Анальгетики

Анальгетики - средства, устраняющие боль.

Боль воспринимается специфическими рецепторами которые называются ноцирецепторами. Они находятся во всех тканях организма. От рецепторов болевые импульсы поступают в спинной мозг, а затем по восходящим путям спинного мозга в зрительные бугры головного мозга и кору головного мозга.

Наряду с болевой системой в организме есть противоболевая система. Она оказывает тормозное влияние на передачу болевых импульсов.

Противоболевая система включает опиоидные рецепторы и пептидные вещества (эндорфины, энкефалины) Они возбуждают опиодные рецепторы и развивается болеутоляющее действие.

Анальгетики делятся на;

• Опиоидные (наркотически)

• Неопиоидные (ненаркотические)

Опиоидные анальгетики

Препараты центрального действия, сильные анальгетики. Применяются при сильном болевом синдроме. Действие на ЦНС – вызывают эйфорию, наркоманию, абстиненцию.

Из опия выделено 25 алкалоидов - Производные фенантрена (морфин, кодеин) - Производные изохинолина (папаверин)

Фармакологические эффекты опиодных средств связаны с их влиянием на опиодные рецепторы. Известны разные типы опиоидных рецепторов.

Классификация опиоидных анальгетиков - Агонисты (возбуждают рецепторы) - Агонисты – антагонисты - Частичные агонисты опиоидных рецепторов - Препараты со смешанным механизмом действия

1.Агонисты:

Морфин

Омнопон

Промедол

Фентанил

Кодеин

- Угнетают передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС - Уменьшают субъективную оценку боли человеком - Угнетают дыхательный центр - Угнетают кашлевой центр - Оказывают седативное действие

Малые дозы вызывают тошноту, рвоту, большие угнетают рвотный центр. Угнетают центр терморегуляции (снижение температуры тела)

Некоторые центры агонисты возбуждают: 1. Вагус, следовательно брадикардия, потливость. 2. Глазодвигательный центр, следовательно миоз зрачка

Действие морфина на периферии (вызывает спазм – спазмогенное действие) - Сужение бронхов - Запоры - Замедление желчевыделения - Задержка мочевыделения

Морфин - плохо всасывается из ЖКТ, разрушается в печени, вводят парентерально. Длительность действия 3-5 часов, проходят через плаценту, выделяется с молоком, выводится с мочой.

Фентанил – Синтетический препарат, действует мощно, быстро, коротко. В 100 раз активнее морфина. При в/в введении эффект через 1-3 минуты и сохраняется 20-30 минут. Сильно угнетает дыхательный центр. Применяют для нейролептанельгезии .

Кодеин – сильно угнетает кашлевой центр, по активности слабее морфина. Входит в состав комбинированных противокашлевых средств ( Терпинкод, Коделак)

Омнопон – сумма алкалоидов опия, 50% морфина и 50% алкалоидов со спазмолитическим действием.

Промедол – синтетический препарат, менее активен чем морфин, но меньше побочных эффектов и меньше спазмирует мышцы внутренних органов.

Побочные эффекты агонистов: - Толерантность - Лекарственная зависимость - Абстиненция - Брадикардия - Бронхоспазм - Задержка моче- и желчевыделения - Тошнота, рвота, запоры - Угнетение дыхания