Адреноблокаторы

Эти препараты блокируют эффекты симпатической стимуляции катехоламинов, а также экзогенных препаратов с адреномиметической активностью.

Классификация.

1. Лекарственные средства, блокирующие a-АР

2. Лекарственные средства, блокирующие b-АР

3. Симпатолитики (препараты действующие пресинаптически)

α-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Группа a-адреноблокаторов неоднородна. Наряду с препаратами, блокирующими оба подтипа АР a₁ и a₂ (неселективные – фентоламин, тропафен), имеются вещества, блокирующие только a₁АР (селективные - празозин, доксазозин).

Альфа-адреноблокаторы нарушают передачу сосудосуживающих импульсов и вызывают расслабление гладких мышц сосудов. Это приводит к уменьшению периферического сопротивления и снижению АД.

Альфа-адреноблокаторы не оказывают непосредственного влияния на работу сердца, но вызываемое ими снижение АД ведет к компенсаторной тахикардии. В связи с блокадой симпатических влияний сосуды не реагируют на изменение положения тела, что приводит к ортостатическому коллапсу (постуральным реакциям).

На фоне блокады a-АР извращается эффект адреналина. Введение адреналина приводит не к повышению АД, а к снижению. Это связано с тем, что aАР заблокированы, а b-стимулирующее действие приводит к расширению сосудов.

У всех a-адреноблокаторов общие показания для назначения. Это заболевания, сопровождающиеся спазмом или сужением периферических сосудов: артериальная гипертензия. Облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно. Улучшение периферического кровотока благоприятно сказывается на течении такой патологии, как трофические язвы конечностей, пролежни, отморожения.

Фентоламин (регитин)

Фентоламин – неселективный a₁ и a₂-адреноблокатор. Он эффективно блокирует вазоконстрикторный эффект НА и А, в связи с чем используется при гипертензии, связанной с избытком катехоламинов (криз на фоне феохромоцитомы), а также при расстройствах периферического кровообращения.

Форма выпуска – таблетки по 25 мг.

Празозин

Это короткодействующий селективный a₁-адреноблокатор, вызывающий вазодиляцию и снижение АД. Стойкий гипотензивный эффект формируется постепенно (через несколько недель).Важное клиническое значение имеют дополнительные фармакологические эффекты празозина: улучшение липидного состава крови, повышение чувствительности тканей к действию инсулина, уменьшение симптомов гиперплазии предстательной железы. Поэтому празозин является препаратом выбора у больных артериальной гипертензией, если она сочетается с атерогенной дислипидемией, сахарным диабетом, аденомой простаты. При назначении празозина не следует забывать об эффекте первой дозы и рекомендовать первые приемы лекарства на ночь. Обычная доза празозина 1 мг 2-3 раза в день.

Форма выпуска – таблетки по 1, 2 и 5 мг.

Доксазозин (кардура, тонокардин)

В отличие от празозина обладает длительным сроком действия (18-36 часов) и более высокой селективностью. Отсутствует эффект первой дозы. Назначают 1-2 мг один раз в сутки.

Форма выпуска - таблетки по 1, 2, 4 и 8 мг.

Центральные 2 адреностимуляторы Допегит

Гипотензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через ГЭБ; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который в ЦНС стимулирует постсинаптические a-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации.. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-6 ч после приема и продолжается 24-48 ч.

Показания    – артериальная гипертензия (в т.ч. у беременных).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость; редко - синдром паркинсонизма, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, незначительная сухость во рту, запоры, диарея, сиалоаденит, панкреатит, нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи. Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо и потенции. Аллергические реакции: экзантема.

Формы выпуска: раствор для инъекций 0,5% в ампулах по 5 мл.