Клофелин

Возбуждает α₂-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

Применение: Гипертонические кризы, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в острый период (при отсутствии признаков кардиогенного шока и сопутствующем повышении АД, абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).

Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, коллапс, для состояния острого отравления характерна брадикардия.

Формы выпуска: таблетки по 0,075, 0,15 мг; раствор для инъекций 0,01% в ампулах по 1мл.

Бета-адреноблокаторы (бб)

Это группа веществ, препятствующая b-адреностимулирующему действию катехоламинов в органах и тканях. ББ могут быть неселективные, блокирующие b₁ и b₂-АР, и селективные, блокирующие преимущественно b₁-АР, т.е. кардиоселективные (Напоминание: понятие селективности относительно и дозозависимо, с увеличением доз селективность утрачивается!).

Ниже представлены некоторые неселективные и селективные ББ.

Неселективные бб:

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) и др.

Селективные бб:

Атенолол

Метопролол

Бисопролол (конкор)

Небиволол (небилет)

В настоящее время созданы ß-адреноблокаторы с вазодилятирующими свойствами (ß-α-адреноблокаторы) – лабетолол, карведилол, небиволол. В настоящее время созданы b-адреноблокаторы с вазодилятирующими свойствами (b-a-адреноблокаторы)ла

Среди селективных и неселективных ББ имеются препараты с внутренней симпатомиметической активностью (пиндолол, окспренолол). В настоящее время утратили свое значение.

Блокада b₁АР приводит к следующим кардиальным эффектам:

® снижению частоты сердечных сокращений;

® снижению сократимости миокарда. Это уменьшает работу сердца, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде;

® снижению возбудимости миокарда;

® замедлению проводимости.

Блокада b-АР снижает высвобождение ренина почками, а также альдостерона и ангиотензина-2.

Блокада b₂-АР в периферических сосудах ведет к вазоконстрикции и обострению окклюзионных заболеваний периферических артерий.

Блокада b₂-АР в гладких мышцах бронхов вызывает их сужение и приступ бронхиальной астмы у чувствительных лиц.

Блокада b-АР в центральной нервной системе вызывает психические и неврологические нарушения (головную боль, ночные кошмары, галлюцинации).

Главные показания для назначения ББ:

1. Артериальная гипертензия;

2.ИБС, инфаркт миокарда, т.к. ББ снижают потребность миокарда в кислороде и оказывают антиангинальный эффект. Достигается баланс между доставкой и потребностью миокарда в кислороде;

3.Наджелудочковые тахикардии, особенно если они связаны с гиперфункцией симпатической н.с.

4. Кардиомиопатии.

Побочные эффекты ББ

1.Бронхоспазм, особенно у лиц с бронхиальной астмой или астмоидным бронхитом. Наиболее опасны неселективные ББ;

2.Кардиальная недостаточность. У больных с хронической сердечной недостаточностью работа сердца поддерживается повышенным симпатическим тонусом. Снятие этого компенсаторного механизма приводит к сердечной декомпенсации;

3.Снижение периферического кровотока обостряет течение сосудистых заболеваний конечностей;

4. Нарушается гомеостатический механизм регуляции уровня глюкозы в крови. У больных диабетом м.б. внезапная гипогликемия;

5.Снижение физической работоспособности ухудшает качество жизни. Быстрая утомляемость, слабость, усталость – следствие снижения мышечного кровотока;

6.Синдром отмены. При внезапной отмене препарата после длительного курса повышается активность симпатических влияний и, как следствие, развивается гипертонический криз или углубление ишемии миокарда;

Противопоказаниями для использования ББ являются бронхиальная астма, выраженная сердечная недостаточность, окклюзионные заболевания периферических артерий.

Группа ББ разнообразна и наиболее важна в фармакотерапии кардиологических заболеваний. Исследования по созданию новых ББ идут в направлении повышения селективности и безопасности.

Применение препаратов, содержащих митохондриальные субстраты янтарную и глутаминовую кислоту (в виде натриевых, калиевых или аммонийных солей), может снизить побочные эффекты ББ и увеличить их клиническую эффективность на 30-40%.