловим спиртом,- спиртовий шар дає блакитну флуоресценцібю в УФ-світлі.
Кількісне визначення. 1. Гравіметрія. 2. Алкаліметрія, пряме титрування, індикатор – бромфеноловий синій або фенолфталеїн. 3. Методи осадження галогену броміду). 4. Для тіаміну хлориду використовують ацидиметрію в неводному середовищі, в присутності меркурію ацетату , індикатор – кристалічний фіолетовий.
Зберігають у герметично закритій тарі, що вберігає від дії світла. Не допускають контакту з металами, щоб запобігти відновленню до дигідротіаміну.
Вітамін В2 (рибофлавін). За хімічною структурою він є похідним трициклічної сполуки ізоалоксазину та спирту рибітолу:
Він, подібно до тіаміну, може за рахунок АТФ фосфорилюватися за первинною спиртовою групою з утворенням ФМН(флавінмононуклеотиду) та ФАД флавінаденіндинуклеотиду).
ФМН і ФАД є коферментами, що беруть участь в окисно-відновних реакціях вуглеводного, ліпідного та амінокислотного обміну; в підтримці нормальної здорової функції очей, в синтезі гемоглобіну. Добова потреба у рибофлавіні складає 2 – 2,5 мг.
Рибофлавінова недостатність зустрічається при загальній недостатності вітамінів.Симптоми В2 –дефіциту проявляються дерматитами, себореєю, кератитами, алопеціями. Джерела: молоко, яйця, печінка, зелені овочі.
Тотожність
1. За рахунок імідної групи рибофлавін взаємодіє з розчином аргентуму нітрату з утворенням оранжево-червоного забарвлення.
2. При додаванні до рибофлавіну концентрованої сульфатної кислоти з’являється червоне забарвлення, яке переходить у жовте при додаванні води.
3. Визначають питоме обертання (0,5 % розчин у водно-спиртовому розчині КОН має питоме обертання від -110 до -130˚ С.
Кількісне визначення проводять одним з приведених нижче методів:
1. Спектрофометрією. 2. Фотометрією. 3, Алкаліметрія після окиснення препарату калію перйодатом.
Зберігають у банках з темного скла.
Вітамін РР (Вітамін В5 ; ніацин; антипелагричний вітамін)
В організмі вони є взаємно перетворюваними формами. Він входить до складу коферментів НАД+ та НАДФ (містить залишок фосфорної кислоти в 2′ положенні рибози).
Вітамін РР є необхідним фактором в окисно-відновних процесах , пов’язаних з окисненням субстратів вуглеводневого, ліпідного та амінокислотного обміну. Добова потреба у нікотинаміді 18 мг , або 60 мг триптофану (вітамін синтезується в організмі з надлишкового триптофану. Недостатність вітаміну РР проявляється пелагрою: ураження шкіри, слизьової оболонки ротової порожнини, шлунково-кишкового тракту, центральної нервової системи.
Симптоми пелагри проявляються трьома „Д”: дерматитами, діареєю, деменцією(розумове відставання).
Джерела: хліб, рис, гречка, картопля, м’ясо, печінка, риба, молоко, морква та інші продукти
Ідентифікацію препаратів проводять реакцією на піридиновий цикл з 2,4 динітрохлорбензолом та роданбромідним реактивом.
При змішуванні водного розчину препарату з водним розчином бромціану і аніліну утворюється золотисто-жовтий розчин.
Вітамін В6 ( піридоксин, антидерматичний вітамін).
Терміном піридоксин об’єднуються три взаємоперетворювані сполуки, що є похідними піридину з різними замісниками:
Піридоксамін
Піридоксол
Піридоксаль Піридоксальфосфат
Всі три форми є попередниками коферментних форм піридоксальфосфату (ПАЛФ та піридоксамінофіосфату(ПАМФ), що приймають участь у каталітичних процесах ферментів обміну амінокислот. Добова потреба 2-3 мг.
Ідентифікацію препарату підтверджують реакцією: а) з феруму(III) хлоридом, утворюється червоне забарвлення; б) утворенням азобарвника з 2,6-дихлорхінонхлорімідом, який екстрагують бутиловим спиртом. Шар спирту забарвлюється в блакитний колір. Реакцію проводять в присутності амонійного буфера.
Кількісне визначення проводять ацидиметрією в неводному середовищі, в присутності меркурію ацетату, індикатор – кристалічний фіолетовий.
Питання для самопідготовки
1. Як класифікують вітаміни за їх фізичними властивостями?
2. Хімічна класифікація вітамінів.
3. Хімічна будова кислоти аскорбінової.
4.Відновні реакції, які лежать в основі визначення тотожності вітаміну С.
5.Склад кислоти аскорбінової для ін’єкцій і особливості її кількісного визначення.
6. Назвіть вітаміни групи В. До якого класу сполук вони належать?
Тестові завдання
1. Вітамінними засобами є:
А) аміналон; В) аскорбінова кислота; С) пірацетам; Д) калію ацетат.
2. Підтвердити кислотність аскорбінової кислоти можна
А) метилоранжем; В) лакмусом; С) фенолфталеїном; Д)універсальним індикатором.
3. З розчином феруму (ІІІ) хлоридом реагують:
А) калію ацетат; В) натрію саліцилат; С) кислота аскорбінова; Д) калію йодид.
4. Кислоту аскорбінову кількісно визначають:
А) кислотно-основним титруванням в середовищі оцтової льодяної кислоти; В) йодометрично; С) алкаліметрією; Д) комплексонометрією.
5. Кислота аскорбінова утворює сіль з:
А) аргентуму нітратом; В)натрію гідрокарбонатом;
С) феруму (ІІІ) хлоридом; Д) феруму (ІІ) сульфатом.